2-ethyl-6-methoxy-1H-indole | 177342-72-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-ethyl-6-methoxy-1H-indole
• CAS: 177342-72-2
• 化学式: C₁₁H₁₃NO
• 分子量: 175.23
• InChiKey: RYAQCNHJMANEED-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  25
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethyl-6-methoxy-1H-indole 在 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 1-(2-ethyl-6-methoxy-1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,2,2-trifluoro-ethanone
  参考文献：
  名称：

  Benzofused heterozryl amide derivatives of thienopyridines useful as therapeutic agents, pharmaceutical compositions including the same, and methods for their use

  摘要：

  这项发明涉及由公式I1表示的化合物，以及这些化合物的前药或代谢物，或这些化合物的药用可接受的盐或溶剂，所述前药和所述代谢物，其中Z、Y、R11和R14、R15、R16和R17如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给哺乳动物施用公式I化合物来治疗过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US20040009965A1
• 作为产物：
  描述：

  [5-methoxy-2-(2-oxo-butyl)-phenyl]-carbamic acid t-butyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以73%的产率得到2-ethyl-6-methoxy-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  Benzofused heterozryl amide derivatives of thienopyridines useful as therapeutic agents, pharmaceutical compositions including the same, and methods for their use

  摘要：

  这项发明涉及由公式I1表示的化合物，以及这些化合物的前药或代谢物，或这些化合物的药用可接受的盐或溶剂，所述前药和所述代谢物，其中Z、Y、R11和R14、R15、R16和R17如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给哺乳动物施用公式I化合物来治疗过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US20040009965A1

文献信息

• [EN] BENZOFUSED HETEROARYL AMIDE DERIVATIVES OF THIENOPYRIDINES USEFUL AS THERAPEUTIC AGENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCLUDING THE SAME, AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] DERIVES D'AMIDE HETEROARYLE BENZOCONDENSE DE THIENOPYRIDINES UTILISEES EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET PROCEDES D'UTILISATION ASSOCIES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2003106462A1

  公开（公告）日：2003-12-24

  The invention relates to compounds represented by the formula I and to prodrugs or metabolites thereof, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds, said prodrugs, and said metabolites, wherein Z, Y, R11 and R14, R15, R16, and R17 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

  该发明涉及由公式I表示的化合物，以及这些化合物的前药或代谢物，或者这些化合物的药用可接受的盐或溶剂化合物，所述前药和代谢物，其中Z、Y、R11和R14、R15、R16和R17如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给予公式I化合物来治疗哺乳动物的增殖过度性疾病的方法。
• Synthesis of<i>N</i>-Heterocycles by Reductive Cyclization of Nitroalkenes Using Molybdenum Hexacarbonyl as Carbon Monoxide Surrogate
  作者：Zhiyou Su、Bo Liu、Hongze Liao、Hou-Wen Lin

  DOI：10.1002/ejoc.202000580

  日期：2020.7.15

  The development of a method that uses molybdenum hexacarbonyl [Mo(CO)6] as carbon monoxide (CO) surrogate for the palladium‐catalyzed reductive cyclization of nitroalkenes into indoles or thienopyrroles is reported. Several types of nitroalkenes could be transformed into the desired products in excellent yields and in most cases with complete regioselectivities and higher yields than those previously

  据报道，已经开发了一种使用六羰基钼[Mo（CO）6 ]作为一氧化碳（CO）替代物的方法，该方法用于钯催化将硝基烯烃还原成吲哚或噻吩并吡咯。几种类型的硝基烯烃可以以优异的收率转化为所需的产物，并且在大多数情况下具有完全的区域选择性和比先前报道的钯/ CO系统更高的收率。
• PYRIMIDINE-2-AMINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF JAK KINASES
  申请人：Bhamidipati Somasekhar

  公开号：US20090258864A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  This invention is directed to compounds of formula (I): where n, m, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are disclosed herein, as isolated stereoisomers or mixtures thereof, or as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I); and methods of using the compounds and the pharmaceutical compositions in treating diseases or conditions associated with JAK2 activity.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中，n、m、Y、R1、R2、R3、R4和R5在此被披露，作为分离的立体异构体或其混合物，或其药学上可接受的盐；包括式(I)化合物的制药组合物；以及使用该化合物和制药组合物治疗与JAK2活性相关的疾病或病症的方法。
• [EN] 1H-INDOLE-1-FUNCTIONAL sPLA2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PLAs2 A FONCTIONNALITE 1H-INDOLE EN POSITION 1
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1996003376A1

  公开（公告）日：1996-02-08

  (EN) A class of novel 1H-indole-1-functional compounds is disclosed together with the use of such indole compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock. The compounds are 1H-indole-1-acetamides, 1H-indole-1-acetic acid hydrazides, and 1H-indole-1-glyoxylamides.(FR) Classe de nouveaux composés à fonctionnalité 1H-indole en position 1, ainsi que l'utilisation desdits composés indole pour inhiber la libération d'acides gras induite par PLAs2 dans le traitement de troubles pathologiques tels que le choc septique. Lesdits composés sont des 1H-indole-1-acétamides, des hydrazides d'acide 1H-indole-1-acétique et des 1H-indole-1-glyoxylamides.

  一种新型1H-吲哚-1-基功能化合物被披露，此类化合物可用于抑制PLA2介导的脂肪酸释放，从而治疗包括脓毒性休克在内的疾病。这些化合物包括1H-吲哚-1-乙酰胺、1H-吲哚-1-丙二腈腙和1H-吲哚-1-甲酮肟。
• 1H-INDOLE-1-FUNCTIONAL sPLA 2? INHIBITORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0772592A1

  公开（公告）日：1997-05-14