(6-氨基-5-溴吡啶-3-基)甲醇 | 1027785-19-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (6-氨基-5-溴吡啶-3-基)甲醇
• 英文名称: (6-amino-5-bromopyridin-3-yl)methanol
• CAS: 1027785-19-8
• 化学式: C₆H₇BrN₂O
• 分子量: 203.038
• InChiKey: LBYLYVGJSXTAOB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  344.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.766±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6-氨基-5-溴吡啶-3-基)甲醇 在 manganese(IV) oxide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以96%的产率得到6-amino-5-bromonicotinaldehyde
  参考文献：
  名称：

  氟吡汀和瑞替加滨的卡巴类似物，具有改善的抗氧化性和降低醌类代谢物形成的风险

  摘要：

  为了为 K V 7 钾通道开放剂氟吡汀和瑞替加滨提供更安全的替代品，以基于配体的方法对氧化敏感的三氨基芳基支架进行了修饰，以获得抗氧化的卡巴衍生物。其中一些新型类似物形成醌类代谢物的风险可以忽略不计，并具有有效的 K V 7.2/3 开放活性。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202200262
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基-5-溴烟酸乙酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以54%的产率得到(6-氨基-5-溴吡啶-3-基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  氟吡汀和瑞替加滨的卡巴类似物，具有改善的抗氧化性和降低醌类代谢物形成的风险

  摘要：

  为了为 K V 7 钾通道开放剂氟吡汀和瑞替加滨提供更安全的替代品，以基于配体的方法对氧化敏感的三氨基芳基支架进行了修饰，以获得抗氧化的卡巴衍生物。其中一些新型类似物形成醌类代谢物的风险可以忽略不计，并具有有效的 K V 7.2/3 开放活性。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202200262

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Bhide Rajeev S.

  公开号：US20100041636A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2, FGFR-1 and IGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula (I) compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如VEGFR-2、FGFR-1和IGFR-1，因此使它们有用作抗癌剂。公式（I）的化合物也适用于治疗通过生长因子受体操作的信号转导途径所涉及的其他疾病。
• Kinase inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US08148361B2

  公开（公告）日：2012-04-03

  The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2, FGFR-1 and IGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula (I) compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供了公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。公式(I)化合物可以抑制生长因子受体如VEGFR-2，FGFR-1和IGFR-1的酪氨酸激酶活性，因此它们可用作抗癌剂。公式(I)化合物也可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其他疾病。
• [EN] HETEROARYL INHIBITORS OF PLASMA KALLIKREIN<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉROARYLE DE LA KALLICRÉINE PLASMATIQUE
  申请人：SHIRE HUMAN GENETIC THERAPIES

  公开号：WO2022197758A1

  公开（公告）日：2022-09-22

  The present invention provides compounds and compositions thereof which are useful as inhibitors of plasma kallikrein and which exhibit desirable characteristics for the same.

  本发明提供了一种化合物及其组合物，可用作血浆卡利肌酶的抑制剂，并表现出相同的理想特性。
• WO2008/60907
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PYRROLO-PYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2081928A2

  公开（公告）日：2009-07-29