(E)-3-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one | 1243657-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (E)-3-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one
• 英文别名: GW441756；(3E)-3-[(1-Methylindol-3-YL)methylidene]-1H-pyrrolo[3,2-B]pyridin-2-one
• CAS: 1243657-78-4
• 化学式: C₁₇H₁₃N₃O
• 分子量: 275.31
• InChiKey: NXNQLECPAXXYTR-UKTHLTGXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  46.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-甲基吲哚-3-甲醛 、 diethyl 2-(2-bromopyridin-3-ylamino)-2-oxoethylphosphonate 在 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (E)-3-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one 、 GW441756
  参考文献：
  名称：

  串联霍纳-沃兹沃思-埃姆斯/赫克法制备3-烯基-羟吲哚：塞马西尼和GW441756的合成

  摘要：

  已经开发了一个串联序列，涉及霍纳-沃兹沃思-埃蒙斯（HWE）烯化反应，然后进行钯催化的分子内Heck反应，以提供从α-卤代苯胺快速获得3-烯基-氧吲哚的途径。这种一锅微波加速方法是使用乙酸乙酸钯（II）或四（三苯基膦）钯催化的，已用于制备一系列衍生自芳族，杂芳族和脂族醛的加合物。该方法可用于直接制备N-未保护的羟吲哚，并且该方法的适用性通过一锅合成塞马克尼（一种血管生成信号抑制剂）和GW441756（一种氮杂-羟吲哚Trk A抑制剂）来建立。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.03.018

文献信息

• Point mutations in TRK inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same
  申请人：Loxo Oncology, Inc.

  公开号：US10370727B2

  公开（公告）日：2019-08-06

  Provided herein are methods of treating a subject having a cancer, methods of selecting a treatment for a subject having a cancer, methods of selecting a subject having a cancer for a treatment that does not include a Trk inhibitor, methods of determining the likelihood that a subject having a cancer will have a positive response to a treatment with a Trk inhibitor, methods of predicting the efficacy of a Trk inhibitor in a subject having cancer, methods of determining a subject's risk for developing a Trk inhibitor-resistant cancer, and methods of determining the presence of a Trk inhibitor-resistant cancer in a subject, based on the detection of a cell from a sample from the subject that has at least one of the the point mutations in NTRK1 and/or NTRK2 and/or NTRK3.

  本文提供了治疗癌症受试者的方法、为癌症受试者选择治疗方法的方法、为不包括Trk抑制剂的治疗方法选择癌症受试者的方法、确定癌症受试者对Trk抑制剂治疗产生阳性反应的可能性的方法、预测Trk抑制剂对癌症受试者疗效的方法、确定受试者罹患Trk抑制剂抗性癌症风险的方法，以及根据从受试者样本中检测到的细胞具有NTRK1和/或NTRK2和/或NTRK3中至少一种点突变，确定受试者存在Trk抑制剂抗性癌症的方法。
• POINT MUTATIONS IN TRK INHIBITOR-RESISTANT CANCER AND METHODS RELATING TO THE SAME
  申请人：The Regents of The University of Colorado, A Body Corporate

  公开号：EP3368039A1

  公开（公告）日：2018-09-05
• [EN] ANTI-NLRR1 ANTIBODY<br/>[FR] ANTICORPS ANTI-NLRR1
  申请人：CHIBA PREFECTURE

  公开号：WO2014175444A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  　本発明は、神経芽腫、肺癌、乳癌等を含む癌の治療薬及び治療法を提供することを目的とする。また、本発明は癌の診断剤及びイメージング用試薬を提供することを目的とする。　本発明は、抗NLRR1モノクローナル抗体、この抗体を含む医薬組成物、この抗体と他の薬剤との併用療法、本発明の抗体を含む診断剤及びイメージング試薬を提供する。本発明はさらに、NLRR1タンパク質又はその細胞外ドメインを用いた抗NLRR1モノクローナル抗体のスクリーニング方法を提供する。
• [EN] POINT MUTATIONS IN TRK INHIBITOR-RESISTANT CANCER AND METHODS RELATING TO THE SAME<br/>[FR] MUTATIONS PONCTUELLES DANS LE CANCER RÉSISTANT AUX INHIBITEURS DE TRK ET MÉTHODES ASSOCIÉES
  申请人：NANDA NISHA

  公开号：WO2017075107A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  Provided herein are methods of treating a subject having a cancer, methods of selecting a treatment for a subject having a cancer, methods of selecting a subject having a cancer for a treatment that does not include a Trk inhibitor, methods of determining the likelihood that a subject having a cancer will have a positive response to a treatment with a Trk inhibitor, methods of predicting the efficacy of a Trk inhibitor in a subject having cancer, methods of determining a subject's risk for developing a Trk inhibitor-resistant cancer, and methods of determining the presence of a Trk inhibitor-resistant cancer in a subject, based on the detection of a cell from a sample from the subject that has at least one of the the point mutations in NTRK1 and/or NTRK2 and/or NTRK3.