ethyl 1-[(R)-2-tert-butoxycarbonylamino-3-(4-methoxyphenyl)propionyl]-4-cyclohexylpiperidine-4-carboxylate | 1225591-29-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 1-[(R)-2-tert-butoxycarbonylamino-3-(4-methoxyphenyl)propionyl]-4-cyclohexylpiperidine-4-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-cyclohexyl-1-[(2R)-3-(4-methoxyphenyl)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoyl]piperidine-4-carboxylate
• CAS: 1225591-29-6
• 化学式: C₂₉H₄₄N₂O₆
• 分子量: 516.678
• InChiKey: HFMOOSPJHPESDS-XMMPIXPASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  94.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 1-[(R)-2-tert-butoxycarbonylamino-3-(4-methoxyphenyl)propionyl]-4-cyclohexylpiperidine-4-carboxylate 在 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以92%的产率得到ethyl 1-[(R)-2-amino-3-(4-methoxyphenyl)propionyl]-4-cyclohexylpiperidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MELANOCORTIN RECEPTOR MODULATORS, PROCESS FOR PREPARING THEM AND USE THEREOF IN HUMAN MEDICINE AND COSMETICS
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE MÉLANOCORTINE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN MÉDECINE HUMAINE ET EN COSMÉTIQUE

  摘要：

  本发明涉及与一般式（I）相对应的新型黑色素皮质素受体调节剂，以及含有它们的组合物，制备它们的方法以及它们在药用或化妆品组合物中的用途。

  公开号：

  WO2010052255A1
• 作为产物：
  描述：

  4-环己基哌啶-4-羧酸乙酯 、 N-BOC-4-甲氧基-D-苯基丙氨酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 以66%的产率得到ethyl 1-[(R)-2-tert-butoxycarbonylamino-3-(4-methoxyphenyl)propionyl]-4-cyclohexylpiperidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MELANOCORTIN RECEPTOR MODULATORS, PROCESS FOR PREPARING THEM AND USE THEREOF IN HUMAN MEDICINE AND COSMETICS
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE MÉLANOCORTINE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN MÉDECINE HUMAINE ET EN COSMÉTIQUE

  摘要：

  本发明涉及与一般式（I）相对应的新型黑色素皮质素受体调节剂，以及含有它们的组合物，制备它们的方法以及它们在药用或化妆品组合物中的用途。

  公开号：

  WO2010052255A1

文献信息

• Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06350760B1

  公开（公告）日：2002-02-26

  Certain novel substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction. Also provided are methods of treating sexual dysfunction with a compound that is a selective agonist of MC-4R over any other human melanocortin receptor.

  某些新型替代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和紊乱是有用的，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。还提供了使用对MC-4R具有选择性激动剂的化合物治疗性功能障碍的方法，而不是其他任何人类黑色素皮质素受体。
• [EN] MELANOCORTIN RECEPTOR MODULATORS, PROCESS FOR PREPARING THEM AND USE THEREOF IN HUMAN MEDICINE AND COSMETICS<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE MÉLANOCORTINE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN MÉDECINE HUMAINE ET EN COSMÉTIQUE
  申请人：GALDERMA RES & DEV

  公开号：WO2010052255A1

  公开（公告）日：2010-05-14

  The present invention relates to novel melanocortin receptor modulators corresponding to the general formula (I) to compositions containing them, to the process for preparing them and to their use in pharmaceutical or cosmetic compositions.

  本发明涉及与一般式（I）相对应的新型黑色素皮质素受体调节剂，以及含有它们的组合物，制备它们的方法以及它们在药用或化妆品组合物中的用途。
• MELANOCORTIN RECEPTOR MODULATORS, PROCESS FOR PREPARING THEM AND USE THERE IN HUMAN MEDICINE AND COSMETICS
  申请人：Bouix-Peter Claire

  公开号：US20110275657A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  Melanocortin receptor modulators, processes for preparing them and use thereof in human medicine and cosmetics are described. Melanocortin receptor modulators corresponding to formula (I): compositions containing them, processes for their preparation and their use in pharmaceutical or cosmetic compositions are also described.

  本文描述了黑色素皮质素受体调节剂的制备过程以及它们在人类医学和化妆品中的应用。描述了对应于式（I）的黑色素皮质素受体调节剂，以及包含它们的组合物、其制备过程以及它们在制药或化妆品组合物中的应用。
• MELANOCORTIN RECEPTOR ANTAGONIST COMPOUNDS, PROCESS FOR PREPARING THEM AND USE THEREOF IN HUMAN MEDICINE AND COSMETICS
  申请人：Bouix-Peter Claire

  公开号：US20110281913A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Melanocortin receptor antagonist compounds, processes for preparing them and uses thereof in human medicine and cosmetics are described. Melanocortin receptor antagonist compounds corresponding to the general formula (I): compositions containing them, and processes for their preparation and their use in pharmaceutical or cosmetic compositions are also described.

  本文描述了黑素皮质素受体拮抗剂化合物的制备过程及其在人类医学和化妆品中的用途。该文中的黑素皮质素受体拮抗剂化合物符合一般式(I)：还描述了含有它们的组成物，以及制备它们和在药物或化妆品组合物中使用它们的过程。
• Melanocortin receptor modulators, process for preparing them and use there in human medicine and cosmetics
  申请人：Bouix-Peter Claire

  公开号：US08877968B2

  公开（公告）日：2014-11-04

  Melanocortin receptor modulators, processes for preparing them and use thereof in human medicine and cosmetics are described. Melanocortin receptor modulators corresponding to formula (I): compositions containing them, processes for their preparation and their use in pharmaceutical or cosmetic compositions are also described.

  本文描述了黑色素细胞激素受体调节剂，其制备过程以及在人类医学和化妆品中的应用。本文还描述了与式（I）相对应的黑色素细胞激素受体调节剂，包含它们的组合物，其制备过程以及它们在制药或化妆品组合物中的应用。