N-formyl-Nle-Leu-Phe-Nle-Tyr-Lys | 71901-21-8

• 物质功能分类: 生物 - 细胞培养 - 添加剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-formyl-Nle-Leu-Phe-Nle-Tyr-Lys
• 英文别名: (2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-formamidohexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]hexanoic acid
• CAS: 71901-21-8
• 化学式: C₄₃H₆₅N₇O₉
• mdl: MFCD00076348
• 分子量: 824.031
• InChiKey: XZMLMTGOWVWIRV-DUGSHLAESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  59
• 可旋转键数：
  28
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.558
• 拓扑面积：
  258
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

用途

FOR-NLE-LEU-PHE-NLE-TYR-LYS-OH可用于生化研究。

生物活性

N-Formyl-Nle-Leu-Phe-Nle-Tyr-Lys TFA (For-Nle-Leu-Phe-Nle-Tyr-Lys-OH TFA) 是一种甲酰肽受体 (FPR) 激动剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙酸(4-(二甲氨基)苯基)二(4-(乙胺基)-3-甲基苯基)甲鎓 、 N-formyl-Nle-Leu-Phe-Nle-Tyr-Lys 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Radioiodine labelling of a small chemotactic peptide, utilizing two different prosthetic groups: a comparative study

  摘要：

  在肽的放射性碘化中使用碘苯甲酸盐作为预标记的辅基正变得越来越流行。本研究研究了利用碘乙烯基酯单元作为替代缀合剂来制备放射性碘标记肽缀合物（肽-[123I]I-PEA）。含有四氟苯基酯基团的预标记单元在小型 C18 柱上纯化，二甲基甲酰胺洗脱液直接用于缀合步骤。使用琥珀酰亚胺酯，将类似的方法应用于碘苯甲酸酯类似物（肽-[123I]IB）的比较放射合成。在保持肽量固定的情况下，研究了各种反应参数对缀合产率的影响。在高活性水平（超过200MBq）下，肽-[123I]I-PEA的缀合率对相对较大的反应体积和增加的碱量非常敏感。通过优化这些参数，最大限度地减少了放射化学杂质的形成。在相似的条件下，肽-[123I]I-PEA的形成速度比肽-[123I]IB快得多。 Sep-Pak C18 纯化提供的缀合物的放射化学纯度均超过 98%，并且不含未反应的肽。肽-[123I]I-PEA在50%乙醇中的结合回收率超过60%，而肽-[123I]IB的结合率低于40%。版权所有 © 2008 约翰·威利父子有限公司

  DOI：

  10.1002/jlcr.1471

文献信息

• [EN] METHOD<br/>[FR] PROCÉDÉ
  申请人：NORSK MEDISINSK SYKLOTRONSENTER AS

  公开号：WO2017072200A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to new and improved methods of synthesizing radiolabelling agents which can be used to label biomolecules for use as radiopharmaceuticals. It further relates to certain novel radiolabelling agents and their use in such methods. PET imaging methods and methods of diagnosis employing such radiolabelling agents form a further aspect of the invention.

  本发明涉及一种新的和改进的合成放射标记试剂的方法，这些试剂可用于标记生物分子，用作放射药物。它还涉及某些新型放射标记试剂及其在这些方法中的应用。PET成像方法和采用这种放射标记试剂的诊断方法构成本发明的另一个方面。
• [EN] RADIOLABELLING REAGENTS AND METHODS<br/>[FR] RÉACTIFS ET PROCÉDÉS DE RADIOMARQUAGE
  申请人：GE HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2010114723A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The present invention relates to reagents and methods for [18F]-fluorination of biomolecules, particularly of peptides. The resultant 18F-labelled compounds are useful as radiopharmaceuticals, specifically for use in Positron Emission Tomography (PET).

  本发明涉及用于生物分子，特别是肽的[18F]-氟化的试剂和方法。所得的18F标记化合物可用作放射性药物，特别是用于正电子发射断层扫描（PET）中。
• Radiofluorination methods
  申请人：Cuthbertson Alan

  公开号：US20050142061A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention relates to methods and reagents for [ 18 F]-fluorination, particularly of peptides. The resultant 18 F-labelled compounds are useful as radiopharmaceuticals, specifically for use in Positron Emission Tomography (PET). Thus, a compound of formula 18 F-(Linker)-SH, such as a compound of formula (IV), (V), or (VI): 18 F—(CH 2 CH 2 O) n —(CH 2 ) m —SH   (IV) 18 F—(CH 2 ) p —SH   (V) may be reacted with an activated peptide as a means for 18 F-labelling.

  本发明涉及用于[18F]-氟化的方法和试剂，特别是用于肽的氟化。所得到的18F标记化合物可用作放射性药物，特别是用于正电子发射断层扫描（PET）。因此，化合物18F-(连接剂)-SH，例如化合物IV、V或VI的化合物：18F—( O)n—(CH2)m—SH  (IV)、18F—( )p—SH  (V)可以与活化的肽反应，作为18F标记化的手段。
• RADIOFLUORINATION METHODS
  申请人：Cuthbertson Alan

  公开号：US20100034740A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The invention relates to conjugates of formula (V) or (VI), their use as radiopharmaceuticals, processes for their preparation, and synthetic intermediates used in such processes.

  本发明涉及公式（V）或（VI）的共轭物，其用作放射性药剂，其制备过程以及用于这种过程的合成中间体。
• RADIOFLORINATION METHODS
  申请人：Cuthbertson Alan

  公开号：US20080274052A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  The present invention relates to methods and reagents for [ 18 F]-fluorination, particularly of peptides. The resultant 18 F-labelled compounds are useful as radiopharmaceuticals, specifically for use in Positron Emission Tomography (PET). Thus, a compound of formula 18 F-(Linker)-SH, such as a compound of formula (IV), (V), or (VI): may be reacted with an activated peptide as a means for 18 F-labelling.

  本发明涉及用于[18F]-氟化的方法和试剂，特别是用于肽的氟化。由此产生的18F标记化合物可用作放射性药物，特别是用于正电子发射断层扫描（PET）。因此，化合物18F-(连接体)-SH，例如化合物（IV），（V）或（VI）的化合物，可以与活化肽反应作为18F标记的手段。