(3R,4S)-(+)-3-amino-1-tert-butoxycarbonyl-4-methoxypyrrolidine | 148260-94-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (3R,4S)-(+)-3-amino-1-tert-butoxycarbonyl-4-methoxypyrrolidine
• 英文别名: tert-butyl (3R,4S)-3-amino-4-methoxypyrrolidine-1-carboxylate；(3R,4S)-3-amino-4-methoxypyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• CAS: 148260-94-0
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: STYSIWNZDIJKGC-SFYZADRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4S)-(+)-3-amino-1-tert-butoxycarbonyl-4-methoxypyrrolidine 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Okada Tetsuo, Sato Hisao, Tsuji Teruji, Tsushima Tadahiko, Nakai Hiroshi,+, Chem. and Pharm. Bull., 41 (1993) N 1, S 132-138

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-吡咯啉 在 palladium on activated charcoal 、 四丁基溴化铵 吡啶 、 sodium azide 、 氢气 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 25.0~100.0 ℃ 、405.3 kPa 条件下， 反应 116.0h， 生成 (3R,4S)-(+)-3-amino-1-tert-butoxycarbonyl-4-methoxypyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  7-（3'-氨基-4'-甲氧基吡咯烷-1'-基）-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及构效关系。

  摘要：

  合成了一系列具有不同构型和手性的3-氨基-4-甲氧基吡咯烷酮的喹诺酮衍生物3a--1系列，并研究了它们的抗菌活性和某些毒理学性质。正如我们之前对C-7杂环胺取代的喹诺酮羧酸抗菌剂进行的定量构效关系（QSAR）分析所预测的那样，这些吡咯烷衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的体外和体内抗菌活性均高于革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。带有各种3-取代的氮杂环丁烷的类似物。此外，吡咯烷环上的氨基和甲氧基取代基对这些化合物的体外和体内抗菌活性表现出较强的构型和手性作用：（1）顺式化合物对大多数检查过的病原体显示出更高的抗菌活性；（2）吡咯烷环上的3-氨基的N-甲基化降低了体外的抗菌活性，但没有降低其体内的抗菌活性，特别是导致了优异的体内抗假单胞菌活性；（3）（3'S，4'R）-衍生物显示出比（3'R，4'S）-一明显更高的活性。这些发现导致选择化合物3k以进行进一步评估，因为它具有最高的体内抗菌活性并且没

  DOI：

  10.1248/cpb.41.132

文献信息

• [EN] GEM-DISUBSTITUTED PIPERIDINE MELANOCORTIN SUBTYPE-2 RECEPTOR (MC2R) ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DU SOUS-TYPE 2 DE LA MÉLANOCORTINE (MC2R) À PIPÉRIDINE À DOUBLE SUBSTITUTION GEM ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CRINETICS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021126693A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Described herein are compounds that are melanocortin subtype-2 receptor (MC2R) modulators, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders that would benefit from modulation of MC2R activity.

  本文描述了一些是黑色素皮质激素受体-2（MC2R）调节剂的化合物，制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物和药物，以及使用这些化合物治疗需要调节MC2R活性的疾病、症状或疾病的方法。
• [EN] TLR2 MODULATOR COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE TLR2, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AXIAL THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021242923A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  The present disclosure relates to compounds which modulate the activity of Toll-like receptor (TLR) proteins, including agonists or activators, partial agonists, and antagonists. Of particular interest of compounds that modulate the activity of TLR2, as well as methods of using such compounds to treat cancer and other disorders associated with a TLR2 pathway.

  本公开涉及调节Toll样受体（TLR）蛋白活性的化合物，包括激动剂或激活剂、部分激动剂和拮抗剂。特别感兴趣的是调节TLR2活性的化合物，以及使用这些化合物治疗与TLR2通路相关的癌症和其他疾病的方法。
• US4997943A
  申请人：——

  公开号：US4997943A

  公开（公告）日：1991-03-05
• CN115667259
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——