3-isopropyl-isothiazol-5-ylamine | 95882-25-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-isopropyl-isothiazol-5-ylamine
• 英文别名: 3-Isopropylisothiazol-5-amine；3-propan-2-yl-1,2-thiazol-5-amine
• CAS: 95882-25-0
• 化学式: C₆H₁₀N₂S
• mdl: MFCD18910180
• 分子量: 142.225
• InChiKey: DIOAGBCIPKQKSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-8-(methylsulfonyl)imidazo[1,2-a]pyrazine 、 3-isopropyl-isothiazol-5-ylamine 在 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的发现

  摘要：

  描述了新型的，有效的基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的合成和构效关系（SAR）。公开了咪唑并[1,2- a ]吡嗪极光抑制剂1j的X射线晶体结构。化合物10i被鉴定为具有前途的总体概况的先导化合物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.07.008
• 作为产物：
  描述：

  3-amino-4-methylpent-2-enenitrile 在 sodium sulfide 、 硫化氢 、 四丁基氯化铵 、 碘 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 水 、 苯 为溶剂， 生成 3-isopropyl-isothiazol-5-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Hackler, Ronald E.; Burow, Kenneth W.; Kaster, Sylvester V., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1989, vol. 26, p. 1575 - 1578

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
  申请人：Zhao Lianyun

  公开号：US20070117804A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明的多种实施例提供了一类新型的咪唑吡嗪化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，包括制备这类化合物的方法、包含一个或多个这类化合物的药物组合物、制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一个或多个疾病的方法。
• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070105864A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim-1 kinase, and tyrosine kinase using imidazo[1,2-a]pyrazine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。
• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060113A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种具有公式（I）的新化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• [EN] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060112A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物，其能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗多种疾病。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• Novel imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20060106023A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的咪唑[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这种化合物的方法，含有一种或多种这样的化合物的制药组合物，制备包含一种或多种这样的化合物的制药配方的方法，以及使用这种化合物或制药组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。