trifluoromethanesulfonic acid 6-(carbamoylmethyl-carbamoyl)-5-hydroxy-pyridin-3-yl ester | 1000026-00-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: trifluoromethanesulfonic acid 6-(carbamoylmethyl-carbamoyl)-5-hydroxy-pyridin-3-yl ester
• 英文别名: [6-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]-5-hydroxypyridin-3-yl] trifluoromethanesulfonate
• CAS: 1000026-00-5
• 化学式: C₉H₈F₃N₃O₆S
• 分子量: 343.24
• InChiKey: LFIXXGNCINSDCS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trifluoromethanesulfonic acid 6-(carbamoylmethyl-carbamoyl)-5-hydroxy-pyridin-3-yl ester 、 3-氯苯硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium phosphate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 44.0h， 以18%的产率得到5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carboxylic acid carbamoylmethyl-amide
  参考文献：
  名称：

  Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use

  摘要：

  本公开涉及HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂，包括本文所述的HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂的组合物，以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等的方法。

  公开号：

  US20070299086A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-bis-benzyloxy-pyridine-2-carboxylic acid carbamoylmethyl-amide 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 46.0h， 生成 trifluoromethanesulfonic acid 6-(carbamoylmethyl-carbamoyl)-5-hydroxy-pyridin-3-yl ester
  参考文献：
  名称：

  Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use

  摘要：

  本公开涉及HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂，包括本文所述的HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂的组合物，以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等的方法。

  公开号：

  US20070299086A1

文献信息

• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Akebia Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150119425A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括组成其中的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHOD OF USE
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC.

  公开号：US20130245076A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括本公开所述的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物，以及控制外周血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• US7811595B2
  申请人：——

  公开号：US7811595B2

  公开（公告）日：2010-10-12
• US8323671B2
  申请人：——

  公开号：US8323671B2

  公开（公告）日：2012-12-04
• US8343952B2
  申请人：——

  公开号：US8343952B2

  公开（公告）日：2013-01-01