2-(azidomethyl)-4-benzylmorpholine | 112913-97-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(azidomethyl)-4-benzylmorpholine
• 英文别名: 2-azidomethyl-N-benzylmorpholine；Morpholine, 2-(azidomethyl)-4-(phenylmethyl)-
• CAS: 112913-97-0
• 化学式: C₁₂H₁₆N₄O
• 分子量: 232.285
• InChiKey: CQCIVIABGBSMEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  26.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(azidomethyl)-4-benzylmorpholine 在 氯甲酸乙酯 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 红铝 、 乙硫醇 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4-amino-N-<(4-benzyl-2-morpholinyl)methyl>-5-chloro-2-hydroxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  新型苯甲酰胺作为选择性和有效的胃动力剂。1. N-[（2-吗啉基）烷基]苯甲酰胺的合成及其构效关系。

  摘要：

  为了获得比甲氧氯普胺（1）更有效和选择性的胃动力，合成了一系列新的N-[（2-吗啉基）烷基]苯甲酰胺（17-52），并通过测定对胃泌素的作用来评估其胃动力。大鼠和小鼠胃中酚红半固体粉和树脂颗粒固体粉的胃排空。考虑到西沙必利（2）的侧链结构后，新设计了吗啉基部分，并与甲氧氯普胺和西沙必利的4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰基偶联时产生了所需的活性。苯甲酰基的取代基的改性显着影响了活性。特别是，

  DOI：

  10.1021/jm00167a020
• 作为产物：
  描述：

  4-苄基-2-(氯甲基)吗啉 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以97%的产率得到2-(azidomethyl)-4-benzylmorpholine
  参考文献：
  名称：

  新型苯甲酰胺作为选择性和有效的胃动力剂。1. N-[（2-吗啉基）烷基]苯甲酰胺的合成及其构效关系。

  摘要：

  为了获得比甲氧氯普胺（1）更有效和选择性的胃动力，合成了一系列新的N-[（2-吗啉基）烷基]苯甲酰胺（17-52），并通过测定对胃泌素的作用来评估其胃动力。大鼠和小鼠胃中酚红半固体粉和树脂颗粒固体粉的胃排空。考虑到西沙必利（2）的侧链结构后，新设计了吗啉基部分，并与甲氧氯普胺和西沙必利的4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰基偶联时产生了所需的活性。苯甲酰基的取代基的改性显着影响了活性。特别是，

  DOI：

  10.1021/jm00167a020

文献信息

• [EN] INDAZOLE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDAZOLE EN TANT QU'AGONISTES DE RÉCEPTEUR DE 5-HT4
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2015092804A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to novel indazole compounds of the Formula (I), wherein, R1 is alkyl or cycloalkyl; (Formula II) including their stereoisomers and their pharmaceutically acceptable salts. This invention also relates to methods of making such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds of this invention are useful in the treatment of various disorders that are related to 5-Hydroxytryptamine 4 (5-HT4) receptor agonists

  本发明涉及一种新型吲唑化合物，其化学式为（I），其中R1为烷基或环烷基；（化学式II），包括其立体异构体和药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这种化合物的方法和包含这种化合物的药物组合物。本发明的化合物在治疗与5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂相关的各种疾病中是有用的。
• Substituted benzamide derivatives, for enhancing gastrointestinal
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04870074A1

  公开（公告）日：1989-09-26

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein R is hydrogen, alkoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, heteroarylalkyl, phenylalkenyl, or --T--(Y).sub.p --R.sub.6 (wherein T is single bond or alkylene, Y is oxygen, sulfur or carbonyl, R.sub.6 is phenyl, substituted phenyl, naphthyl, or diphenylmethyl, and p is 0 or 1, provided that when T is single bond, p is 0); R.sub.1 is halogen, hydroxy, alkoxy, cycloalkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkoxy interrupted by oxygen or carbonyl, alkylthio, amino, monosubstituted amino, or a substituted alkoxy; R.sub.2 is hydrogen; R.sub.3 is hydrogen, halogen, amino, alkylamino, dialkylamino, alkanoylamino, or nitro; R.sub.4 is hydrogen, halogen, nitro, sulfamoyl, alkylsulfamoyl, or dialkylsulfamoyl; or any two adjacent groups of the R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 may combine to form alkylenedioxy, and the remaining two groups are each hydrogen; R.sub.5 is hydrogen or alkyl; X is alkylene; m and n are each 1 or 2; provided that at least one of the groups R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is other than hydrogen, and acid addition salts, quaternary ammonium salts and N-oxide derivatives thereof, processes for preparation thereof, and pharmaceutical composition containing the same. Said compounds, salts and N-oxide derivatives thereof show excellent gastrointestinal motility enhancing activity.

  式中R为氢、烷氧羰基、苄氧羰基、杂环烷基、苯基烯基，或--T--(Y).sub.p --R.sub.6（其中T为单键或烷基，Y为氧、硫或羰基，R.sub.6为苯基、取代苯基、萘基或二苯甲基，p为0或1，但当T为单键时，p为0）；R.sub.1为卤素、羟基、烷氧基、环烷氧基、烯基氧基、炔基氧基、被氧或羰基中断的烷氧基、烷基硫醚、氨基、单取代氨基，或取代烷氧基；R.sub.2为氢；R.sub.3为氢、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷酰氨基，或硝基；R.sub.4为氢、卤素、硝基、磺酰胺基、烷基磺酰胺基，或二烷基磺酰胺基；或R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4中的任意两个相邻基团可结合形成亚烷二氧基，其余两个基团各为氢；R.sub.5为氢或烷基；X为烷基；m和n各为1或2；但R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4中至少有一个基团不是氢，以及其酸盐、季铵盐和N-氧化物衍生物，其制备方法，以及含有它们的药物组合物。所述化合物、盐及其N-氧化物衍生物表现出优异的胃肠动力增强活性。
• Novel compounds with antibacterial activity
  申请人：Surivet Phillippe Jean

  公开号：US20060040949A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  The present invention describes novel anti-bacterial compounds of formula (I).

  本发明描述了式（I）的新型抗菌化合物。
• Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität
  申请人：Morphochem Aktiengesellschaft Für Kombinatorische Chemie

  公开号：EP2239260A1

  公开（公告）日：2010-10-13

  Die vorliegende Anmeldung beschreibt neuartige antibakterielle Verbindungen der Formel (I).

  本申请描述了式 (I) 的新型抗菌化合物。
• [EN] APPLICATION OF FSO2N3 IN PREPARATION OF AZIDE<br/>[FR] UTILISATION DE FSO2N3 DANS LA PRÉPARATION D'AZIDE<br/>[ZH] FSO 2N 3在制备叠氮化合物中的应用
  申请人：SHANGHAI INSITITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY CHINESE ACAD OF SCIENCES

  公开号：WO2019238057A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  一种FSO2N3在制备叠氮化合物中的应用，使用FSO2N3进行重氮转移反应(diazo transfer)，可从一级胺基化合物(包括一级烷基胺类化合物(R-NH2)，(杂)芳基胺类化合物(Ar-NH2)或磺酰胺类化合物(RSO2NH2))快速、安全、高收率地制备对应的叠氮化合物(R-N3，Ar-N3或RSO2N3)；且操作简单、高效。