[EN] 2-ANILINO PHENYLACETIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLA2 AND LIPOXYGENASE
申请人:AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION
公开号:WO1991006539A1
公开(公告)日:1991-05-16
(EN) The are disclosed compounds of formulae (I) or (II), wherein R is hydroxy, lower alkoxy or lower alkoxyamino; one of R1 and R2 is A(CH2)nO-, the other is hydrogen; n is 1 - 2; A is phenoxyethyl, phenoxyphenyl or a group having formula (a), wherein X is -N= or (b); z is (c), (d), (e), (f), -S- or -O-; R3 is hydrogen, lower alkyl or phenyl; R4 is hydrogen or lower alkyl; or R3 and R4 taken together form a benzene ring optionally substituted by halogen; in which case the point of attachment of A to the rest of the molecule may be from this ring; R5 is hydrogen or lower alkyl and each may be the same or different; R6 is hydrogen, halo or lower alkyl and each may be the same or different; and the pharmacologically acceptable salts thereof, and their use in the treatment of inflammatory conditions, such as rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, psoriasis and other immediate hypersensitivity reactions; in the treatment of leukotriene-mediated naso-bronchial obstructive air-passageway conditions, such as allergic rhinitis, allergic bronchial asthma and the like; and as gastric cytoprotective agents.(FR) L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule: (I) ou (II), où: R représente un hydroxy, un alkoxy inférieur ou un alkoxyamino inférieur; l'un des éléments R1 et R2 représente A(CH2)nO- et l'autre représente l'hydrogène; n est égal à 1 ou à 2; A représente un phénoxyéthyle, un phénoxyphényle ou un groupe ayant la formule (a), où X représente -N= ou (b), Z représente (c), (d), (e), (f), -S- ou -O-, R3 représente l'hydrogène, un alkyle inférieur ou un phényle, R4 représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur, ou R3 et R4 forment ensemble une chaîne fermée de benzène éventuellement substituée par un halogène, auquel cas le point d'attache de A au reste de la molécule peut former cette chaîne fermée, R5 représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur, chacun pouvant être identique ou différent, R6 représente l'hydrogène, un halo ou un alkyle inférieur, chacun pouvant être identique ou différent; ainsi qu'aux sels pharmacologiquement acceptables de tels composés et à leur utilisation dans le traitement d'états inflammatoires tels que l'arthrite rhumatoïde, la colite ulcérative, le psoriasis et d'autres réactions d'hypersensibilité immédiate, dans le traitement d'états obstructifs des voies bronchonasales se développant par l'intermédiaire de la leukotriène, tels que la rhinite allergique, l'asthme bronchique allergique et similaires, et comme agents cytoprotecteurs gastriques.