4-(2-bromoethoxy)-3-methoxyaniline | 842132-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-(2-bromoethoxy)-3-methoxyaniline
• CAS: 842132-15-4
• 化学式: C₉H₁₂BrNO₂
• 分子量: 246.104
• InChiKey: CEOCTNRJXHVYSV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-bromoethoxy)-3-methoxyaniline 在 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 di-tert-butyl 2,2'-((4-(2-(4-formyl-2-methoxyphenoxy)ethoxy)-3-methoxyphenyl)azanediyl)diacetate
  参考文献：
  名称：

  对β-淀粉样蛋白原纤维具有高结合亲和力的阿魏酸和苯并噻唑二聚体衍生物。

  摘要：

  合成了新的阿魏酸和苯并噻唑二聚体衍生物，并通过体外竞争试验使用[（125）I] TZDM评估了它们与Abeta原纤维的特异性结合亲和力。特别地，与PIB（K（i）= 0.77 nM）相比，4a对Abeta（1-42）原纤维的苯并噻唑结合位点显示出最优异的结合亲和力（K（i）= 0.53 nM）。该结果表明潜在的AD诊断探针用于检测Abeta原纤维的可能性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.04.079
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-bromoethoxy)-2-methoxy-4-nitrobenzene 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-(2-bromoethoxy)-3-methoxyaniline
  参考文献：
  名称：

  对β-淀粉样蛋白原纤维具有高结合亲和力的阿魏酸和苯并噻唑二聚体衍生物。

  摘要：

  合成了新的阿魏酸和苯并噻唑二聚体衍生物，并通过体外竞争试验使用[（125）I] TZDM评估了它们与Abeta原纤维的特异性结合亲和力。特别地，与PIB（K（i）= 0.77 nM）相比，4a对Abeta（1-42）原纤维的苯并噻唑结合位点显示出最优异的结合亲和力（K（i）= 0.53 nM）。该结果表明潜在的AD诊断探针用于检测Abeta原纤维的可能性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.04.079

文献信息

• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES CHIMIQUES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2005011681A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  Indazolylacrylamide derivatives, which are useful as SGK-1 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such indazolylacrylamide derivatives as well as methods of using the same in the treatment of diseases mediated by inappropriate SGK-1 activity.

  本文描述了作为SGK-1抑制剂有用的吲唑丙烯酰胺衍生物。所述发明还包括制备这种吲唑丙烯酰胺衍生物的方法，以及在治疗由不当的SGK-1活性介导的疾病中使用这种方法。
• Chemical Compounds
  申请人：Drewry David Harold

  公开号：US20080058515A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Indazolylacrylamide derivatives, which are useful as SGK-1 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such indazolylacrylamide derivatives as well as methods of using the same in the treatment of diseases mediated by inappropriate SGK-1 activity.

  本文描述了一种有用的SGK-1抑制剂——吲唑丙烯酰胺衍生物。所述发明还包括制备此类吲唑丙烯酰胺衍生物的方法，以及使用它们治疗由不适当的SGK-1活性介导的疾病的方法。
• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1648448A1

  公开（公告）日：2006-04-26
• EP1648448A4
  申请人：——

  公开号：EP1648448A4

  公开（公告）日：2009-04-01
• Ferulic acid and benzothiazole dimer derivatives with high binding affinity to β-amyloid fibrils
  作者：Seong Rim Byeon、Yun Jung Jin、Soo Jeong Lim、Ji Hoon Lee、Kyung Ho Yoo、Kye Jung Shin、Seung Jun Oh、Dong Jin Kim

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.04.079

  日期：2007.7

  New ferulic acid and benzothiazole dimer derivatives were synthesized and evaluated by in vitro competition assay using [(125)I]TZDM for their specific binding affinities to Abeta fibrils. In particular, 4a showed the most excellent binding affinity (K(i)=0.53 nM), compared to PIB (K(i)=0.77 nM), for benzothiazole binding sites of Abeta(1-42) fibrils. This result suggests a possibility of a potential

  合成了新的阿魏酸和苯并噻唑二聚体衍生物，并通过体外竞争试验使用[（125）I] TZDM评估了它们与Abeta原纤维的特异性结合亲和力。特别地，与PIB（K（i）= 0.77 nM）相比，4a对Abeta（1-42）原纤维的苯并噻唑结合位点显示出最优异的结合亲和力（K（i）= 0.53 nM）。该结果表明潜在的AD诊断探针用于检测Abeta原纤维的可能性。