4-(3,5-dichloro-pyridine-4-yloxy)-phenol | 287197-74-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(3,5-dichloro-pyridine-4-yloxy)-phenol
• 英文别名: 4-(3,5-Dichloro-pyridin-4-yloxy)-phenol；4-(3,5-dichloropyridin-4-yl)oxyphenol
• CAS: 287197-74-4
• 化学式: C₁₁H₇Cl₂NO₂
• 分子量: 256.088
• InChiKey: DHNCGRDWPRVXGN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3,5-dichloro-pyridine-4-yloxy)-phenol 、 4-吗啉碳酰氯 在 crude product 作用下， 生成 Morpholine-4-carboxylic acid 4-(3,5-dichloro-pyridin-4-yloxy)-phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds and uses thereof for decreasing activity of hormone-sensitive lipase

  摘要：

  使用化合物抑制激素敏感脂肪酶，包含该化合物的制药组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法以及新型化合物。这些化合物是激素敏感脂肪酶的抑制剂，可用于治疗和/或预防需要降低激素敏感脂肪酶活性的医学疾病。

  公开号：

  US20030166644A1

文献信息

• Synthesis and Structure−Activity Relationship for a Novel Class of Potent and Selective Carbamate-Based Inhibitors of Hormone Selective Lipase with Acute In Vivo Antilipolytic Effects
  作者：Søren Ebdrup、Hanne Hoffmann Frølund Refsgaard、Christian Fledelius、Poul Jacobsen

  DOI：10.1021/jm0607653

  日期：2007.11.1

  inhibitors 4-hydroxymethyl-piperidine-1-carboxylic acid 4-(5-trifluoromethylpyridin-2-yloxy)-phenyl ester (13f) and 4-hydroxy-piperidine-1-carboxylic acid 4-(5-trifluoromethylpyridin-2-yloxy)-phenyl ester (13g), with IC50 values of 110 and 500 nM, respectively. Both inhibitors were active in acute antilipolytic experiments in vivo and none of the inhibitors inhibited the cytochrome P450 (CYP) isoforms 2D6,

  激素敏感性脂肪酶（HSL）是一种细胞内酶，在脂肪酸代谢的调节中具有重要作用。因此，该酶是用于治疗胰岛素抵抗和血脂异常的潜在的潜在药理靶标。基于高通量筛选，鉴定出了基于氨基甲酸酯的HSL抑制剂，并将其优化为选择性HSL抑制剂4-羟甲基-哌啶-1-甲酸4-（5-三氟甲基吡啶-2-基氧基）-苯基酯（13f）和4 -羟基-哌啶-1-羧酸4-（5-三氟甲基吡啶-2-基氧基）-苯基酯（13g），IC50值分别为110和500 nM。两种抑制剂在体内急性抗脂解实验中均具有活性，并且没有一种抑制剂可抑制细胞色素P450（CYP）同工型2D6、3A4和1A2。
• Use of compounds for decreasing activity of hormone-sensitive
  申请人：——

  公开号：US20030166690A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Use of compounds to inhibit hormone-sensitive lipase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and novel compounds. The present compounds are inhibitors of hormone-sensitive lipase and may be useful in the treatment and/or prevention of medical disorders where a decreased activity of hormone-sensitive lipase is desirable.

  使用化合物来抑制激素敏感性脂肪酶，包括这些化合物的制药组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法，以及新颖的化合物。这些化合物是激素敏感性脂肪酶的抑制剂，可用于治疗和/或预防需要降低激素敏感性脂肪酶活性的医学疾病。
• Use of compounds for decreasing activity of hormone-sensitive lipase
  申请人：Nero Nordisk A/S

  公开号：US07067517B2

  公开（公告）日：2006-06-27

  Use of compounds to inhibit hormone-sensitive lipase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and novel compounds. The present compounds are inhibitors of hormone-sensitive lipase and may be useful in the treatment and/or prevention of medical disorders where a decreased activity of hormone-sensitive lipase is desirable.

  使用化合物抑制荷尔蒙敏感性脂肪酶，包括这些化合物的制药组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法，以及新型化合物。这些化合物是荷尔蒙敏感性脂肪酶的抑制剂，可能在需要降低荷尔蒙敏感性脂肪酶活性的医疗障碍的治疗和/或预防中有用。
• COMPOSITIONS FOR DECREASING ACTIVITY OF HORMONE-SENSITIVE LIPASE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1458375A2

  公开（公告）日：2004-09-22
• COMPOUNDS AND USES THEREOF FOR DECREASING ACTIVITY OF HORMONE-SENSITIVE LIPASE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1458374A2

  公开（公告）日：2004-09-22