1-Benzyl-4-amino-indazol | 70261-60-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-Benzyl-4-amino-indazol
• 英文别名: 1-benzyl-1H-indazol-4-ylamine；1-benzylindazol-4-amine；1-benzyl-1H-indazol-4-amine
• CAS: 70261-60-8
• 化学式: C₁₄H₁₃N₃
• 分子量: 223.277
• InChiKey: GUTJGRXTAAMNBO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Benzyl-4-amino-indazol 在 盐酸 、 potassium tert-butylate 、 氧气 、 caesium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 正丁醇 为溶剂， 反应 25.33h， 生成 N-methyl-N-(2-methylsulfonylpyrimidin-4-yl)-1H-indazol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明涉及Formula (I)的苯甲酰胺化合物或其药用可接受的盐，其中R1、环A、n、R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对EphB4、EphA2和/或Src激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖病症。

  公开号：

  US20110046108A1
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyl-4-nitro-1H-indazole 、 氯化铵 在 铁粉 triethylamine, ethyl acetate 、 silica 、 乙酸乙酯 作用下， 以 water ethanol 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 1-Benzyl-4-amino-indazol
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  一种在哺乳动物中用于治疗纤维化、骨相关疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤的化合物。

  公开号：

  US20160002232A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE RÉCEPTEURS DE TYPE III
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012082689A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

  公式I的化合物及其药学上可接受的盐，在其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有规范中给定的含义，是cFMS的抑制剂，并且在治疗哺乳动物的纤维化、与骨相关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤方面是有用的。
• SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Boys Mark Laurence

  公开号：US20130274244A1

  公开（公告）日：2013-10-17

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

  公式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的含义如规范中所述，是cFMS的抑制剂，可用于治疗哺乳动物的纤维化、与骨有关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤。
• Substituted N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide compounds as type III receptor tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Boys Mark Laurence

  公开号：US09174981B2

  公开（公告）日：2015-11-03

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

  式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有规范中给出的含义，是cFMS的抑制剂，可用于治疗哺乳动物的纤维化、骨相关疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤。
• SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP2651939A1

  公开（公告）日：2013-10-23
• SUBSTITUTED N-(lH-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[l,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC.

  公开号：US20180086758A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.