吲唑-4-硼酸盐酸盐 | 1252598-02-9

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 硼酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 中文名称: 吲唑-4-硼酸盐酸盐
• 英文名称: indazole-4-boronic acid hydrochloride
• 英文别名: (1H-Indazol-4-yl)boronic acid hydrochloride；1H-indazol-4-ylboronic acid;hydrochloride
• CAS: 1252598-02-9
• 化学式: C₇H₇BN₂O₂*ClH
• 分子量: 198.417
• InChiKey: PAILGUQNESDYLX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.34
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吲唑-4-硼酸盐酸盐 在 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 生成 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran
  参考文献：
  名称：

  Use of PI3K inibitors for the treatment of obesity

  摘要：

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与褐色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖激活受体γ共激活因子1-α（Pgc1α）和/或解偶联蛋白1（Thermogenin/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、与肥胖相关的疾病或病况、脂肪肝和生物老化（表现老化）。该发明的另一个方面提供了利用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的用途。

  公开号：

  EP2444084A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF PI3 KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE
  申请人：CT NAC INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CNIO

  公开号：WO2011089400A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  There is provided compounds of formula (I), wherein A1, A4, A4a, A5, B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4, B4a and R3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

  提供了式（I）的化合物，其中A1、A4、A4a、A5、B1、B1a、B2、B2a、B3、B3a、B4、B4a和R3的含义如描述中所给，并且其药学上可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白激酶或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的疾病中非常有用，特别是在癌症或增生性疾病的治疗中。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATMENT OF HYPERTENSION
  申请人：Medivation Technologies, Inc.

  公开号：US20150266884A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Hydrogenated pyrido[4,3-b]indoles, pyrido[3,4-b]indoles and azepino[4,5-b]indoles are described. The compounds may bind to and are adrenergic receptor α 2B antagonists. The compounds may also bind to and antagonize adrenergic receptor α 1B . The compounds may find use in therapy, e.g., to (i) reduce blood pressure and/or (ii) promote renal blood flow and/or (iii) decrease or inhibit sodium reabsorption. The compounds may also be used to treat diseases or conditions that are, or are expected to be, responsive to a decrease in blood pressure. Use of the compounds to treat cardiovascular and renal disorders is particularly described.

  氢化吡啶并[4,3-b]吲哚，吡啶[3,4-b]吲哚和氮杂七元[4,5-b]吲哚被描述。这些化合物可能与肾上腺素受体α2B结合并拮抗。这些化合物也可能与肾上腺素受体α1B结合并拮抗。这些化合物可能在治疗中发挥作用，例如（i）降低血压和/或（ii）促进肾脏血流和/或（iii）减少或抑制钠重吸收。这些化合物也可用于治疗对降低血压有反应或预期会有反应的疾病或症状。特别描述了使用这些化合物治疗心血管和肾脏疾病。
• IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Pastor Fernández Joaquin

  公开号：US20120083492A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  There is provided compounds of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

  提供了式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5在描述中有给定的含义，以及它们的药用可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的疾病方面非常有用，特别是在治疗癌症或增生性疾病方面。
• [EN] FUSED IMIDAZO [3, 2 - D] PYRAZINES AS PI3 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZO [3, 2 - D] PYRAZINES FUSIONNÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE PI3
  申请人：CT NAC DE INVESTIGACIONES ONC LOGICAS CNIO

  公开号：WO2011036461A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  There is provided compounds of formula (I), wherein A1, A2, A3, A4, n, the dotted lines, B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4, B4a, R2 and R3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

  提供了化合物的结构式（I），其中A1、A2、A3、A4、n、虚线、B1、B1a、B2、B2a、B3、B3a、B4、B4a、R2和R3的含义见描述，并且其药学上可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白激酶（如PI3-K和/或mTOR）的疾病中有用，特别是在癌症或增生性疾病的治疗中。
• Use of P13K Inhibitors for the Treatment of Obesity, Steatosis and ageing
  申请人：Serrano Marugan Manuel

  公开号：US09993554B2

  公开（公告）日：2018-06-12

  The first aspect of the invention relates to a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for use in the treatment or prevention of a disease or condition associated with the expression of peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-α (Pgd1α) and/or uncoupling protein 1 (Thermogenin/Ucp1) in brown adipocytes. The disease or condition may be positive energy imbalance-associated, for example, obesity, an obesity-associated disease or condition, steatosis and biological aging (performance aging). Another aspect of the invention provides the use of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for promoting weight loss in an individual.

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与棕色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1-α（Pgd1α）和/或解偶联蛋白1（热原蛋白/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、肥胖相关疾病或病况、脂肪肝和生物老化（性能老化）。该发明的另一个方面提供了使用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的方法。