(6-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)[2-(difluoromethoxy)phenyl]methanol | 1536390-31-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: (6-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)[2-(difluoromethoxy)phenyl]methanol
• 英文别名: (6-Bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-[2-(difluoromethoxy)phenyl]methanol
• CAS: 1536390-31-4
• 化学式: C₁₆H₁₃BrF₂N₂O₂
• 分子量: 383.192
• InChiKey: UYCOSCKHYGKGRO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  46.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)[2-(difluoromethoxy)phenyl]methanol 在 盐酸 、 三乙基硅烷 、 四(三苯基膦)钯 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 三氟化硼乙醚 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 lithium chloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 37.0h， 生成 methyl 2-[4-(3-{[2-(difluoromethoxy)phenyl]methyl}-2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-yl]acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE UTILISABLES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ TNF

  摘要：

  一系列式(I)的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，作为人类TNFa活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。

  公开号：

  WO2014009295A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(二氟甲氧基)苯乙酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 溴 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.34h， 生成 (6-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)[2-(difluoromethoxy)phenyl]methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE UTILISABLES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ TNF

  摘要：

  一系列式(I)的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，作为人类TNFa活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。

  公开号：

  WO2014009295A1

文献信息

• [EN] TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE SUBSTITUÉS COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2015086498A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  A series of substituted 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[l,2-α]pyridine derivatives, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列替代的5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-α]吡啶衍生物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。
• Imidazopyridine Derivatives as Modulators of TNF Activity
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：US20150203486A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  A series of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula (I), being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列的咪唑[1,2-a]吡啶衍生物（I式），是人类TNFa活性的有效调节剂，因此对于治疗和/或预防各种人类疾病具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼部疾病；以及肿瘤性疾病。
• IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：EP2872508B1

  公开（公告）日：2018-08-29
• TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：EP3080110B1

  公开（公告）日：2019-07-10
• Tetrahydroimidazopyridine Derivatives as Modulators of TNF Activity
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：US20160289228A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  A series of substituted 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-α]pyridine derivatives, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.