N-(5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide | 875927-59-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: N-(5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide
• 英文别名: N-[(2RS)-5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]-propane-2-sulfonamide；N-(5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)propane-2-sulfonamide
• CAS: 875927-59-6
• 化学式: C₁₂H₁₆BrNO₂S
• 分子量: 318.235
• InChiKey: AIMKNVSGOZBXRQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  412.2±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.50±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide 、 2-氟-5-吡啶硼酸 在 palladium diacetate caesium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 16.08h， 生成 N-[5-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]-2-propanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS WHICH POTENTIATE GLUTAMATE RECEPTOR AND USES THEREOF IN MEDICINE

  摘要：

  公开了具有以下结构的化合物（I）或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药： 其中R1为C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；R2和R3，可以相同也可以不同，为氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；每个R4，可以相同也可以不同，为C1-6烷基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；p为0、1或2；n为1或2；R5和R6，可以相同也可以不同，为氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；Het为噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡啶嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基，每个基可以被一个或多个从C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和双C1-4烷基氨基的列表中独立选择的基取代。还公开了这些化合物的制备方法以及在医学上的用途，例如用于治疗精神分裂症。

  公开号：

  US20080194648A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-胺溴化氢 、 N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide 生成 N-(5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Compounds which potentiate glutamate receptor and uses thereof in medicine

  摘要：

  本文披露了化合物式(I)或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中R1为C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C2-6烯基，氨基，单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；R2和R3可以相同也可以不同，为氢、卤素、C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C1-4烷氧基，卤代C1-4烷氧基，氰基，氨基，单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；每个R4可以相同也可以不同，为C1-6烷基，卤素，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，C1-4烷氧基，卤代C1-4烷氧基，氰基，硝基，氨基，单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；p为0、1或2；n为1或2；R5和R6可以相同也可以不同，为氢、卤素、C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C1-4烷氧基，卤代C1-4烷氧基，氰基，氨基，单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；Het为噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基，其中每个基团可以独立地被选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和双C1-4烷基氨基的一种或多种基团取代。本文还披露了所述化合物的制备方法及其在医学中的用途，例如治疗精神分裂症。

  公开号：

  US07618969B2

文献信息

• [EN] INDANE DERIVATIVES AS AMPA RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE L'INDANE COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS AMPA
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2009147167A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to a heterocyclic derivative according to formula (I); wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising said heterocyclic derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer's disease.

  本发明涉及按照式(I)的杂环衍生物；其中变量如规范中定义的，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及包括所述杂环衍生物的药物组合物，以及它们在治疗中的使用，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病的治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。
• [EN] INDANE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDANE
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2010115952A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The present invention relates to anindane derivative according to formula I wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of said indane derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer' s disease.

  本发明涉及一种根据式I定义的邻二氢茚衍生物，其中变量如规范中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及一种含有一种或多种所述邻二氢茚衍生物的制药组合物，以及它们在治疗中的应用，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。
• INDANE DERIVATIVES AS AMPA RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Gillespie Jonathan

  公开号：US20110092539A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention relates to a heterocyclic derivative according to formula (I); wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising said heterocyclic derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer's disease.

  本发明涉及公式（I）的杂环衍生物；其中变量如规范中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及包含上述杂环衍生物的制药组合物，以及它们在治疗中的用途，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病的治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。
• INDANE DERIVATIVES
  申请人：Gillen Kevin James

  公开号：US20120202781A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention relates to anindane derivative according to formula I wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of said indane derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种按照公式I定义的indane衍生物，其中变量如规范中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及一种包括一种或多种所述indane衍生物的制药组合物，并且涉及它们在治疗中的应用，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病的治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。
• US7572819B2
  申请人：——

  公开号：US7572819B2

  公开（公告）日：2009-08-11