N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide | 875917-14-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide
• 英文别名: N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-propane-2-sulfonamide；N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)propane-2-sulfonamide
• CAS: 875917-14-9
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₂S
• 分子量: 239.338
• InChiKey: OZFKJZLYIRZXNP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  372.5±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide 在 硫酸 、 碘 、 溶剂黄146 、 高碘酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以56%的产率得到N-(5-iodo-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  基于结构的新型AMPA受体正调控剂的进化

  摘要：

  从化合物1开始，我们利用生物结构数据成功地将现有系列进化为具有良好总体前景的新化学型，例如19。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.11.098
• 作为产物：
  描述：

  异丙基磺酰氯 、 2-氨基茚满盐酸盐 以96的产率得到N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-propanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Compounds which potentiate glutamate receptor and uses thereof in medicine

  摘要：

  公开了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中R1是C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C2-6烯基，氨基，单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；R2和R3，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；每个R4，可以相同也可以不同，是C1-6烷基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；p为0、1或2；n为1或2；R5和R6，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；Het是噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡嗪啉基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基，每个基团都可以独立地被选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和双C1-4烷基氨基的一种或多种基团所取代。还公开了制备这些化合物的方法，以及在医学上的用途，例如治疗精神分裂症。

  公开号：

  US07572819B2

文献信息

• COMPOUNDS WHICH POTENTIATE GLUTAMATE RECEPTOR AND USES THEREOF IN MEDICINE
  申请人：Bradley Daniel Marcus

  公开号：US20080194648A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, are disclosed: wherein R 1 is C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, amino, monoC 1-4 alkylamino or diC 1-4 alkylamino; R 2 and R 3 , which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano, amino, monoC 1-4 alkylamino or diC 1-4 alkylamino; each R 4 , which may be the same or different, is C 1-6 alkyl, halogen, C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano, nitro, amino, monoC 1-4 alkylamino or diC 1-4 alkylamino; p is 0, 1 or 2; n is 1 or 2; R 5 and R 6 , which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano, amino, monoC 1-4 alkylamino or diC 1-4 alkylamino; and Het is thienyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyrrolyl, quinolyl, thiazolyl or furyl, each of which may be substituted by one or more groups independently selected from the list consisting of C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, acetyl, halogen, haloC 1-6 alkyl, cyano, nitro, amino, monoC 1-4 alkylamino and diC 1-4 alkylamino. Methods of preparation of the compounds, and uses thereof in medicine, for example treatment of schizophrenia, are also disclosed.

  公开了具有以下结构的化合物（I）或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药： 其中R1为C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；R2和R3，可以相同也可以不同，为氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；每个R4，可以相同也可以不同，为C1-6烷基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；p为0、1或2；n为1或2；R5和R6，可以相同也可以不同，为氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；Het为噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡啶嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基，每个基可以被一个或多个从C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和双C1-4烷基氨基的列表中独立选择的基取代。还公开了这些化合物的制备方法以及在医学上的用途，例如用于治疗精神分裂症。
• [EN] COMPOUNDS WHICH POTENTIATE GLUTAMATE RECEPTOR AND USES THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] COMPOSÉS POTENTIALISATEURS DE RÉCEPTEUR DE GLUTAMATE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI EN MÉDECINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006015828A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  Compounds which potentiate glutamate receptor and uses thereof in medicine Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, are disclosed: wherein R1 is C1-6alkyl, haloC1-6 alkyl, C2-6alkenyl, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; R2 and R3, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, amino, monoC1-4 alkylamino or diC1-4alkylamino; each R4, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4 alkoxy, cyano, nitro, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; p is 0, 1 or 2; n is 1 or 2; R5 and R6, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; and Het is thienyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyrrolyl, quinolyl, thiazolyl or furyl, each of which may be substituted by one or more groups independently selected from the list consisting of C1-6alkyl, C1-6alkoxy, acetyl, halogen, haloC1-6alkyl, cyano, nitro, amino, monoC1-4alkylamino and diC1-4alkylamino. Methods of preparation of the compounds, and uses thereof in medicine, for example treatment of schizophrenia, are also disclosed.

  本文披露了化合物公式(I)或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，其增强谷氨酸受体的作用，并在医学上的应用：其中，R1是C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；R2和R3，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；每个R4，可以相同也可以不同，是C1-6烷基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；p为0、1或2；n为1或2；R5和R6，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；Het为噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡嗪啉基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基，每个基团可以由C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和双C1-4烷基氨基中的一个或多个独立选择的基团取代。本文还披露了制备该化合物的方法以及其在医学上的应用，例如治疗精神分裂症。
• Compounds which potentiate glutamate receptor and uses thereof in medicine
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US07572819B2

  公开（公告）日：2009-08-11

  Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, are disclosed: wherein R1 is C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C2-6alkenyl, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; R2 and R3, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; each R4, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, nitro, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; p is 0, 1 or 2; n is 1 or 2; R5 and R6, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; and Het is thienyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyrrolyl, quinolyl, thiazolyl or furyl, each of which may be substituted by one or more groups independently selected from the list consisting of C1-6alkyl, C1-6alkoxy, acetyl, halogen, haloC1-6alkyl, cyano, nitro, amino, monoC1-4alkylamino and diC1-4alkylamino. Methods of preparation of the compounds, and uses thereof in medicine, for example treatment of schizophrenia, are also disclosed.

  公开了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中R1是C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C2-6烯基，氨基，单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；R2和R3，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；每个R4，可以相同也可以不同，是C1-6烷基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；p为0、1或2；n为1或2；R5和R6，可以相同也可以不同，是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；Het是噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡嗪啉基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基，每个基团都可以独立地被选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和双C1-4烷基氨基的一种或多种基团所取代。还公开了制备这些化合物的方法，以及在医学上的用途，例如治疗精神分裂症。
• Compounds Which Potentiate Glutamate Receptor And Uses Thereof In Medicine
  申请人：Thewlis Michael Kevin

  公开号：US20070203218A1

  公开（公告）日：2007-08-30

  This case discloses compounds of formula (I) wherein R 1 is C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, amino, monoC 1-4 alkylamino or diC 1-4 alkylamino; R 2 and R 3 , which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano or amino; each R 4 , which may be the same or different, is C 1-6 alkyl, halogen, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano, nitro or amino; p is 0, 1 or 2; each R 5 , which may be the same or different, is C 1-6 alkyl, halogen, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano, nitro or amino; q is 0,1 or 2; R 6 is −NR 6a SO 2 R 6b , —NR 6a C(═O)R 6b , —NR 6a (C═O)N(R 6c ) 2 , —(C═O)R 6d , —CH 2 NR 6a SO 2 R 6b , —CH 2 NR 6a C(═O)R 6b , CH 2 NR 6a (C═O)N(R 6c ) 2 or —CH 2 (C═O)R 6d ; where R 6a and each R 6c , which may be the same or different, is hydrogen or C 1-6 alkyl; R 6b and R 6d are C 1-6 alkyl or haloC 1-6 alkyl; or R 6a and R 6b , or R 6a and R 6c , together with the interconnecting atoms, may form a 5- or 6-membered ring; n is 1 or 2; and R 7 and R 8 , which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano or amino. It also discloses methods for preparing the compounds and their use in therapy such as treating schizophrenia.

  本案例揭示了式（I）的化合物，其中R1为C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C2-6烯基，氨基，单C1-4烷基氨基或双C1-4烷基氨基；R2和R3，可以相同也可以不同，为氢，卤素，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C1-4烷氧基，卤代C1-4烷氧基，氰基或氨基；每个R4，可以相同也可以不同，为C1-6烷基，卤素，卤代C1-6烷基，C1-4烷氧基，卤代C1-4烷氧基，氰基，硝基或氨基；p为0、1或2；每个R5，可以相同也可以不同，为C1-6烷基，卤素，卤代C1-6烷基，C1-4烷氧基，卤代C1-4烷氧基，氰基，硝基或氨基；q为0、1或2；R6为−NR6aSO2R6b、—NR6aC（═O）R6b、—NR6a（C═O）N（R6c）2、—（C═O）R6d、—CH2NR6aSO2R6b、—CH2NR6aC（═O）R6b、CH2NR6a（C═O）N（R6c）2或—CH2（C═O）R6d；其中R6a和每个R6c，可以相同也可以不同，为氢或C1-6烷基；R6b和R6d为C1-6烷基或卤代C1-6烷基；或R6a和R6b，或R6a和R6c，与连接的原子一起可以形成5-或6-成员环；n为1或2；R7和R8，可以相同也可以不同，为氢，卤素，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C1-4烷氧基，卤代C1-4烷氧基，氰基或氨基。本案例还揭示了制备这些化合物的方法以及它们在治疗精神分裂症等疾病方面的用途。
• WO2008/113795
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——