3-(3-chloropropyl)-2-fluoro-4-iodopyridine | 945600-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-(3-chloropropyl)-2-fluoro-4-iodopyridine
• CAS: 945600-05-5
• 化学式: C₈H₈ClFIN
• 分子量: 299.514
• InChiKey: UXHMHXXJWOGUCI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3-chloropropyl)-2-fluoro-4-iodopyridine 在 4-二甲氨基吡啶 、 硫酸 、 ammonium acetate 、 硝酸 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 potassium iodide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 正丁醇 为溶剂， 反应 28.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLECARBOXAMIDES AND PYRIDINECARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物，它们的组成以及使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200227A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氯-3-碘丙烷 、 2-氟-4-碘吡啶 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以87%的产率得到3-(3-chloropropyl)-2-fluoro-4-iodopyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF RAPIDLY ACCELERATED FIBROSARCOMA POLYPEPTIDES
  [FR] COMPOSÉS POLYCYCLIQUES ET MÉTHODES POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE POLYPEPTIDES DU FIBROSARCOME RAPIDEMENT ACCÉLÉRÉ

  摘要：

  本公开涉及双功能化合物ULM—L—PTM，其作为快速加速纤维肉瘤（RAF，如c-RAF、A-RAF和/或B-RAF；目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到相应E3泛素连接酶的Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡抑制蛋白或鼠双分子同源物2配体的双功能化合物，另一端结合到目标蛋白RAF的部分，使得目标蛋白与泛素连接酶靠近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性范围。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白的聚集或积累，或目标蛋白的构成性激活导致的疾病或紊乱。

  公开号：

  WO2020051564A1

文献信息

• [EN] EP1 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS DU RÉCEPTEUR EP1
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2013037960A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The present invention belongs to the field of EP1 receptor ligands. More specifically it refers to compounds of general formula (I) having great affinity and selectivity for the EP1 receptor. The invention also refers to the process for their preparation, to their use as medicament for the treatment and/or prophylaxis of diseases or disorders mediated by the EP1 receptor as well as to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明属于EP1受体配体领域。更具体地，它涉及具有对EP1受体具有很高亲和力和选择性的一般式(I)化合物。该发明还涉及它们的制备方法，以及它们作为治疗和/或预防由EP1受体介导的疾病或紊乱的药物的用途，以及包含它们的药物组合物。
• ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：BALESTRA Michael

  公开号：US20140323468A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 . R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , W, Y, m and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及以下式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、Y、m和n如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• Aurora kinase modulators and method of use
  申请人：Cee J. Victor

  公开号：US20070185111A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1 , A 2 , C 1 , C 2 , D, L 1 , L 2 , Z and R 1 - are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1、A2、C1、C2、D、L1、L2、Z和R1-在此定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶的能力，从而影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，用于治疗癌症和癌症相关疾病。该发明还包括含有这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。
• Aurora Kinase Modulators and Method of Use
  申请人：CEE Victor J.

  公开号：US20110263530A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1 , A 2 , C 1 , C 2 , D, L 1 , L 2 , Z and R 3 , R 4 , R 6 , R 7 and R 8 are defined herein, which are capable of modulating Aurora kinase protein activity, thereby influencing various disease states and conditions related to the activities of Aurora kinase proteins. For example, the compounds are capable of influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, processes of preparing compounds of the invention, synthetic intermediates and methods of treatment of conditions related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中定义了A1、A2、C1、C2、D、L1、L2、Z和R3、R4、R6、R7和R8，这些化合物能够调节极化激酶蛋白活性，从而影响与极化激酶蛋白活性相关的各种疾病状态和情况。例如，这些化合物能够影响细胞周期和细胞增殖的过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。本发明还包括制备本发明化合物的药物组合物、合成中间体和治疗与极化激酶活性相关疾病的方法。
• AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20140066430A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1 , A 2 , C 1 , C 2 , D, L 1 , L 2 , Z and R 3 , R 4 , R 6 , R 7 and R 8 are defined herein, which are capable of modulating Aurora kinase protein activity, thereby influencing various disease states and conditions related to the activities of Aurora kinase proteins. For example, the compounds are capable of influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, processes of preparing compounds of the invention, synthetic intermediates and methods of treatment of conditions related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1，A2，C1，C2，D，L1，L2，Z和R3，R4，R6，R7和R8在此定义，这些化合物能够调节极化激酶蛋白活性，从而影响与极化激酶蛋白活动相关的各种疾病状态和病情。例如，这些化合物能够影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和癌症相关疾病。本发明还包括制备本发明化合物的药物组合物、合成中间体和治疗与极化激酶活性相关疾病的方法。