2-chloro-3-hydrazino-5-azaquinoxaline | 934993-79-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶吡嗪类
• 英文名称: 2-chloro-3-hydrazino-5-azaquinoxaline
• 英文别名: 2-chloro-3-hydrazinopyrido[2,3-b]pyrazine；2-chloro-3-hydrazinylpyrido[2,3-b]pyrazine；(2-chloropyrido[2,3-b]pyrazin-3-yl)hydrazine
• CAS: 934993-79-0
• 化学式: C₇H₆ClN₅
• 分子量: 195.611
• InChiKey: JFHMUDMASUGVEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-3-hydrazino-5-azaquinoxaline 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyrido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USES

  摘要：

  该发明涉及新型杂环化合物，用于制备治疗与组织胺4受体的各种功能相关的疾病的药物。特别是，所述药物适用于治疗炎症性疾病、过敏、疼痛、鼻息肉、鼻炎、慢性鼻窦炎、鼻塞、鼻痒、哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎、特应性皮炎、牛皮癣、湿疹、瘙痒、瘙痒皮肤、荨麻疹、特发性慢性荨麻疹、硬皮病、结膜炎、角膜结膜炎、眼部炎症、干眼症、心脏功能障碍、心律失常、动脉粥样硬化、多发性硬化、炎症性肠病（包括结肠炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎）、炎症性疼痛、神经痛、骨关节炎疼痛、自身免疫性甲状腺疾病、免疫介导（也称为I型）糖尿病、红斑狼疮、术后粘连、前庭障碍和癌症的药物治疗。

  公开号：

  US20140315888A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯吡啶并[2,3-b]吡嗪 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以78%的产率得到2-chloro-3-hydrazino-5-azaquinoxaline
  参考文献：
  名称：

  在强碱性条件下还原各种电子贫乏的N-杂芳基肼。

  摘要：

  据报道，Wolff-Kishner还原方法在贫电子杂芳族化合物中的首次应用。在基本条件下，具有with型互变异构的含肼杂环已被还原。这种新颖的化学方法已成功地用于以区域选择性方式对许多电子贫乏的杂环进行单脱卤。根据实验结果，该还原过程是碱催化的反应，仅在空气存在下发生，可能是通过氧气辅助机制进行的。由于这种/烯肼互变异构体的特定特征，该方法的总体结果是仅使用温和的Huang-Minlon方法即可合成Shapiro型还原产物。

  DOI：

  10.1002/chem.200600282

文献信息

• US9586959B2
  申请人：——

  公开号：US9586959B2

  公开（公告）日：2017-03-07
• [EN] NOVEL HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：C & C RES LAB

  公开号：WO2013048214A2

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present invention relates to novel heterocyclic compounds useful in preparing drugs for treatment of diseases associated with various functions of the histamine 4 receptor. Especially, the said drugs are useful for treatment of inflammatory diseases, allergy, pain, nasal polyps, rhinitis, chronic sinusitis, nasal congestion, nasal itch, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis, eczema, pruritus, itchy skin, urticaria, idiopathic chronic urticaria, scleroderma, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, ocular inflammation, dry eye, cardiac dysfunction, arrhythmia, atherosclerosis, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease (including colitis, Crohn's disease, ulcerative colitis), inflammatory pain, neuropathic pain, osteoarthritic pain, autoimmune thyroid disease, immune-mediated (also known as type I) diabetes, lupus, post-operative adhesions, vestibular disorders and cancer.
• NOVEL HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USES
  申请人：Ho Pil Su

  公开号：US20140315888A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to novel heterocyclic compounds useful in preparing drugs for treatment of diseases associated with various functions of the histamine 4 receptor. Especially, the said drugs are useful for treatment of inflammatory diseases, allergy, pain, nasal polyps, rhinitis, chronic sinusitis, nasal congestion, nasal itch, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis, eczema, pruritus, itchy skin, urticaria, idiopathic chronic urticaria, scleroderma, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, ocular inflammation, dry eye, cardiac dysfunction, arrhythmia, atherosclerosis, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease (including colitis, Crohn's disease, ulcerative colitis), inflammatory pain, neuropathic pain, osteoarthritic pain, autoimmune thyroid disease, immune-mediated (also known as type I) diabetes, lupus, post-operative adhesions, vestibular disorders and cancer.

  该发明涉及新型杂环化合物，用于制备治疗与组织胺4受体的各种功能相关的疾病的药物。特别是，所述药物适用于治疗炎症性疾病、过敏、疼痛、鼻息肉、鼻炎、慢性鼻窦炎、鼻塞、鼻痒、哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎、特应性皮炎、牛皮癣、湿疹、瘙痒、瘙痒皮肤、荨麻疹、特发性慢性荨麻疹、硬皮病、结膜炎、角膜结膜炎、眼部炎症、干眼症、心脏功能障碍、心律失常、动脉粥样硬化、多发性硬化、炎症性肠病（包括结肠炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎）、炎症性疼痛、神经痛、骨关节炎疼痛、自身免疫性甲状腺疾病、免疫介导（也称为I型）糖尿病、红斑狼疮、术后粘连、前庭障碍和癌症的药物治疗。
• Reduction of Different Electron-PoorN-Heteroarylhydrazines in Strong Basic Conditions
  作者：Asier Unciti-Broceta、María J. Pineda de las Infantas、Miguel A. Gallo、Antonio Espinosa

  DOI：10.1002/chem.200600282

  日期：2007.2.12

  this reductive process is a base-catalyzed reaction that takes only place in the presence of air, probably through an oxygen-assisted mechanism. As consequence of the specific features of this kind of hydrazone/enehydrazine tautomers, the overall outcome of the process is the synthesis of a Shapiro-type reduction product by simply using a milder version of the Huang-Minlon methodology.

  据报道，Wolff-Kishner还原方法在贫电子杂芳族化合物中的首次应用。在基本条件下，具有with型互变异构的含肼杂环已被还原。这种新颖的化学方法已成功地用于以区域选择性方式对许多电子贫乏的杂环进行单脱卤。根据实验结果，该还原过程是碱催化的反应，仅在空气存在下发生，可能是通过氧气辅助机制进行的。由于这种/烯肼互变异构体的特定特征，该方法的总体结果是仅使用温和的Huang-Minlon方法即可合成Shapiro型还原产物。