6-氯吡啶并[2,3-B]吡嗪-3(4H)-酮 | 1350925-21-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶吡嗪类
• 中文名称: 6-氯吡啶并[2,3-B]吡嗪-3(4H)-酮
• 英文名称: 6-chloropyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one
• 英文别名: 6-Chloropyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one；6-chloro-4H-pyrido[2,3-b]pyrazin-3-one
• CAS: 1350925-21-1
• 化学式: C₇H₄ClN₃O
• 分子量: 181.581
• InChiKey: BKROTOZNASSZKV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯吡啶并[2,3-B]吡嗪-3(4H)-酮 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-chloro-3-morpholinopyrido[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了调节PI3激酶活性的杂环实体，含有这些杂环实体的药物组合物，以及使用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和症状的方法。

  公开号：

  WO2013078441A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-2,3-二氨基吡啶 在 manganese(IV) oxide 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 6-氯吡啶并[2,3-B]吡嗪-3(4H)-酮
  参考文献：
  名称：

  A 2,7-diamino-1,4,8-triazanaphthalene derivative selectively binds to cytosine bulge DNA only at a weakly acidic pH

  摘要：

  2,7-二氨基-1,4,8-三氮杂萘（azaDANP）在弱酸性条件下显示出对胞嘧啶突起DNA双链的选择性结合，azaDANP与目标结合时的吸收变化对环境pH非常敏感，呈现出钟形吸收-pH曲线。

  DOI：

  10.1039/c6ob02273a
• 作为试剂：
  描述：

  6-chloro-1,4-dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-3(2H)-one 在 manganese dioxide 乙酸乙酯 、 甲醇 、 6-氯吡啶并[2,3-B]吡嗪-3(4H)-酮 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以to afford the desired product 6-chloropyrido[3,2-b]pyrazin-3(4H)-one (E-27) (3 g, 82% yield) as a pale solid的产率得到6-氯吡啶并[2,3-B]吡嗪-3(4H)-酮
  参考文献：
  名称：

  Substituted benzimidazoles as PI3 kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式I的取代苯并咪唑化合物：其中变量R1，R2，W1，W2，W3，W4，W5，W6，Wa，Wb，Wc和Wd在此定义。这些化合物可用作磷脂酰肌醇3-激酶（PI3激酶）抑制剂。

  公开号：

  US09359352B2

文献信息

• SUBSTITUTED FUSED HETEROARYL COMPOUND SERVING AS A KINASE INHIBITOR, AND APPLICATIONS THEREOF
  申请人：Impact Therapeutics (Shanghai), Inc

  公开号：EP3567041A9

  公开（公告）日：2022-04-20

  The disclosure relates to substituted fused heteroaromatic compounds and the use thereof. Specifically, the disclosure provides compounds of the following Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein A1-A4, B1-B3, D1-D4 and R1-R3 are defined herein. Compounds having Formula I are kinalse inhibitors. Therefore, compounds of the disclosure may be used to treat clinical conditions caused by DDR functional defects, such as cancer.

  本公开涉及取代的融合杂芳香化合物及其用途。具体而言，本公开提供了以下式I的化合物： 或其药用可接受的盐或前药，其中A1-A4、B1-B3、D1-D4和R1-R3如本文所述定义。具有式I的化合物是激酶抑制剂。因此，本公开的化合物可用于治疗由DDR功能缺陷引起的临床状况，如癌症。
• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：INTELLIKINE, LLC

  公开号：US20150030588A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or a receptor tyrosine kinase (RTK) in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or an RTK in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of Akt (S473) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与PI3-激酶a和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与PI3-激酶α和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，提出了一种抑制细胞中Akt（S473）磷酸化的方法。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2013078441A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

  本文描述了调节PI3激酶活性的杂环实体，含有这些杂环实体的药物组合物，以及使用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和症状的方法。
• [EN] OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC COMPOUNDS AND PROCESS OF PREPARATION<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBIOTIQUES D'OXAZOLIDINONE ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：BUGWORKS RES INDIA PVT LTD

  公开号：WO2019186590A1

  公开（公告）日：2019-10-03

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I), its stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, complexes, hydrates, solvates, tautomers, polymorphs, racemic mixtures, optically active forms and pharmaceutically active derivative thereof and pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient which can be used as medicaments. The aforementioned substances can also be used in the manufacture of medicaments for treatment, prevention, or suppression of diseases, and conditions mediated by microbes. The present disclosure also relates to the synthesis and characterization of aforementioned substances.

  本公开涉及式（I）的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐，络合物，水合物，溶剂合物，互变异构体，多晶形，消旋混合物，光学活性形式及其药学活性衍生物，以及含有它们作为活性成分的药物组合物，可用作药物。上述物质还可用于制造用于治疗、预防或抑制由微生物介导的疾病和病况的药物。本公开还涉及上述物质的合成和表征。