2-氯噻唑并[4,5-c]吡啶 | 884860-63-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氯噻唑并[4,5-c]吡啶
• 中文别名: 2-氯噻唑并[4,5-C]吡啶
• 英文名称: 2-chlorothiazolo[4,5-c]pyridine
• 英文别名: 2-chloro-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridine
• CAS: 884860-63-3
• 化学式: C₆H₃ClN₂S
• 分子量: 170.622
• InChiKey: BFMGCAIJTMHHEG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  281.6±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.531±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯噻唑并[4,5-c]吡啶 在 盐酸 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 水 、 sodium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2,2-dimethyl-3-(5-(4-(thiazolo[4,5-c]pyridin-2-ylamino)phenyl)pyrimidin-2-yloxy)propionic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL HETEROARYL-AMINO DERIVATIVES
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS AMINO-HÉTÉROARYLE

  摘要：

  公开了一种化合物，其化学式为(I)，其中R1、R2、L、Rm和Rn的定义如本文所述。化合物的化学式(I)可用于预防和/或治疗与酰CoA-二酰甘油酰基转移酶1（DGAT-1）相关的疾病，如肥胖症、冠心病、高血压、高脂血症、动脉硬化、2型糖尿病、中风、丙型肝炎等。

  公开号：

  WO2013056679A1
• 作为产物：
  描述：

  噻唑并[4,5-C]2-氨基吡啶 在 亚硝酸特丁酯 、 copper dichloride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 以22.15%的产率得到2-氯噻唑并[4,5-c]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROARYL SUBSTITUTED COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES SUBSTITUÉS PAR HÉTÉROARYLE

  摘要：

  公开了公式(I)至(VIII)的化合物：(I) (II) (III) (IV) (V) (VI) (VII) (VIII)；或其立体异构体、互变异构体、药物可接受的盐、溶剂化物或前药，其中R3是与0至3个R3a取代的双环杂芳基团；且R1、R2、R3a、R4和n在此定义。还公开了使用这些化合物作为PAR4抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物用于抑制或预防血小板聚集，用于治疗血栓栓塞障碍或作为血栓栓塞障碍的初级预防。

  公开号：

  WO2018013774A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BENZYLAMINE COMPOUNDS, THEIR USE IN MEDICINE, AND IN PARTICULAR THE TREATMENT OF HEPATITIS C VIRUS (HCV) INFECTION<br/>[FR] COMPOSÉS DE BENZYLAMINE SUBSTITUÉS, LEUR UTILISATION EN MÉDECINE, EN PARTICULIER DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE C (VHC)
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2013064538A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  The invention provides compounds of the formula (I): or a salt, N-oxide or tautomer thereof, wherein A is CH, CF or nitrogen; E is CH, CF or nitrogen; and R0 is hydrogen or C1-2 alkyl; R1a is selected from CONH2; CO2H; an optionally substituted acyclic C1-8 hydrocarbon group; and an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic group of 3 to 7 ring members, of which 0, 1, 2, 3 or 4 are heteroatom ring members selected from O, N and S; R2 is selected from hydrogen and a group R2a; R2a is selected from an optionally substituted acyclic d-8 hydrocarbon group; an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic group of 3 to 7 ring members, of which 0, 1 or 2 ring members are heteroatom ring members selected from O, N and S; and an optionally substituted bicyclic heterocyclic group of 9 or 10 ring members, of which 1 or 2 ring members are nitrogen atoms; wherein at least one of R1 and R2 is other than hydrogen; R3 is an optionally substituted 3- to 10-membered monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring containing 0, 1, 2 or 3 heteroatom ring members selected from N, O and S; R4a is selected from halogen; cyano; C1-4 alkyl optionally substituted with one or more fluorine atoms; C1-4 alkoxy optionally substituted with one or more fluorine atoms; hydroxy-C1-4 alkyl; and C1-2 alkoxy-C1-4 alkyl; R5 is selected from hydrogen and a substituent R5a; and R5a is selected from C1-2 alkyl optionally substituted with one or more fluorine atoms; C1-3 alkoxy optionally substituted with one or more fluorine atoms; halogen; cyclopropyl; cyano; and amino, The compounds have activity against hepatitis C virus and can be used in the prevention or treatment of hepatitis C viral infections.

  该发明提供了以下式（I）的化合物，或其盐、N-氧化物或互变异构体，其中A为CH、CF或氮；E为CH、CF或氮；R0为氢或C1-2烷基；R1a选自CONH2；CO2H；一个可选择取代的非环状C1-8碳氢化合物基团；以及一个可选择取代的含有3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1、2、3或4个是从O、N和S中选择的杂原子环成员；R2选自氢和一个基团R2a；R2a选自一个可选择取代的非环状d-8碳氢化合物基团；一个可选择取代的含有3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1或2个环成员是从O、N和S中选择的杂原子环成员；以及一个可选择取代的含有9或10个环成员的双环杂环基团，其中1或2个环成员是氮原子；其中R1和R2中至少一个不是氢；R3选自一个可选择取代的含有0、1、2或3个从N、O和S中选择的杂原子环成员的3至10个成员的单环或双环碳环或杂环环；R4a选自卤素；氰基；C1-4烷基，可选择取代一个或多个氟原子；C1-4烷氧基，可选择取代一个或多个氟原子；羟基-C1-4烷基；和C1-2烷氧基-C1-4烷基；R5选自氢和一个取代基R5a；R5a选自C1-2烷基，可选择取代一个或多个氟原子；C1-3烷氧基，可选择取代一个或多个氟原子；卤素；环丙基；氰基；和氨基。这些化合物对丙型肝炎病毒具有活性，并可用于预防或治疗丙型肝炎病毒感染。
• [EN] GLYCOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES
  申请人：ASCENEURON SA

  公开号：WO2016030443A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Compounds of formula (I) wherein A, R, W, Q, n and m have the meaning according to the claims can be employed, inter alia, for the treatment of tauopathies and Alzheimer's disease.

  式（I）中A、R、W、Q、n和m的含义如权利要求所述，可用于治疗tau病和阿尔茨海默病。
• [EN] SPIROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROCYCLIQUES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019204354A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  The present invention provides compounds which bind to the ubiquitously expressed E3 ligase protein cereblon (CRBN) and their use for the treatment of abnormal cellular proliferation. The present invention also provides compounds that may be used as synthetic intermediates in the synthesis of bifunctional compounds used for targeted protein degradation.

  本发明提供了结合到普遍表达的E3连接酶蛋白Cereblon（CRBN）的化合物，以及它们用于治疗异常细胞增殖的用途。本发明还提供了可用作合成双功能化合物的中间体的化合物，用于靶向蛋白降解的合成。
• Thiazolopyridin-2-yloxy-phenyl and thiazolopyrazin-2-yloxy-phenyl amines as modulators of leukotriene A4 hydrolase
  申请人：Bacani Genesis M.

  公开号：US20090258854A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  Thiazolopyridin-2-yloxy-phenyl and thiazolopyrazin-2-yloxy-phenyl amine compounds are described, which are useful as LTA4 hydrolase (LTA4H) modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for modulation of LTA4H and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by LTA4 hydrolase activity.

  描述了噻唑吡啶-2-氧基苯基和噻唑吡嗪-2-氧基苯基胺化合物，这些化合物可作为LTA4水解酶（LTA4H）调节剂。这些化合物可以用于制备药物组合物，用于调节LTA4H并治疗由LTA4水解酶活性介导的疾病状态、疾病和症状。
• Identification of benzofuran central cores for the inhibition of leukotriene A4 hydrolase
  作者：Wendy Eccles、Jonathan M. Blevitt、Jamila N. Booker、Christa C. Chrovian、Shelby Crawford、Aimee Rose de Leon、Xiaohu Deng、Anne M. Fourie、Cheryl A. Grice、Krystal Herman、Lars Karlsson、Aaron M. Kearney、Alice Lee-Dutra、Jimmy Liang、Rosa Luna、Dan Pippel、Navin Rao、Jason P. Riley、Alejandro Santillán、Brad Savall、Virginia M. Tanis、Xiaohua Xue、Arlene L. Young

  DOI：10.1016/j.bmcl.2012.11.074

  日期：2013.2

  Leukotrienes (LT’s) are known to play a physiological role in inflammatory immune response. Leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) is a cystolic enzyme that stereospecifically catalyzes the transformation of LTA4 to LTB4. LTB4 is a known pro-inflammatory mediator. This paper describes the identification and synthesis of substituted benzofurans as LTH4H inhibitors. The benzofuran series demonstrated reduced

  已知白三烯（LT）在炎症性免疫反应中起生理作用。白三烯A 4水解酶（LTA 4 H）是一种立体定向催化LTA 4向LTB 4转化的胱氨酸酶。LTB 4是已知的促炎性介质。本文描述了取代的苯并呋喃作为LTH 4 H抑制剂的鉴定和合成。苯并呋喃系列药物在体外显示出小鼠和人全血LTB 4水平降低，从而鉴定出一种可进行高级分析的类似物。苯并呋喃28表现出剂量反应性靶点参与，并提供了探索LTA 4的有用工具H抑制剂，用于治疗炎症性疾病，例如哮喘和炎症性肠病（IBD）。