2,5-dihydro-2,5-dimethyl-3,4-benzofuran | 91060-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异香豆素
• 英文名称: 2,5-dihydro-2,5-dimethyl-3,4-benzofuran
• 英文别名: 1,3-Dimethyl-phthalan；1,3-Dimethyl-1,3-dihydro-2-benzofuran
• CAS: 91060-80-9
• 化学式: C₁₀H₁₂O
• 分子量: 148.205
• InChiKey: HNEXIYXHNQOAFA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,2-二乙酰苯 在 氢气 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 90.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 10.0h， 以99%的产率得到2,5-dihydro-2,5-dimethyl-3,4-benzofuran
  参考文献：
  名称：

  Ru 催化剂对生物质衍生的 2,5-己二酮有效转化为不同产品的支持作用

  摘要：

  通过改变载体的性质来调节负载金属的活性是实现生物质转化中一些重要反应的一种极具吸引力的策略。在此，制备了负载在蒙脱石 (MMT) 和羟基磷灰石 (HAP) 上的 Ru 纳米粒子，表示为 Ru/MMT 和 Ru/HAP。研究发现，Ru 催化剂在转化生物质衍生的 2,5-己二酮 (2,5-HD) 的不同途径中的活性可以通过载体材料进行控制。Ru/MMT 对 2,5-HD 在 90°C 加氢合成二甲基四氢呋喃具有活性，而 Ru/HAP 在 30°C 直接将 2,5-HD 转化为 N-取代的四氢吡咯方面表现出优异的性能还原胺化。

  DOI：

  10.1021/acscatal.1c00971

文献信息

• C- ARYL GLYCOSID DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, PREPARATION PROCESS AND USES THEREOF
  申请人：SHANGHAI DE NOVO PHARMATECH CO. LTD.

  公开号：US20170037038A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  This invention relates to a kind of C-aryl glycoside derivatives, its pharmaceutical compositions, preparation methods, and uses thereof. The preparation method comprises: method 1: in a solvent, deprotecting the acetyl protecting groups of compound 1-f in the presence of a base; method 2: 1) compound 2-g reacts with via Mitsunobu reaction; 2) deprotecting the acetyl protecting groups of compound 2-f obtained from step 1; method 3: 1) compound 2-g reacts with via nucleophilic substitution reaction; 2) deprotecting the acetyl protecting groups of compound 3-f obtained from step 1. The pharmaceutical composition comprises a kind of C-aryl glycoside derivatives; it's pharmaceutically acceptable salts and/or prodrugs thereof and excipient thereof. This invention further relates to a kind of C-aryl glycoside derivatives, it's pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutical compositions thereof for the use in preparation of a SGLT inhibitor. The C-aryl glycoside derivatives of this invention provides a new direction for the study of SGLT inhibitors.

  这项发明涉及一种C-芳基糖苷衍生物，其药物组合物、制备方法及其用途。制备方法包括：方法1：在溶剂中，在碱的存在下去保护化合物1-f的乙酰保护基；方法2：1）化合物2-g通过Mitsunobu反应发生反应；2）去除从步骤1得到的化合物2-f的乙酰保护基；方法3：1）化合物2-g通过亲核取代反应发生反应；2）去除从步骤1得到的化合物3-f的乙酰保护基。药物组合物包括一种C-芳基糖苷衍生物；其药学上可接受的盐和/或前药以及赋形剂。这项发明还涉及一种C-芳基糖苷衍生物，其药学上可接受的盐或其药物组合物，用于制备SGLT抑制剂。这项发明的C-芳基糖苷衍生物为SGLT抑制剂的研究提供了新的方向。
• Forming germicidal aromatic dialdehydes with acetals
  申请人：Zhu C. Peter

  公开号：US20070004808A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  Methods of forming germicidal aromatic dialdehydes by hydrolyzing acetals are disclosed. Compositions and kits including both germicidal aromatic dialdehydes and acetals that are capable of being converted to germicides are disclosed. In one aspect, an acetal may be converted to germicide gradually in a deployed germicidal solution to accommodate for loss of the germicide or otherwise to modify the germicidal efficacy of the deployed germicidal solution.

  本发明揭示了通过水解缩醛形成杀菌芳香二醛的方法。还揭示了包括既含有杀菌芳香二醛又能转化为杀菌剂的缩醛的组合物和套装。在一个方面，缩醛可以逐渐转化为杀菌剂，以适应杀菌剂的损失或以其他方式修改部署的杀菌溶液的杀菌效果。
• Tricyclic amines as intermediates in the synthesis of fungicidal carboxamide derivatives
  申请人：Syngenta Participations AG

  公开号：EP2258690A1

  公开（公告）日：2010-12-08

  The present invention relates to compounds of formula (IIIa) wherein Q, X, R13, R14, R15, and R16 are as defined in the claims.

  本发明涉及式（IIIa）化合物 其中 Q、X、R13、R14、R15 和 R16 如权利要求中所定义。
• C-ARYL INDICAN DERIVATIVE, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USES THEREOF
  申请人：Shanghai De Novo Pharmatech Co Ltd.

  公开号：EP3133071A1

  公开（公告）日：2017-02-22

  This invention relates to a kind of C- aryl glycoside derivatives, its pharmaceutical compositions, preparation methods, and uses thereof. The preparation method comprises: method 1: in a solvent, deprotecting the acetyl protecting groups of compound 1-f in the presence of a base; method 2: 1) compound 2-g reacts with via Mitsunobu reaction; 2) deprotecting the acetyl protecting groups of compound 2-f obtained from step 1; method 3: 1) compound 2-g reacts with via nucleophilic substitution reaction; 2) deprotecting the acetyl protecting groups of compound 3-f obtained from step 1. The pharmaceutical composition comprises a kind of C- aryl glycoside derivatives; it's pharmaceutically acceptable salts and/or prodrugs thereof and excipient thereof. This invention further relates to a kind of C- aryl glycoside derivatives, it's pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutical compositions thereof for the use in preparation of a SGLT inhibitor. The C- aryl glycoside derivatives of this invention provides a new direction for the study of SGLT inhibitors.

  本发明涉及一种C-芳基苷衍生物及其药物组合物、制备方法和用途。其制备方法包括：方法 1：在溶剂中，在碱存在下，对化合物 1-f 的乙酰基保护基进行脱保护；方法 2：1）化合物 2-g 与碱反应；2）化合物 2-g 与碱反应；3）化合物 2-g 与碱反应；4）化合物 2-g 与碱反应；5）化合物 2-g 与碱反应；6）化合物 2-g 与碱反应。 通过 Mitsunobu 反应；2）对步骤 1 中得到的化合物 2-f 的乙酰基保护基团进行脱保护；方法 3：1）化合物 2-g 与碱反应；2）化合物 2-g 与碱反应；3）化合物 2-g 与碱反应；4）化合物 2-g 与碱反应；5）化合物 2-g 与碱反应。 通过亲核取代反应；2）对步骤 1 得到的化合物 3-f 的乙酰基保护基团进行脱保护。药物组合物包括一种 C-芳基苷衍生物；其药学上可接受的盐和/或原药及其赋形剂。本发明进一步涉及一种用于制备 SGLT 抑制剂的 C-芳基糖苷衍生物、其药学上可接受的盐或药物组合物。本发明的 C-芳基糖苷衍生物为 SGLT 抑制剂的研究提供了一个新的方向。
• Deluchat, Annales de Chimie (Cachan, France), 1934, vol. <11> 1, p. 181,186, 208
  作者：Deluchat

  DOI：——

  日期：——