合成了一系列 3-
氨基-2-甲基-1-
苯丙酮,并通过腹腔注射和口服 8 毫克/公斤/天的剂量降低血清
胆固醇和
甘油三酯水平,证明其对啮齿动物具有有效的降血脂活性。许多这些类似物在其治疗剂量下显示出比标准药物
洛伐他汀和
氯贝特显着更高的活性。2-甲基-3-(全氢氮杂-1-基)-1-
苯丙酮(@!4)、3-(4-甲基
哌嗪-1-基)-1-
苯丙酮(5)和2-甲基-3-( 4-
吡咯烷羰基-甲基
哌嗪-1-基)-1-(4-
氟苯基)
丙酮 (17) 在治疗 16 天后以 8 毫克/公斤/天的剂量降低 CF1 小鼠的血清
胆固醇和
甘油三酯水平的总体活性最好. 化合物 4、5 和 17 以 8 毫克/千克/天 ip 给药 16 天后分别使血清
胆固醇水平降低 63%、58% 和 42% 这些药物分别将血清
甘油三酯水平降低了 33%、37% 和 54%。在 Sprague ‐ Dawley 大鼠中,这些化合物在以 8 毫克/千克/天的剂量口服给药