2-chloro-4-methyl-5-nitropyridine 1-oxide | 1253378-56-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 2-chloro-4-methyl-5-nitropyridine 1-oxide
• 英文别名: 2-Chloro-4-methyl-5-nitro-pyridine 1-oxide；2-chloro-4-methyl-5-nitro-1-oxidopyridin-1-ium
• CAS: 1253378-56-1
• 化学式: C₆H₅ClN₂O₃
• 分子量: 188.57
• InChiKey: UPOSBORDHOMNNA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  414.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.53±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  71.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-methyl-5-nitropyridine 1-oxide 在 三氯氧磷 作用下， 生成 2,6-二氯-4-甲基-3-硝基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
  [FR] DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION MÉDICALE

  摘要：

  本申请公开了一种新型的取代萘啶衍生物(I式)，以及它们作为电压门控Kv7(KCNQ)钾离子通道调节剂的用途。在其他方面，本申请公开了这些化合物的用途，包括治疗方法和包含这些化合物的制药组合物。

  公开号：

  WO2010122064A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-硝基-4-甲基吡啶 在 过氧化脲素 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以93%的产率得到2-chloro-4-methyl-5-nitropyridine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-(HETERO)ARYL-BENZIMIDAZOLE AND IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ASPARAGIME EMETHYL TRANSFERASE
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-(HÉTÉRO)ARYLBENZIMIDAZOLE ET D'IMIDAZOPYRIDINE COMME INHIBITEURS DE L'ASPARAGINE MÉTHYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  取代苯并咪唑和3H-咪唑并[4,5-b]吡啶或式I：其中X和Y分别选自：(i) N和N；和(ii) N和CR4；A2选自：，一个含有2或3个环异原子的C5杂芳基团，其中与L1和核心的键是β相对于彼此的；L1选自：(i)A1-O-CH2-A2；(ii)A1-CH2-O-A2；(iii)A1-C(=O)-NH-A2；(iv)A1-CH(OH)-A2；(v)A1-CH2-NH-C(=O)-A2；(vi) A1-S-CH2-A2；(vii)A1- CH2-S-A2；(viii)A1-CH2-A2；和(ix)A1-CH(CH3)-O-A2；A1是苯基，可选择性地被F或CF3取代；它们作为药物的用途，特别是在治疗癌症和血红蛋白病中。

  公开号：

  WO2014128465A1

文献信息

• KRAS G12C INHIBITORS AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20190374542A1

  公开（公告）日：2019-12-12

  Provided herein are KRAS G12C inhibitors, such as composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

  本文提供了KRAS G12C抑制剂，例如其组成，以及使用这些抑制剂的方法。这些抑制剂对治疗多种疾病有用，包括胰腺癌、结肠癌和肺癌。
• [EN] SUBSTITUTED NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION MÉDICALE
  申请人：NEUROSEARCH AS

  公开号：WO2010122064A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  The present application discloses novel substituted naphthyridine derivatives of Formula (I) and their use as modulators of the voltage gated Kv7 (KCNQ) potassium ion channels.In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  本申请公开了一种新型的取代萘啶衍生物(I式)，以及它们作为电压门控Kv7(KCNQ)钾离子通道调节剂的用途。在其他方面，本申请公开了这些化合物的用途，包括治疗方法和包含这些化合物的制药组合物。
• [EN] 2, 3, 6 -TRIAMINO SUBSTITUTED PYRIDINES AS KV7 (KCNQ) CHANNEL MODULATORS<br/>[FR] 2, 3, 6 -TRIAMINO PYRIDINES SUBSTITUÉES UTILISÉES COMME MODULATEURS DES CANAUX KV7 (KCNQ)
  申请人：NEUROSEARCH AS

  公开号：WO2011026890A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present application relates to novel substituted aminopyridine derivatives, to their use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, to the use of said derivatives in the manufacture of a medicament, and to therapeutic methods comprising the administration of the derivatives. The present derivatives are useful for treating a disorder responsive to activation of KV7 channels. Due to the distribution of KV7 channels within the organism, KV7 channel modulators are considered potentially useful for the treatment or alleviation of conditions as diverse as CNS disorders, psychiatric disorders, CNS damage caused by trauma, stroke or neurodegenerative illness or diseases, a variety of neuronal hyperexcitability disorders and conditions, epilepsy, pain, neuropathic pain, migraine, tension type headache, learning and cognitive disorders, motion and motor disorders, multiple sclerosis, cardiac disorders, heart failure, cardio-myopathia, inflammatory diseases, ophthalmic conditions, deafness, progressive hearing loss, tinnitus, obstructive or inflammatory airway diseases, for inducing or maintaining bladder control including the treatment or prevention of urinary incontinence.

  本申请涉及新型取代氨基吡啶衍生物，其在治疗中的应用，包含该衍生物的制药组合物，以及在制造药物时使用该衍生物的方法和包含该衍生物的治疗方法。本衍生物可用于治疗对KV7通道激活有反应的疾病。由于KV7通道在机体内的分布，KV7通道调节剂被认为潜在地有用于治疗或缓解各种疾病，如中枢神经系统疾病、精神疾病、因创伤、中风或神经退行性疾病引起的中枢神经系统损伤、多种神经元过度兴奋性疾病和疾病、癫痫、疼痛、神经病性疼痛、偏头痛、紧张型头痛、学习和认知障碍、运动和运动障碍、多发性硬化症、心脏疾病、心力衰竭、心肌病、炎症性疾病、眼科疾病、耳聋、渐进性听力损失、耳鸣、阻塞性或炎症性气道疾病、诱导或维持膀胱控制以及治疗或预防尿失禁等。
• SUBSTITUTED NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
  申请人：Brown William Dalby

  公开号：US20120115900A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present application discloses novel substituted naphthyridine derivatives of Formula (I) and their use as modulators of the voltage gated K v 7 (KCNQ) potassium ion channels. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  本申请公开了新型的取代萘啶衍生物，其化学式为(I)，并且公开了它们作为电压门控Kv7（KCNQ）钾离子通道的调节剂的用途。在其他方面，本申请还公开了这些化合物的用途，包括用于治疗方法以及包含这些化合物的制药组合物。
• 2, 3, 6 - TRIAMINO SUBSTITUTED PYRIDINES AS KV7 (KCNQ) CHANNEL MODULATORS
  申请人：Brown William Dalby

  公开号：US20120238547A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present application relates to novel substituted aminopyridine derivatives, to their use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, to the use of said derivatives in the manufacture of a medicament, and to therapeutic methods comprising the administration of the derivatives. The present derivatives are useful for treating a disorder responsive to activation of K v 7 channels. Due to the distribution of K v 7 channels within the organism, K v 7 channel modulators are considered potentially useful for the treatment or alleviation of conditions as diverse as CNS disorders, psychiatric disorders, CNS damage caused by trauma, stroke or neurodegenerative illness or diseases, a variety of neuronal hyperexcitability disorders and conditions, epilepsy, pain, neuropathic pain, migraine, tension type headache, learning and cognitive disorders, motion and motor disorders, multiple sclerosis, cardiac disorders, heart failure, cardio-myopathia, inflammatory diseases, ophthalmic conditions, deafness, progressive hearing loss, tinnitus, obstructive or inflammatory airway diseases, for inducing or maintaining bladder control including the treatment or prevention of urinary incontinence.

  本申请涉及新的取代氨基吡啶衍生物，其在治疗中的使用，包括该衍生物的制药组合物，用于制造药物的衍生物的使用，以及包括给予该衍生物的治疗方法。本衍生物可用于治疗对Kv7通道激活有反应的疾病。由于Kv7通道在机体内的分布，Kv7通道调节剂被认为可能对各种疾病或症状具有治疗或缓解作用，例如中枢神经系统疾病、精神障碍、由创伤、中风或神经退行性疾病引起的中枢神经系统损伤或疾病、各种神经元高度兴奋性疾病和症状、癫痫、疼痛、神经性疼痛、偏头痛、紧张型头痛、学习和认知障碍、运动和运动障碍、多发性硬化、心脏疾病、心力衰竭、心肌病、炎症性疾病、眼科疾病、耳聋、进行性听力损失、耳鸣、阻塞性或炎症性气道疾病、诱导或维持膀胱控制，包括治疗或预防尿失禁。