替美司坦 | 122946-43-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 替美司坦
• 中文别名: 替麦司汀
• 英文名称: Telmesteine
• 英文别名: (4R)-3-ethoxycarbonyl-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acid
• CAS: 122946-43-4
• 化学式: C₇H₁₁NO₄S
• 分子量: 205.235
• InChiKey: XBJWOGLKABXFJE-YFKPBYRVSA-N

物化性质

• 密度：
  1.409

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  92.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  替美司坦 在 sodium azide 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (R)-4-Azidocarbonyl-thiazolidine-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  The Use of Curtius Rearrangement in the Synthesis of 4-Aminothiazolidines

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1999-3488
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸乙酯 、 L-硫代脯氨酸 在 TEA 、 水 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 替美司坦
  参考文献：
  名称：

  The Use of Curtius Rearrangement in the Synthesis of 4-Aminothiazolidines

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1999-3488

文献信息

• Inhibitors of &agr;4&bgr;1 mediated cell adhesion
  申请人：Pharmacia & Upjohn Company

  公开号：US06685617B1

  公开（公告）日：2004-02-03

  The present invention relates to compound of formula (I), that are potent inhibitors of &agr;4&bgr;1 mediated adhesion to either VCAM or CS-1 and which could be useful for the treatment of inflammatory diseases. Specifically, the molecules of the present invention can be used for treating or preventing &agr;4&bgr;1 adhesion mediated conditions in a mammal such as a human. This method may comprise administering to a mammal or a human patient an effective amount of the compound or composition as explained in the present specification.

  本发明涉及式(I)的化合物，它们是α4β1介导的对VCAM或CS-1的黏附的有效抑制剂，可用于治疗炎症性疾病。具体来说，本发明的分子可用于治疗或预防哺乳动物，如人类，中的α4β1介导的黏附状况。该方法可能包括向哺乳动物或人类患者施用本说明书中所述的化合物或组合物的有效量。
• 一种苯酚类AB环结构化合物及其制备方法和 应用
  申请人：中国科学院昆明植物研究所

  公开号：CN111205196B

  公开（公告）日：2021-04-02

  本发明提供了一种苯酚类AB环结构化合物及其制备方法和应用，属于有机合成领域。本发明提供的苯酚类AB环结构化合物中的AB环结构具有较好的抗流感病毒神经氨酸酶活性，并且对达菲耐药的H7N9也有中等强度的抑制活性；且本发明提供的制备方法流程简单，容易实现，合成方法比阳性药达菲简单，化合物1‑1仅需1步就可完成，化合物3‑5‑10需要4步合成。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。