[EN] PROCESS FOR PREPARING PURINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCEDE POUR LA PREPARATION DE DERIVES DE LA PURINE
申请人:F.HOFFMANN-LA ROCHE AG
公开号:WO1997027198A1
公开(公告)日:1997-07-31
(EN) Process and novel intermediates for preparing the L-monovaline ester of 2-(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-purin-9-yl)methoxy-1,3-propanediol and its pharmaceutically acceptable salts. The present process and intermediates provide for reduced impurities in the mono-valine ester end-product, also eliminating the costly and time consuming purification step and allowing the use of starting materials of lower purity, which, in turn, reduces overall production costs. These products are of value as antiviral agents with improved absorption.(FR) L'invention concerne un procédé et de nouveaux intermédiaires pour préparer l'ester L-monovaline de 2-(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-purin-9-yl)méthoxy-1,3-propanediol et ses sels pharmaceutiquement acceptables. Le présent procédé et les intermédiaires permettent de réduire les impuretés dans le produit final d'ester mono-valine, et suppriment l'étape de purification onéreuse et longue. Par ailleurs, ils permettent d'utiliser des produits de départ d'une pureté inférieure ce qui réduit les coûts de production globaux. Ces produits sont très utiles comme agents antiviraux et présentent une absorption améliorée.
(中) 用于制备2-(2-氨基-1,6-二氢-6-氧杂嘧啶-9-基)甲氧基-1,3-丙二醇L-单缬氨酯及其药用可接受盐的过程和新中间体。该过程和中间体可提供单缬氨酯酯末产品中减少杂质,并消除昂贵和耗时的纯化步骤,允许使用低纯度的起始材料,从而降低总生产成本。这些产品作为具有改善吸收的抗病毒剂具有价值。(法) 用于制备2-(2-氨基-1,6-二氢-6-氧杂嘧啶-9-基)甲氧基-1,3-丙二醇L-单缬氨酯及其药用可接受盐的过程和新中间体。该过程和中间体可提供单缬氨酯酯末产品中减少杂质,并消除昂贵和耗时的纯化步骤,允许使用低纯度的起始材料,从而降低总生产成本。这些产品作为具有改善吸收的抗病毒剂具有价值。