6-{2,6-difluoro-4-[(3R)-tetrahydrofuran-3-yloxy]phenyl}-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid | 1395992-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-{2,6-difluoro-4-[(3R)-tetrahydrofuran-3-yloxy]phenyl}-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (R)-6-(2,6-difluoro-4-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)-5-fluoropicolinic acid；6-[2,6-difluoro-4-[(3R)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 1395992-76-3
• 化学式: C₁₆H₁₂F₃NO₄
• 分子量: 339.271
• InChiKey: WTTJQGPKNGXAOJ-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  68.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-{2,6-difluoro-4-[(3R)-tetrahydrofuran-3-yloxy]phenyl}-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid 在 戴斯-马丁氧化剂 、 三乙胺 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 6-{2,6-difluoro-4-[(3R)-tetrahydrofuran-3-yloxy]phenyl}-5-fluoropyridine-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINEAMINE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDINEAMINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM

  摘要：

  本公开描述了吡啶胺化合物，以及它们的组成和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症、免疫紊乱和其他疾病。公式（I）。

  公开号：

  WO2016196244A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-5-氟吡啶-2-羧酸甲酯 在 二(三叔丁基膦)钯 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-{2,6-difluoro-4-[(3R)-tetrahydrofuran-3-yloxy]phenyl}-5-fluoropyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINEAMINE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDINEAMINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM

  摘要：

  本公开描述了吡啶胺化合物，以及它们的组成和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症、免疫紊乱和其他疾病。公式（I）。

  公开号：

  WO2016196244A1

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225062A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides compounds of Formula I: and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pim kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.

  本发明提供了如下式的化合物： 以及本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。该发明还提供了使用这些化合物和组合物治疗与Pim激酶活性不良水平相关的疾病的方法，包括癌症和自身免疫性疾病。
• PYRIDINEAMINE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20160347735A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  The present disclosure describes pyridineamine compounds, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.
• US9540347B2
  申请人：——

  公开号：US9540347B2

  公开（公告）日：2017-01-10
• US9802918B2
  申请人：——

  公开号：US9802918B2

  公开（公告）日：2017-10-31
• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012120428A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention provides compounds of Formula I: (I) and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pirn kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.