ethyl 2-((trimethylsilyl)ethynyl)thiazole-4-carboxylate | 912639-76-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 2-((trimethylsilyl)ethynyl)thiazole-4-carboxylate
• 英文别名: 2-(2-trimethylsilylethynyl)-4-ethoxycarbonylthiazole；ethyl 2-(2-trimethylsilylethynyl)-1,3-thiazole-4-carboxylate
• CAS: 912639-76-0
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₂SSi
• 分子量: 253.397
• InChiKey: FVFDBSPIQNMETF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.55
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-((trimethylsilyl)ethynyl)thiazole-4-carboxylate 在 四丁基氟化铵 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 ethyl 2-ethynylthiazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS

  摘要：

  提供以下式（1）所代表的含氮杂环化合物。当这些化合物或其盐被给予人类或动物时，它们具有强烈的EP1拮抗活性，并且它们作为预防或治疗过度活动膀胱的药物的有效成分是有用的，例如。此外，它们作为预防或治疗包括频繁排尿、尿急和尿失禁等症状的药物的有效成分是有用的。

  公开号：

  US20100029690A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴噻唑-4-甲酸乙酯 、 三甲基乙炔基硅 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以51%的产率得到ethyl 2-((trimethylsilyl)ethynyl)thiazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL-ACETYLENES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS
  [FR] HÉTÉROARYLE-ACÉTYLÈNES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE CEUX-CI ET LEURS APPLICATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本文提供了杂环基乙炔化合物，例如式（I）的化合物，以及它们的药物组合物。本文还提供了使用它们治疗、预防或缓解GPX4介导的疾病、疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2022117064A1

文献信息

• 2-Thioethenyl substituted carbapenem derivatives
  申请人：Maruyama Takahisa

  公开号：US20070004700A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  [Objective] An objective of the present invention is to provide compounds that are effective against various resistant bacteria which cause current clinical problems, for example, pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including bata-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis. [Structure] The present invention provides 2-ethenylthio-based carbapenem derivatives represented by the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof that are effective, for example, against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including beta-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis:

  【目的】本发明的目的是提供一种对于各种耐药细菌有效的化合物，这些细菌引起当前的临床问题，例如包括青霉素耐药的肺炎链球菌（PRSP）、不产β-内酰胺酶的氨苄西林耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和卡他莫拉菌（布兰哈氏菌）等。 【结构】本发明提供以2-乙烯硫基为基础的碳青霉烯衍生物，其表示为式（I）或其药学上可接受的盐，例如，对于包括青霉素耐药的肺炎链球菌（PRSP）、不产β-内酰胺酶的氨苄西林耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和卡他莫拉菌（布兰哈氏菌）等细菌具有有效性。
• 2- thioethenyl substituted carbapenem derivatives
  申请人：Maruyama Takahisa

  公开号：US20100145063A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis .

  本发明提供了式(I)或其药学上可接受的盐的2-乙烯基硫代类碳青霉烯衍生物。根据本发明，这些化合物具有强效的抗微生物活性，并且对包括青霉素耐药的肺炎链球菌（PRSP）、包括β-内酰胺酶阴性、氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和猪杆菌（布兰氏杆菌）在内的多种肺炎球菌具有广谱抗微生物活性。
• 2-thioethenyl substituted carbapenem derivatives
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：US08344154B2

  公开（公告）日：2013-01-01

  2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

  本发明提供了式（I）或其药学上可接受的盐的2-乙烯基硫代碳青霉烯衍生物。根据本发明，所述化合物具有强大的抗微生物活性和广泛的抗微生物谱，可对包括青霉素耐药性肺炎链球菌（PRSP）、包括β-内酰胺酶阴性、氨苄青霉素耐药性流感嗜血杆菌（BLNAR）和流感嗜血杆菌（布兰哈默拉氏菌）在内的肺炎球菌产生作用。
• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：ATOBE Masakazu

  公开号：US20100029690A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Nitrogen-containing heterocyclic compounds represented by the following Formula (1) are provided. The compounds or salts thereof have a strong EP1 antagonistic activity when they are administered to a human or an animal, and they are useful as an effective component of a pharmaceutical agent for prophylaxis and/or treatment of an overactive bladder, for example. Furthermore, they are useful as an effective component of a pharmaceutical agent for the prophylaxis and/or treatment of symptoms including frequent urination, urinary urgency and urinary incontinence.

  提供以下式（1）所代表的含氮杂环化合物。当这些化合物或其盐被给予人类或动物时，它们具有强烈的EP1拮抗活性，并且它们作为预防或治疗过度活动膀胱的药物的有效成分是有用的，例如。此外，它们作为预防或治疗包括频繁排尿、尿急和尿失禁等症状的药物的有效成分是有用的。
• [EN] HETEROARYL-ACETYLENES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS<br/>[FR] HÉTÉROARYLE-ACÉTYLÈNES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE CEUX-CI ET LEURS APPLICATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：EUBULUS BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022117064A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  Provided herein are heteroaryl-acetylene compounds, e.g., a compound of Formula (I), and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of GPX4-mediated disorders, diseases, or conditions.

  本文提供了杂环基乙炔化合物，例如式（I）的化合物，以及它们的药物组合物。本文还提供了使用它们治疗、预防或缓解GPX4介导的疾病、疾病或症状的方法。