(R)-diethyl [3,4-difluoro-2-(2-hydroxypropyloxy)anilinyl]methylenemalonate | 124532-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (R)-diethyl [3,4-difluoro-2-(2-hydroxypropyloxy)anilinyl]methylenemalonate
• 英文别名: 2,3-Difluoro-6-(2,2-diethoxycarbonylethenyl)amino-{[(R)-2-hydroxypropyl]oxy}benzene；2,3-difluoro-6-(2,2-diethoxycarbonylethenyl)-amino-[(R)-2-hydroxypropoxy]benzene；diethyl 2-[[3,4-difluoro-2-[(2R)-2-hydroxypropoxy]anilino]methylidene]propanedioate
• CAS: 124532-06-5
• 化学式: C₁₇H₂₁F₂NO₆
• 分子量: 373.354
• InChiKey: LMQIDDDKJKYBKB-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  94.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-diethyl [3,4-difluoro-2-(2-hydroxypropyloxy)anilinyl]methylenemalonate 以90的产率得到diethyl [(3S)-7,8-difluoro-3-methyl-2,3-dihydro-4H-[1,4]benzoxazin-4-yl]methylenemalonate
  参考文献：
  名称：

  高纯盐酸安妥沙星的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种高纯盐酸安妥沙星的制备方法，包括安妥沙星的制备和高纯盐酸安妥沙星的制备，其中安妥沙星的制备的反应收率为70-90％，高纯盐酸安妥沙星的制备的反应收率为70-80％。按照本发明提供高纯盐酸安妥沙星的制备方法，具有原料浪费少、生产成本较低的优点，同时制备的高纯盐酸安妥沙星的纯度能达到盐酸安妥沙星原料质量标准的要求。

  公开号：

  CN101792452A
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基-2,3-二氟苯酚 在 lithium perchlorate 、 sodium hydride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 (R)-diethyl [3,4-difluoro-2-(2-hydroxypropyloxy)anilinyl]methylenemalonate
  参考文献：
  名称：

  Adrio, Javier; Carretero, Juan C.; Garcia Ruano, Jose L., Heterocycles, 1999, vol. 51, # 7, p. 1563 - 1572

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 左旋氧氟沙星类似物的合成及其用途
  申请人：安徽环球药业股份有限公司

  公开号：CN1181381A

  公开（公告）日：1998-05-13

  本发明左旋氧氟沙星及其类似物的制造方法,采用起始原料丰富易得,反应条件温和,总收率高,光学活性纯度高,更适合工业化生产,本发明在左旋氧沙星的5位和7位进行结构改造并经抗菌、抗肿瘤等试验发现它们具有明显的抗菌和抗肿瘤活性。
• 一种盐酸安妥沙星的制备方法
  申请人：安徽环球药业股份有限公司

  公开号：CN101812074A

  公开（公告）日：2010-08-25

  本发明涉及一种盐酸安妥沙星的制备方法，包括安妥沙星的制备和盐酸安妥沙星的纯化，其中安妥沙星的制备的反应摩尔收率在85％左右，盐酸安妥沙星的成盐反应及纯化摩尔收率在75％左右。按照本发明提供盐酸安妥沙星的制备方法，具有生产成本低，环境影响小的优点，同时制备的盐酸安妥沙星能达到盐酸安妥沙星原料质量标准的要求。
• 高纯盐酸安妥沙星的制备方法
  申请人：安徽环球药业股份有限公司

  公开号：CN101792452A

  公开（公告）日：2010-08-04

  本发明涉及一种高纯盐酸安妥沙星的制备方法，包括安妥沙星的制备和高纯盐酸安妥沙星的制备，其中安妥沙星的制备的反应收率为70-90％，高纯盐酸安妥沙星的制备的反应收率为70-80％。按照本发明提供高纯盐酸安妥沙星的制备方法，具有原料浪费少、生产成本较低的优点，同时制备的高纯盐酸安妥沙星的纯度能达到盐酸安妥沙星原料质量标准的要求。
• Process for preparation optically active propoxyaniline derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040077060A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Treatment of a lactic acid ester derivative with an enzyme or the like, which has asymmetric ester-hydrolyzing ability, can specifically hydrolyze the ester moiety of an isomer existing as the pair to the racemic derivative. Use of the compound obtained by this hydrolysis makes it possible to produce an optically active propoxyaniline derivative by a shorter process than the conventional art. 1

  使用具有不对称酯水解能力的酶或类似物处理乳酸酯衍生物，可以特异性水解存在于外消旋衍生物对中的同分异构体的酯基。使用通过此水解获得的化合物，可以比传统方法更短的过程生产光学活性的丙氧基苯胺衍生物。
• Propoxybenzene derivatives and process for preparing the same
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0322815A2

  公开（公告）日：1989-07-05

  Propoxybenzene derivatives represented by the following formula wherein Ra represents a nitro group, an amino group which may have a protecting group or an -NHCH=C(COO-­C₁₋₆-Alkyl)₂ group, Rb represents a hydrogen atom, a protecting group for the hydroxyl group or a substituted sulfonyl group and Xa and Xb, which may be the same or different, each represents a halogen atom, and processes for preparation thereof are disclosed. These derivatives are useful in preparing antibacterial agents.

  下式所代表的丙氧基苯衍生物 其中，Ra 代表硝基、可能带有保护基团的氨基或 -NHCH=C(COO-C₁₋₆ 烷基)₂ 基团；Rb 代表氢原子、羟基的保护基团或取代的磺酰基；Xa 和 Xb 可能相同或不同，各自代表卤素原子；本发明公开了这些衍生物及其制备工艺。这些衍生物可用于制备抗菌剂。