Cys-γ-Glu-pteroic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Cys-γ-Glu-pteroic acid
• 英文别名: 2-[[4-[(2-amino-4-oxo-3H-pteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]-5-[(1-carboxy-2-sulfanylethyl)amino]-5-oxopentanoic acid
• 化学式: C₂₂H₂₄N₈O₇S
• 分子量: 544.548
• InChiKey: BOVMDKHNEVZYFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  239
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Cys-γ-Glu-pteroic acid 、 [1-(4-Amino-2-butylimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-2-methylpropan-2-yl] 2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethyl carbonate 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 5-[[2-[2-[1-(4-amino-2-butylimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-2-methylpropan-2-yl]oxycarbonyloxyethyldisulfanyl]-1-carboxyethyl]amino]-2-[[4-[(2-amino-4-oxo-3H-pteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR ENHANCEMENT OF ENGINEERED CELL THERAPIES IN CANCER TREATMENT
  [FR] PROCÉDÉS D'AMÉLIORATION DE THÉRAPIES CELLULAIRES MODIFIÉES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  提供了一种将M2型巨噬细胞重新编程为M1型巨噬细胞的方法，这可以逆转某些癌症过程中观察到的促炎症到抗炎症的转变，与一种或多种工程细胞（例如CAR T细胞，工程自然杀伤细胞，工程干细胞等）共同使用。这些化合物包括一个免疫调节剂，其靶向细胞的模式识别受体，并通过纳入靶向基团（例如叶酸或其功能性片段或类似物）特异性地作用于感兴趣的细胞。可以包括可释放和/或不可释放的连接剂，并设计为促进免疫调节剂的最佳输送。这些化合物和组合物可以用于一个或多个癌症治疗方法。

  公开号：

  WO2022147576A1
• 作为产物：
  描述：

  N10-三氟乙酰基蝶酸 在 哌啶 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 Cys-γ-Glu-pteroic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF TREATING CANCER BY TARGETING MYELOID-DERIVED SUPPRESSOR CELLS
  [FR] PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DU CANCER PAR CIBLAGE DE CELLULES SUPPRESSIVES D'ORIGINE MYÉLOÏDE

  摘要：

  本发明涉及使用一种或多种包含通过连接剂连接的叶酸受体结合配体的药物来治疗癌症的方法。更具体地说，本发明涉及使用一种或多种包含通过连接剂连接的叶酸受体结合配体的药物来治疗癌症，以靶向骨髓源性抑制细胞。

  公开号：

  WO2017205661A1

文献信息

• [EN] VITAMIN-MITOMYCIN CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUES VITAMINE-MITOMYCINE
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2003097647A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The invention relates to vitamin-mitomycin conjugates, to a method of using the conjugates to selectively eliminate a population of pathogenic cells in a host animal harboring the pathogenic cells, and to a method of preparation of the conjugates. The conjugate is of general formula B-L-X wherein the group B is a vitamin, or an analog or a derivative thereof, that binds to a surface accessible vitamin receptor that is uniquely expressed, overexpressed, or preferentially expressed by a population of pathogenic cells, wherein the group L comprises a cleavable linker, and wherein the group X comprises a mitomycin compound, or an analog or a derivative thereof. An additional therapeutic agent, such as a chemotherapeutic agent, can be administered in combination with the conjugate.

  本发明涉及维生素-丝裂霉素偶联物，以及使用该偶联物选择性消除寄生细胞群体的方法，以及该偶联物的制备方法。该偶联物的一般式为B-L-X，其中B基团是维生素或其类似物或衍生物，可结合到表面可接触的维生素受体，该受体仅由寄生细胞群体表达、过表达或偏好表达，L基团包括可裂解的连接剂，X基团包括丝裂霉素化合物或其类似物或衍生物。可以与该偶联物一起给予其他治疗剂，例如化疗剂。
• Imaging and therapeutic method using monocytes
  申请人：Low S. Philip

  公开号：US20070009434A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  The invention relates to a method of treating or diagnosing a disease state mediated by monocytes. The method utilizes a composition comprising a conjugate or complex of the general formula A b -X wherein the group A b comprises a ligand that binds to monocytes, and when the conjugate is being used for treatment of the disease state, the group X comprises an immunogen, a cytotoxin, or a compound capable of altering monocyte function, and when the conjugate is being used for diagnosing the disease state, the group X comprises an imaging agent.

  本发明涉及一种治疗或诊断由单核细胞介导的疾病状态的方法。该方法利用包含一种复合物或复合物的组合物，其一般公式为Ab-X的组合物，其中Ab组含与单核细胞结合的配体，当该复合物用于治疗疾病状态时，组X包含免疫原、细胞毒素或能够改变单核细胞功能的化合物，当该复合物用于诊断疾病状态时，组X包含成像剂。
• IMAGING AND THERAPEUTIC METHOD USING PROGENITOR CELLS
  申请人：Low Philip Stewart

  公开号：US20100226967A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  The invention relates to a method of treating or diagnosing a disease state worsened by progenitor cells. The method utilizes a composition comprising a conjugate or complex of the general formula A b -X wherein the group A b comprises a vitamin, or an analog thereof, that binds to progenitor cells, and when the conjugate is being used for treatment of the disease state, the group X comprises an antigen, a cytotoxin, or a compound capable of altering progenitor cell function, and when the conjugate is being used for diagnosing the disease state, the group X comprises a quantifiable marker.

  本发明涉及一种治疗或诊断由祖细胞恶化引起的疾病状态的方法。该方法利用包含通式Ab-X的共轭物或复合物的组合物，其中Ab组包括维生素或其类似物，该维生素或其类似物与祖细胞结合。当该共轭物用于治疗疾病状态时，组X包括抗原、细胞毒素或能够改变祖细胞功能的化合物；当该共轭物用于诊断疾病状态时，组X包括可量化的标记物。
• METHOD OF DETECTING ENDOTHELIAL PROGENITOR CELLS
  申请人：PURDUE RESEARCH FOUNDATION

  公开号：US20130266964A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  A method of detecting endothelial progenitor cells is provided. The method involves contacting a population of cells with a composition comprising a conjugate or complex of the formula A b -X where the group A b comprises a folate that binds to endothelial progenitor cells, and the group X comprises a fluorescent chromophore, and eliciting a fluorescent response from bound A b -X.

  提供了一种检测内皮祖细胞的方法。该方法涉及将细胞群体与包含式Ab-X的共轭物或复合物的组合物接触，其中组Ab包括结合内皮祖细胞的叶酸，组X包括荧光色团，并从结合的Ab-X中引出荧光响应。
• IMAGING AND THERAPEUTIC METHOD USING MONOCYTES
  申请人：PURDUE RESEARCH FOUNDATION

  公开号：US20140065066A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The invention relates to a method of treating or diagnosing a disease state mediated by monocytes. The method utilizes a composition comprising a conjugate or complex of the general formula A b -X wherein the group A b comprises a ligand that binds to monocytes, and when the conjugate is being used for treatment of the disease state, the group X comprises an immunogen, a cytotoxin, or a compound capable of altering monocyte function, and when the conjugate is being used for diagnosing the disease state, the group X comprises an imaging agent.

  本发明涉及一种治疗或诊断由单核细胞介导的疾病状态的方法。该方法利用包含以下通式Ab-X的共轭物或复合物的组合物，其中Ab组包括结合单核细胞的配体，当共轭物用于治疗疾病状态时，组X包括免疫原、细胞毒素或能够改变单核细胞功能的化合物，当共轭物用于诊断疾病状态时，组X包括成像剂。