4-甲氧基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-羧酸 | 1378695-64-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 4-甲氧基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-羧酸
• 英文名称: 4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 4-Methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 1378695-64-7
• 化学式: C₉H₈N₂O₃
• 分子量: 192.174
• InChiKey: NGKLAWIJTZQXRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲氧基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-羧酸 在 叠氮磷酸二苯酯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 benzyl (4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINYL DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYLE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE

  摘要：

  公开号：

  WO2020263980A8
• 作为产物：
  描述：

  3-甲氧基吡啶 在 盐酸 、 羟胺 作用下， 生成 4-甲氧基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-羧酸
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives的化合物（I′）或其药学上可接受的盐，其中所有变量如规范中所定义，能够调节IRAK4的活性。该发明进一步提供了一种制造该发明化合物的方法，以及它们在治疗中的方法。该发明还提供了它们的制备方法，医学用途，特别是在治疗和管理炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症、心血管疾病、中枢神经系统疾病、皮肤疾病、眼科疾病和骨骼疾病等疾病或疾病的用途。

  公开号：

  US20220089592A1

文献信息

• Monoacylglycerol Lipase Modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200102303A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Fused compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, bipolar disorder), cancers and eye conditions. Wherein R 1 , R 2 , R 2a , R 3 , R 3a , R 4 , and R 4a are defined herein.

  化合物的结构式（I）和结构式（II），含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、紊乱和病况的方法，例如与疼痛、精神障碍、神经障碍（包括但不限于重性抑郁障碍、治疗抵抗性抑郁症、焦虑性抑郁症、躁郁症）、癌症和眼部疾病相关的方法。 其中R1、R2、R2a、R3、R3a、R4和R4a在此处定义。
• MONOACYLGLYCEROL LIPASE MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP3856178A1

  公开（公告）日：2021-08-04
• IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYL DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：Biogen MA Inc.

  公开号：EP3990454A1

  公开（公告）日：2022-05-04
• [EN] MONOACYLGLYCEROL LIPASE MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LA MONOACYLGLYCÉROL LIPASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020065613A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Fused compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, bipolar disorder), cancers and eye conditions. and; Wherein R1, R2, R2a, R3, R3a, R4, and R4a are defined herein.
• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYLE SERVANT D'INHIBITEURS D'IRAK4
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2020150626A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  This invention relates to Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives of formula (I'), or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables are as defined in the specification, capable of modulating the activity of IRAK4. The invention further provides a method of manufacturing compounds of the invention, and methods for their therapeutic use. The invention further provides methods to their preparation, to their medical use, in particular to their use in the treatment and management of diseases or disorders including inflammatory disease, autoimmune disease, cancer, cardiovascular disease, a disease of the central nervous system, disease of the skin, an ophthalmic disease and condition, and a bone disease.