6-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-胺 | 72617-82-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-胺
• 中文别名: 6-(2,2,2-三氟乙氧基)-3-吡啶胺
• 英文名称: 6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-amine
• 英文别名: 2-(2,2,2-Trifluoroethoxy)-5-aminopyridine
• CAS: 72617-82-4
• 化学式: C₇H₇F₃N₂O
• mdl: MFCD04111379
• 分子量: 192.141
• InChiKey: OJCXGRPKFISGAZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  247.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.354±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-胺 在 草酰氯 、 potassium tert-butylate 、 二甲基亚砜 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.17h， 生成 (5α,8α)-8-hydroxy-8-(methoxymethyl)-2-(6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl)-2-aza-spiro[4.5]decan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO-CONDENSED CYCLOHEXANE DERIVATIVES AS HSL INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE CYCLOHEXANE SPIRO-CONDENSÉS COMME INHIBITEURS DE LA LHS UTILES POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐可以用作制剂的形式，作为HSL抑制剂用于治疗糖尿病，其中R1、R2、R3、Ca和Cb的含义如权利要求书第1项所述。

  公开号：

  WO2011045292A1
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶 在 钯 氮气 、 氢气 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 25.0 ℃ 、41.33 MPa 条件下， 反应 4.0h， 以to afford 3.3 g of 5-amino-2-(2,2,2trifluoroethoxy)pyridine的产率得到6-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  Substituted heterocyclic phthalic acid diamide arthropodicides

  摘要：

  本文披露了(I)及其N-氧化物和在农业上适用的盐的化合物，可用于控制无脊椎动物害虫(Fomula)，其中J选自J-1、J-2、J-3、J-4、J-5、J-6、J-7和J-8(I)，而R1、R2、R3、R4、R5、R7、R9和n如本文所定义。本文还披露了用于控制无脊椎动物害虫的组合物，包括(I)化合物的生物学有效量，以及用于控制无脊椎动物害虫的方法，包括将(I)化合物的生物学有效量与无脊椎动物害虫或其环境接触(例如，作为本文所述的组合物)。

  公开号：

  US20040063738A1

文献信息

• [EN] AZACYCLIC SPIRODERIVATIVES AS HSL INHIBITORS<br/>[FR] SPIRODÉRIVÉS AZACYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA HSL
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2010130665A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof can be used in the form of pharmaceutical compositions, wherein n, m, A, R1 and R2 have the significance given in claim 1. The compounds are useful as HSL inhibitors for the treatment of diabetes dyslipidemia, atherosclerosis and obesity.

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐可以用作药物组合物的形式，其中n、m、A、R1和R2具有权利要求1中给出的含义。这些化合物可用作HSL抑制剂，用于治疗糖尿病脂质代谢紊乱、动脉粥样硬化和肥胖症。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20210087186A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The present invention provides a compound having a glucosylceramide lowering action (e.g., promoting glucosylceramide metabolism, inhibition of glucosylceramide synthesis, promoting glucosylceramide catabolism, etc.), which is expected to be useful as an agent for the prophylaxis or treatment of lysosome diseases (e.g., Gaucher's disease), neurodegenerative diseases (e.g., Parkinson's disease, Lewy body dementia, multiple-system atrophy) and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供一种具有降低葡糖鞘脂的作用（例如促进葡糖鞘脂代谢、抑制葡糖鞘脂合成、促进葡糖鞘脂分解等）的化合物，预计可用作预防或治疗溶酶体疾病（例如高雪氏病）、神经退行性疾病（例如帕金森病、路易体痴呆症、多系统萎缩症）等的药剂。本发明涉及一种由式（I）表示的化合物 其中每个符号如说明书中所述，或其盐。
• 1,4-OXAZEPINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
  申请人：Gabellieri Emanuele

  公开号：US20120238548A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to 1,4-Oxazepines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4-噁唑啉，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面是有用的。
• [EN] 1,4-OXAZEPINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS<br/>[FR] 1,4-OXAZÉPINES UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE1 ET/OU BACE2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012126791A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The present invention relates to 1,4-Oxazepines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4-噁唑啉，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面是有用的。
• NEW HSL INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Ackermann Jean

  公开号：US20110092512A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention relates to compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The are useful as HSL inhibitors and may, for example, be used in treatment of diabetes, metabolic syndrome, dyslipidemia, atherosclerosis, and obesity.

  本发明涉及式(I)的化合物以及其药学上可接受的盐。它们可用作HSL抑制剂，并且例如可用于治疗糖尿病、代谢综合征、血脂异常、动脉粥样硬化和肥胖症。