9-((4-(dimethylamino)butanoyl)oxy)heptadecanedioic acid | 1351586-58-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 9-((4-(dimethylamino)butanoyl)oxy)heptadecanedioic acid
• 英文别名: 9-[4-(dimethylamino)butanoyloxy]heptadecanedioic acid
• CAS: 1351586-58-7
• 化学式: C₂₃H₄₃NO₆
• 分子量: 429.598
• InChiKey: LUUGIGRKNYLCCK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  22
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-((4-(dimethylamino)butanoyl)oxy)heptadecanedioic acid 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 9-((4-(dimethylamino)butanoyl)oxy)heptadecanedioyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIODEGRADABLE LIPIDS FOR THE DELIVERY OF ACTIVE AGENTS
  [FR] LIPIDES BIODÉGRADABLES POUR L'ADMINISTRATION D'AGENTS ACTIFS

  摘要：

  本发明涉及一种阳离子脂质，其中在阳离子脂质的脂质部分（例如，疏水链）中具有一个或多个可生物降解的基团。这些阳离子脂质可以掺入脂质粒子中，用于递送一种活性剂，例如核酸。本发明还涉及包含中性脂质、能够减少聚集的脂质、本发明的阳离子脂质以及可选的甾醇的脂质粒子。脂质粒子还可以进一步包括治疗剂，例如核酸。

  公开号：

  WO2013086354A1
• 作为产物：
  描述：

  9-溴-1-壬烯 在 sodium periodate 、 ruthenium(III) chloride trihydrate 、 potassium carbonate 、 magnesium 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 9-((4-(dimethylamino)butanoyl)oxy)heptadecanedioic acid
  参考文献：
  名称：

  一种氟化可电离脂质提高了脂质纳米粒子的 mRNA 递送效率

  摘要：

  基于信使 RNA (mRNA) 的疫苗或疗法的功效依赖于可以将它们运送到细胞胞质溶胶中的运载工具。脂质纳米颗粒 (LNP) 是临床上最先进的 mRNA 载体。可电离脂质的化学结构对于 LNP 的递送效率至关重要。在此，我们合成了一种新的含有氟化烷基链的可电离脂质 (F-L319)，并与其碳氢化合物对应物 (L319) 相比评估了其 mRNA 递送效率。虽然与 L319-LNP 相比，单独使用 F-L319 配制的 LNP 显示出 mRNA 封装和递送效率降低，但我们发现将适当比例的 F-L319 和 L319 组合为 LNP 中的混合可电离脂质（混合-LNP）大大增强了 mRNA体外和体外递送效率体内。静脉内注射后，杂交-LNP 在脾脏中显示出靶向 mRNA 表达。机理研究表明，混合 LNP 的 mRNA 递送增强归因于 mRNA 封装和细胞摄取的改善。总的来说，可电离脂质的氟化代表了提高

  DOI：

  10.1039/d3tb00516j

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS PERMETTANT D'ADMINISTRER DES AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017099823A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  This disclosure provides improved lipid-based compositions, including lipid nanoparticle compositions, and methods of use thereof for delivering agents in vivo including nucleic acids and proteins. These compositions are not subject to accelerated blood clearance and they have an improved toxicity profile in vivo.

  这项披露提供了改进的基于脂质的组合物，包括脂质纳米粒子组合物，以及它们用于体内传递药剂的方法，包括核酸和蛋白质。这些组合物不受加速血清清除的影响，并且它们在体内具有改进的毒性特性。
• BIODEGRADABLE LIPIDS FOR THE DELIVERY OF ACTIVE AGENTS
  申请人：ALNYLAM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20160009637A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The present invention relates to a cationic lipid having one or more biodegradable groups located in the mid- or distal section of a lipidic moiety (e.g., a hydrophobic chain) of the cationic lipid. These cationic lipids may be incorporated into a lipid particle for delivering an active agent, such as a nucleic acid. The invention also relates to lipid particles comprising a neutral lipid, a lipid capable of reducing aggregation, a cationic lipid of the present invention, and optionally, a sterol. The lipid particle may further include a therapeutic agent such as a nucleic acid.

  本发明涉及一种阳离子脂质，其具有位于脂质基团（例如，疏水链）的中部或远端部位的一个或多个可生物降解的基团。这些阳离子脂质可以被纳入脂质颗粒中，用于传递活性剂，例如核酸。该发明还涉及包括中性脂质、能够减少聚集的脂质、本发明的阳离子脂质以及可选地固醇的脂质颗粒。脂质颗粒还可以进一步包含治疗剂，如核酸。
• [EN] MRNA CAP ANALOGS WITH MODIFIED PHOSPHATE LINKAGE<br/>[FR] ANALOGUES DE COIFFE D'ARNM À LIAISON PHOSPHATE MODIFIÉ
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017066781A1

  公开（公告）日：2017-04-20

  The present disclosure relates to cap analogs, which can result in high levels of capping efficiency and transcription and improved translation efficiencies. The present disclosure also relates to methods useful for preparing cap analogs and using mRNA species containing such analogs, as well as kits containing the novel cap analogs.

  本公开涉及帽结构类似物，可以导致高水平的帽结构效率和转录效率以及改善的翻译效率。本公开还涉及用于制备帽结构类似物和使用含有这种类似物的mRNA物种的方法，以及包含新型帽结构类似物的试剂盒。
• [EN] MRNA CAP ANALOGS AND METHODS OF MRNA CAPPING<br/>[FR] ANALOGUES DE COIFFES ARNM ET PROCÉDÉS DE COIFFAGE D'ARNM
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017066793A1

  公开（公告）日：2017-04-20

  The present disclosure relates to cap analogs of formula (I) as defined in claim 1, which can result in high levels of capping efficiency and transcription and improved translation efficiencies. The present disclosure also relates to methods useful for preparing cap analogs and using mRNA species containing such analogs, as well as kits containing the novel cap analogs.

  本公开涉及公式（I）中定义的帽子类似物，其可以导致高水平的帽子效率和转录以及改善的翻译效率。本公开还涉及用于制备帽子类似物和使用包含此类类似物的mRNA物种的方法，以及包含新型帽子类似物的试剂盒。
• Biodegradable lipids for the delivery of active agents
  申请人：ALNYLAM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US09061063B2

  公开（公告）日：2015-06-23

  The present invention relates to a cationic lipid having one or more biodegradable groups located in a lipidic moiety (e.g., a hydrophobic chain) of the cationic lipid. These cationic lipids may be incorporated into a lipid particle for delivering an active agent, such as a nucleic acid. The invention also relates to lipid particles comprising a neutral lipid, a lipid capable of reducing aggregation, a cationic lipid of the present invention, and optionally, a sterol. The lipid particle may further include a therapeutic agent such as a nucleic acid.

  本发明涉及一种阳离子脂质，其中具有一个或多个可生物降解的基团位于脂质部分（例如，疏水链）中。这些阳离子脂质可以被纳入脂质粒中，以传递活性剂，例如核酸。该发明还涉及脂质粒，包括中性脂质、能够减少聚集的脂质、本发明中的阳离子脂质和可选的固醇。脂质粒还可以包括治疗剂，例如核酸。