N-(4-aminobutyl)-6-azido-N2-(tert-butoxycarbonyl)-D-norleucinamide 在
盐酸 、 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、
sodium ascorbate 、 copper(II) sulfate 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
二氯甲烷 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 6.75h,
生成 [(2S,5R,8S,11S)-8-[4-([3-[1-(5-amino-6-oxo-6-[[4-([[3,4,5-tris(acetyloxy)phenyl]carbonyl]amino)butyl]amino]hexyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl]propanoyl]amino)butyl]-5-benzyl-11-(3-carbamimidamidopropyl)-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclopentadecan-2-yl]acetic acid