4-nitro-3-fluoro-N-thiazol-2-yl-benzamide | 851202-66-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-nitro-3-fluoro-N-thiazol-2-yl-benzamide
• 英文别名: 3-fluoro-4-nitro-N-(1,3-thiazol-2-yl)benzamide
• CAS: 851202-66-9
• 化学式: C₁₀H₆FN₃O₃S
• 分子量: 267.24
• InChiKey: NHOHWFKOXBMGTC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-nitro-3-fluoro-N-thiazol-2-yl-benzamide 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 288.0h， 以85%的产率得到4-amino-3-fluoro-N-thiazol-2-ylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-THIAZOL-2-YL-BENZAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE N-THIAZOLE-2-YLE-BENZAMIDE

  摘要：

  该发明涉及描述中的式I的N-噻唑-2-基苯甲酰衍生物，其中变量如索权中所定义。这些化合物是A2A受体配体，如拮抗剂、激动剂、反向激动剂或部分激动剂，并且在治疗神经和精神障碍中具有用处，其中A2A受体被牵涉其中。

  公开号：

  WO2005039572A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基噻唑 在 氯化亚砜 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以35%的产率得到4-nitro-3-fluoro-N-thiazol-2-yl-benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-THIAZOL-2-YL-BENZAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE N-THIAZOLE-2-YLE-BENZAMIDE

  摘要：

  该发明涉及描述中的式I的N-噻唑-2-基苯甲酰衍生物，其中变量如索权中所定义。这些化合物是A2A受体配体，如拮抗剂、激动剂、反向激动剂或部分激动剂，并且在治疗神经和精神障碍中具有用处，其中A2A受体被牵涉其中。

  公开号：

  WO2005039572A1

文献信息

• N-thiazol-2-yl-benzamide derivatives
  申请人：Sams Graven Anette

  公开号：US20060154974A1

  公开（公告）日：2006-07-13

  The invention relates to compounds of the formula I wherein the variables are as defined in the claims. The compounds are A 2A -receptor ligands, such as antagonists, agonists, reverse agonists or partial agonists, and are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders where an A 2A -receptor is implicated.

  本发明涉及公式I的化合物，其中变量如权利要求所定义。该化合物是A2A受体配体，如拮抗剂，激动剂，反向激动剂或部分激动剂，并且在治疗涉及A2A受体的神经和精神障碍方面有用。
• N-THIAZOL-2-YL-BENZAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Sams Anette Graven

  公开号：US20090247593A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The invention relates to compounds of the formula I wherein the variables are as defined in the claims. The compounds are A 2A -receptor ligands, such as antagonists, agonists, reverse agonists or partial agonists, and are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders where an A 2A -receptor is implicated.

  本发明涉及式I的化合物，其中变量如权利要求所定义。这些化合物是A2A受体配体，例如拮抗剂、激动剂、反向激动剂或部分激动剂，并且在治疗神经系统和精神障碍中，其中涉及到A2A受体时具有用处。
• Pro-drugs of N-thiazol-2-yl-benzamide derivatives
  申请人：Sams Graven Anette

  公开号：US20060264485A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  The invention relates to compounds of the formula I A-B-Z   I wherein the variables are as defined in the claims. The compounds are pro-drugs of A 2A -receptor ligands with improved aqueous solubility, and are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders where an A 2A -receptor is implicated.

  本发明涉及IA-B-Z式化合物，其中变量如权利要求所定义。这些化合物是A2A受体配体的前药，具有改善的水溶性，并且在涉及A2A受体的神经和精神障碍的治疗中有用。
• WO2006/114093
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PRO-DRUGS OF N-THIAZOL-2YL-BENZAMIDE DERIVATIVES
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：EP1877391A1

  公开（公告）日：2008-01-16