2-amino-2-(4-bromophenyl)acetamide | 950651-22-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-2-(4-bromophenyl)acetamide
• CAS: 950651-22-6
• 化学式: C₈H₉BrN₂O
• mdl: MFCD12148344
• 分子量: 229.076
• InChiKey: VRAHHDPULBZDGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-2-(4-bromophenyl)acetamide 在 盐酸 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 二碳酸二叔丁酯 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 Na₂S*4H₂O 、 sodium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 46.5h， 生成 3-(4-bromophenyl)-8-methyl-1,4,8-triazaspiro[4.5]dec-3-ene-2-thione
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF EGFR MODULATORS
  [FR] SYNTHÈSE DE MODULATEURS DE L'EGFR

  摘要：

  本文提供了一些合成EGFR调节剂有用的化合物的过程。特别地，本文提供了一种合成A化合物的过程：

  公开号：

  WO2022081514A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴苯基甘氨酸甲脂 在 氨 作用下， 生成 2-amino-2-(4-bromophenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  EGFR降解剂

  摘要：

  本发明提供一种可降解EGFR蛋白的新型化合物，含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。

  公开号：

  CN115260195A

文献信息

• [EN] SPIRO-CONDENSED IMIDAZOLONE DERIVATIVES INHIBITING THE GLYCINE TRANSPORTER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIRO-IMIDAZOLONE CONDENSÉS INHIBANT LE TRANSPORTEUR DE LA GLYCINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009034061A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  Compounds of formula (I) and salts thereof are provided: formula (I), wherein the groups are as defined in the specification. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

  提供了化学式（I）的化合物及其盐：化学式（I），其中各个基团的定义如规范中所述。还披露了这些化合物作为药物以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制造中的用途。该发明还涉及制备这些化合物的工艺和其制药配方。
• Hybrid Catalysis of 8-Quinolinecarboxaldehyde and Brønsted Acid for Efficient Racemization of α-Amino Amides and Its Application in Chemoenzymatic Dynamic Kinetic Resolution
  作者：Takashi Ooi、Kohsuke Ohmatsu、Mari Kiyokawa、Yuto Shirai、Yuya Nagato

  DOI：10.3987/com-20-s(k)32

  日期：——

  The combination of 8-quinolinecarboxaldehyde and benzoic acid proved to be an effective catalyst system for the racemization of N-unprotected α-aryl- or α-alkyl-substituted α-amino amides. Application of this system to chemoenzymatic dynamic kinetic resolution provided an efficient access to enantiomerically pure N-acetyl-α-amino amides in good to high yields.

  8-喹啉甲醛和苯甲酸的组合被证明是有效的外消旋N-未保护的α-芳基-或α-烷基取代的α-氨基酰胺的催化剂体系。该系统在化学酶动力学动力学拆分中的应用提供了对映体纯的N-乙酰基-α-氨基酰胺的高效获取，且收率很高。
• GLYT1 Transporter Inhibitors and Uses Thereof in Treatment of Neurological and Neuropsychiatric Disorders
  申请人：Ahmad Nadia Mamoona

  公开号：US20090325993A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 9 , R 10 , X, n, p and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

  本发明提供了化合物(I)或其盐的公式，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，R10，X，n，p和m如描述中所定义。本发明还揭示了将该化合物用作药物治疗神经系统和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的制剂的用途。本发明还揭示了包含该化合物的药物组合物和制剂。
• Compounds Which Inhibit the Glycine Transporter and Uses Thereof
  申请人：Coulton Steven

  公开号：US20090062360A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  Compounds of formula (I) and salts and solvates thereof are provided: wherein R 1 to R 8 and n are defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

  提供化学式（I）的化合物及其盐和溶剂合物：其中R1到R8和n在说明中定义。该化合物作为药物的用途以及用于制造用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制剂也被揭示。该发明还包括制备这些化合物和其制药配方的过程。
• 1-(2-ARYL-2-OXOETHYL)-3-PHENYL-1, 4-DIAZASPIRO [4.5]DEC-3-EN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GLYCINE TRANSPORTER INHIBITORS
  申请人：Branch Clive Leslie

  公开号：US20100029700A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Novel acetophenone compounds of formula (I), compositions containing (I), processes for the preparation of (I), and use of (I) as inhibitors of the glycine transporter, are provided. Definitions of Ar, R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and n are provided in the specification.

  本发明提供了式(I)的新型苯乙酮化合物，含有(I)的组合物，制备(I)的方法以及将(I)用作甘氨酸转运体抑制剂的用途。在说明书中提供了Ar，R5，R6，R7，R8和n的定义。