5-氨基-6-甲氧基吡啶-3-基硼酸 | 1309982-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-氨基-6-甲氧基吡啶-3-基硼酸
• 英文名称: (5-amino-6-methoxy-3-pyridyl)boronic acid
• 英文别名: 5-amino-6-methoxypyridin-3-ylboronic acid；(5-Amino-6-methoxypyridin-3-yl)boronic acid
• CAS: 1309982-56-6
• 化学式: C₆H₉BN₂O₃
• mdl: MFCD07374969
• 分子量: 167.96
• InChiKey: SIAAGSWOGRZEKL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  421.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.01
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  88.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基-6-甲氧基吡啶-3-基硼酸 在 吡啶 、 四(三苯基膦)钯 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 林普利司
  参考文献：
  名称：

  PREPARATION METHOD FOR MORPHOLINQUINAZOLINE COMPOUND AND MIDBODY THEREOF

  摘要：

  本公开涉及一种吗啡啶喹唑啉化合物及其中间体的制备方法。制备吗啡啶喹唑啉化合物的方法包括以下步骤：S1，将化合物S和化合物IV进行Suzuki反应，以获得化合物V；步骤S2，在有机溶剂中，将甲磺酰氯和化合物V进行反应，以获得化合物VI；以及S3，在溶剂中，将化合物VII和化合物VI进行偶联反应，以获得化合物YY-20394。该制备方法具有较高的产率、更好的选择性、简单的操作和温和的反应条件，适用于工业生产。

  公开号：

  US20220127248A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-5-溴-2-甲氧基吡啶 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 potassium acetate 、 联硼酸频那醇酯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 5-氨基-6-甲氧基吡啶-3-基硼酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOQUINOLINE SUBSTITUÉS À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  本发明涉及取代咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物，化合物的化学式为（I），其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如规范中定义，其制备方法，包括化合物（I）的药物组合物，以及它们在治疗由一个或多个激酶介导的疾病或紊乱中的用途，特别是增殖性疾病或紊乱，如癌症。这些化合物还可用于治疗炎症性疾病和与血管生成相关的紊乱。

  公开号：

  WO2012007926A1

文献信息

• Substituted imidazoquinoline derivatives as kinase inhibitors
  申请人：Kumar Sanjay

  公开号：US09062046B2

  公开（公告）日：2015-06-23

  The present invention relates to substituted imidazo[4,5-c]quinoline derivatives, the compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and their use in the treatment of diseases or disorders mediated by one or more kinases, particularly proliferative diseases or disorders such as cancer. These compounds can also be used in the treatment of inflammatory diseases and angiogenesis related disorders.

  本发明涉及取代的咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物，化合物的公式(I)，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在规范中定义，它们的制备过程，包括公式(I)化合物的制药组合物和它们在治疗由一个或多个激酶介导的疾病或紊乱，特别是增殖性疾病或紊乱，如癌症中的用途。这些化合物也可用于治疗炎症性疾病和血管生成相关紊乱。
• SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Kumar Sanjay

  公开号：US20130116248A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  The present invention relates to substituted imidazo[4,5-c]quinoline derivatives, the compounds of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and their use in the treatment of diseases or disorders mediated by one or more kinases, particularly proliferative diseases or disorders such as cancer. These compounds can also be used in the treatment of inflammatory diseases and angiogenesis related disorders.

  本发明涉及取代的咪唑[4,5-c]喹啉衍生物，化合物的公式为(I)，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如规范中所定义，制备它们的方法，包括化合物(I)的药物组合物，以及它们在治疗由一个或多个激酶介导的疾病或紊乱中的应用，特别是增殖性疾病或紊乱，如癌症。这些化合物也可用于治疗炎症性疾病和血管生成相关紊乱。
• [EN] PAPD5 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PAPD5 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CHILDRENS MEDICAL CT CORP

  公开号：WO2023086220A2

  公开（公告）日：2023-05-19

  The present application provides compounds that are PAPD5 inhibitors and are useful in treating a variety of conditions such as cancer, telomere diseases, viral infections, and aging-related and other degenerative disorders.

  本申请提供的化合物是 PAPD5 抑制剂，可用于治疗多种疾病，如癌症、端粒疾病、病毒感染、衰老相关疾病和其他退行性疾病。
• A Vancomycin-Templated DNA-Encoded Library for Combating Drug-Resistant Bacteria
  作者：Dongliang Guan、Jiaxiang Liu、Feifei Chen、Jian Li、Xiaowen Wang、Weiwei Lu、Yanrui Suo、Feng Tang、Lefu Lan、Xiaojie Lu、Wei Huang

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.3c02197

  日期：2024.3.14

  tackle the global crisis of multidrug-resistant bacterial infections. We report here an innovative strategy for large-scale screening of new antibacterial agents using a whole bacteria-based DNA-encoded library (DEL) of vancomycin derivatives via peripheral modifications. A bacterial binding affinity assay was established to select the modification fragments in high-affinity compounds. The optimal resynthesized

  迫切需要解决全球多重耐药细菌感染危机。我们在这里报告了一种利用基于全细菌的 DNA 编码文库 (DEL) 的万古霉素衍生物通过外周修饰大规模筛选新型抗菌剂的创新策略。建立了细菌结合亲和力测定法以选择高亲和力化合物中的修饰片段。最佳的再合成衍生物表现出对各种耐药菌株的出色增强活性，并为万古霉素衍生化提供了有用的结构。这项工作提出了以天然产物为模板的 DEL 和通过细菌亲和力筛选发现抗生素的新概念，从而促进对抗耐药细菌。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOQUINOLINE SUBSTITUÉS À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：PIRAMAL LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2012007926A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The present invention relates to substituted imidazo[4,5-c]quinoline derivatives, the compounds of formula (I), wherein R1 R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and their use in the treatment of diseases or disorders mediated by one or more kinases, particularly proliferative diseases or disorders such as cancer. These compounds can also be used in the treatment of inflammatory diseases and angiogenesis related disorders.

  本发明涉及取代咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物，化合物的化学式为（I），其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如规范中定义，其制备方法，包括化合物（I）的药物组合物，以及它们在治疗由一个或多个激酶介导的疾病或紊乱中的用途，特别是增殖性疾病或紊乱，如癌症。这些化合物还可用于治疗炎症性疾病和与血管生成相关的紊乱。