(3-Methoxyphenyl)-piperidin-2-ylmethanol | 5583-13-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (3-Methoxyphenyl)-piperidin-2-ylmethanol
• CAS: 5583-13-1；5583-37-9；93759-75-2
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₂
• 分子量: 221.299
• InChiKey: KVQPHGYDDHUUHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (3-methoxyphenyl)magnesium bromide 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 溶剂黄146 为溶剂， 20.0~75.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 反应 10.0h， 生成 (3-Methoxyphenyl)-piperidin-2-ylmethanol
  参考文献：
  名称：

  2-和4-取代苄基哌啶的方便、良性和可扩展的合成

  摘要：

  2-和4-取代苄基哌啶的短时间、可扩展和环境友好的合成已经被开发。该方法基于在 Pd 存在下芳基（吡啶-2-基）-和芳基（吡啶-4-基）甲醇和芳基（吡啶-4-基）甲酮的程序升温连续脱氧和杂芳环饱和/C 催化剂。温度、酸度和底物结构在选择性变化中的关键作用已通过几种取代芳基（哌啶）甲醇的分离得到证实。甲醇和酮由市售的吡啶甲醛或 4-氰基吡啶和取代的溴苯通过有机金属中间体制备。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2004)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200400215

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTORS ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE PYRIMIDINE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEURS D'OREXINE
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2005075458A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  The present invention relates to the orexin receptor antagonists of the general formula (I), which are selective to orexin I receptors. (I) -wherein Ar stands for phenyl group or a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1-3 identical or different heteroatoms or methylenedioxyphenyl group -these groups may optionally be substituted with one or more identical or different C1.4 alkyl group, halogen atom, hydroxyl group, C1-4 alkoxy group, trihalogenomethyl group, NHC1.4 alkyl, -N(CI-4 alkyl)2 or -NHC(=0)-C1-4 alkyl group,

  本发明涉及通式（I）的俄利新受体拮抗剂，这些拮抗剂对俄利新I受体具有选择性。其中，Ar代表苯基或含有1-3个相同或不同杂原子或亚甲二氧基苯基的5-或6元杂环的环，这些基团可以选择性地用一个或多个相同或不同的C1.4烷基基团、卤原子、羟基、C1-4烷氧基、三卤甲基基团、NHC1.4烷基、-N(CI-4烷基)2或-NHC(=0)-C1-4烷基基团取代。
• [EN] AMIDE DERIVATIVES AS NMDA RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES AMIDIQUES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR NMDA
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZET

  公开号：WO2002034718A1

  公开（公告）日：2002-05-02

  The invention relates to new NR2B selective NMDA receptor antagonist carboxylic acid amide derivatives of formula (I) as well as the recemates, optical antipodes and the salts thereof formed with acids and bases. Fruthermore objets of the present invention are the pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I) or the salts thereof as active ingredients, as well as the synthesis of compounds of formula (I), and the chemical and pharmaceutical manufacture of medicaments containing these compounds, as well as the method of treatments with these compounds, which means administering to a mammal to be treated - including human - effective amount/amounts of compounds of formula (I) of the present invention as such or as medicament. The new carboxylic acid amide derivatives of formula (I) of the present invention are highly effective and selective antagonists of NMDA receptor, and moreover most of the compounds are selective antagonist of NR2B subtype of NMDA receptor.

  本发明涉及公式（I）的新型NR2B选择性NMDA受体拮抗剂羧酸酰胺衍生物，以及与酸和碱形成的外消旋体，光学对映体和其盐。此外，本发明的目标是含有公式（I）化合物或其盐作为活性成分的制药组合物，以及公式（I）化合物的合成，以及含有这些化合物的药物的化学和制药制造，以及使用这些化合物的治疗方法，即向待治疗的哺乳动物（包括人类）施用本发明的化合物的有效量/量，作为药物或单独使用。本发明的新型羧酸酰胺衍生物的公式（I）是高效和选择性的NMDA受体拮抗剂，而且大多数化合物是NMDA受体NR2B亚型的选择性拮抗剂。
• Use of Beta-Aminoalcohols for the Treatment of Inflammatory Disorders and Pain
  申请人：Baxter Andrew Douglas

  公开号：US20100016357A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  Compounds that may be used for the treatment or prevention of a condition associated with T-cell proliferation or that is mediated by pro-inflammatory cytokines are of formula (I): wherein at least one of R1, R2 or R3 is not H and each is independently H, alkyl, CF 3 , CONH 2 , CN, halogen, NH 2 , NO 2 , NHCHO, NHCONH 2 , NHSO 2 alkyl, SOMe, SO 2 NH 2 , Salkyl, or CH 2 S0 2 alkyl; and R 4 is H or alkyl; or a salt thereof.

  可以用于治疗或预防与T细胞增殖有关或由促炎细胞因子介导的疾病的化合物的公式（I）：其中R1，R2或R3中至少一个不是H，且每个独立地是H，烷基，CF3，CONH2，CN，卤素，NH2，NO2，NHCHO，NHCONH2，NHSO2烷基，SOMe，SO2NH2，S烷基或CH2S02烷基; 而R4为H或烷基; 或其盐。
• PYRIMIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ARANYI Peter

  公开号：US20070043037A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The present invention relates to the orexin receptor antagonists of the general formula (I), which are selective to orexin I receptors.

  本发明涉及通式（I）的促进素受体拮抗剂，其对促进素I受体具有选择性。
• Wollweber; Hiltman; Stoepel, European Journal of Medicinal Chemistry, 1980, vol. 15, # 2, p. 111 - 117
  作者：Wollweber、Hiltman、Stoepel、Kroneberg

  DOI：——

  日期：——