2-苄氧基-4-氯-3-硝基-吡啶 | 219735-84-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 2-苄氧基-4-氯-3-硝基-吡啶
• 英文名称: 2-benzyloxy-4-chloro-3-nitropyridine
• 英文别名: 2-(benzyloxy)-4-chloro-3-nitropyridine；2-benzyloxy-4-chloro-3-nitro-pyridine；4-chloro-3-nitro-2-phenylmethoxypyridine
• CAS: 219735-84-9
• 化学式: C₁₂H₉ClN₂O₃
• 分子量: 264.668
• InChiKey: VXAQNOQNWQCRSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-苄氧基-4-氯-3-硝基-吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 正丁醇 为溶剂， 生成 [4-(2.4-dichloro-phenyl)-2-nitro-pyridin-2-yl]-isobutyl-amine
  参考文献：
  名称：

  作为促肾上腺皮质激素释放因子-1受体拮抗剂的吡啶并[3,2 - b ]吡嗪-3（4 H）-和蝶呤-7（8 H）-one的合成及构效关系

  摘要：

  Pyrido [3,2 - b ] pyrazin-3（4 H）-one和pteridin-7（8 H）-one被评估为促肾上腺皮质激素释放因子1受体拮抗剂。这些类似物的合成，SAR研究和药代动力学评估在本文中描述。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.06.034
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二羟基-3-硝基吡啶 在 环己胺 、 silver nitrate 作用下， 以 甲醇 、 苯 为溶剂， 反应 5.25h， 生成 2-苄氧基-4-氯-3-硝基-吡啶
  参考文献：
  名称：

  作为促肾上腺皮质激素释放因子-1受体拮抗剂的吡啶并[3,2 - b ]吡嗪-3（4 H）-和蝶呤-7（8 H）-one的合成及构效关系

  摘要：

  Pyrido [3,2 - b ] pyrazin-3（4 H）-one和pteridin-7（8 H）-one被评估为促肾上腺皮质激素释放因子1受体拮抗剂。这些类似物的合成，SAR研究和药代动力学评估在本文中描述。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.06.034

文献信息

• Imidazopyridines for the treatment of neurological disorders
  申请人：Bristol-Myers Squibb Pharma Company

  公开号：US06362180B1

  公开（公告）日：2002-03-26

  Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of formula (I): and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress in mammals.

  促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂的化学式（I）及其在治疗精神障碍和神经系统疾病、焦虑相关疾病、创伤后应激障碍、上核性麻痹和进食障碍以及治疗与哺乳动物中的心理障碍和应激相关的结肠过敏性疾病、免疫、心血管或与心脏相关疾病有关的用途。
• NOVEL FUSED PYRIDINE COMPOUNDS AS CASEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：BUTLER TODD W.

  公开号：US20120157440A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, A, R 4 , n, and R 7 are as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

  本发明揭示了化合物及其药用可接受的盐，其中该化合物具有Formula I的结构：以及其药用可接受的盐，其中X、Y、A、R4、n和R7如规范中定义。本发明还揭示了相应的药物组合物、治疗方法、合成方法和中间体。
• [EN] PYRIDINO AND PYRIMIDINO PYRAZINONES FOR TREATMENT OF ANXIETY AND DEPRESSION<br/>[FR] PYRAZINONES PYRIDINO ET PYRIMIDINO DESTINEES AU TRAITEMENT DE L'ANXIETE ET DE LA DEPRESSION
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA CO

  公开号：WO2004031189A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  The present invention provides compounds of Formula (I): wherein the variables A, B, Ar, R1, R2, and R3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) can function as corticotropin releasing factor (CRF) receptor antagonists and can be useful, for example, in the treatment of disorders characterized by abnormal levels of CRF such as anxiety and depression.

  本发明提供了化合物的结构式（I）：其中变量A、B、Ar、R1、R2和R3的定义如本文所述。结构式（I）的化合物可以作为促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体拮抗剂发挥作用，并且可以用于治疗由CRF异常水平引起的疾病，如焦虑和抑郁症。
• IMIDAZOPYRIDINE ANALOGS AND THEIR USE AS AGONISTS OF THE WNT-BETA-CATENIN CELLULAR MESSAGING SYSTEM
  申请人：Lundquist, IV Joseph Theodore

  公开号：US20090069319A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to imidazopyridine analogs, methods of making imidazopyridine analogs, compositions comprising an imidazopyridine analog, and methods for treating canonical Wnt-β-catenin cellular messaging system-related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an imidazopyridine analog.

  本发明涉及咪唑吡啶类似物，制备咪唑吡啶类似物的方法，包含咪唑吡啶类似物的组合物，以及治疗经典Wnt-β-catenin细胞信使系统相关疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的咪唑吡啶类似物。
• [EN] IMIDAZOPYRIMIDINES AND IMIDAZOPYRIDINES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRIMIDINES ET IMIDAZOPYRIDINES UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES NEUROLOGIQUES
  申请人：DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY

  公开号：WO1999001454A1

  公开（公告）日：1999-01-14

  (EN) Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of formula (I) and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress in mammals.(FR) L'invention concerne des antagonistes du facteur de libération de la corticotrophine (CRF) représentés par la formule (I), et leur utilisation pour traiter des troubles psychiatriques et des affections neurologiques, des troubles liés à l'anxiété, des troubles de stress post-traumatique, des troubles de paralysie supranucléaire et de l'alimentation, ainsi que des troubles immunitaires, cardiovasculaires ou cardiaques, et une hypersensibilité du côlon associée à des troubles psychopathologiques et au stress chez les mammifères.

  抗皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂的化学式（I），以及它们在治疗哺乳动物的精神障碍和神经疾病、焦虑相关障碍、创伤后应激障碍、上核麻痹和进食障碍，以及治疗免疫、心血管或与心脏相关的疾病和与心理病理障碍和压力相关的结肠过敏性方面的应用。