2-苄氧基-4-溴甲基-1-甲氧基苯 | 55667-12-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-苄氧基-4-溴甲基-1-甲氧基苯
• 英文名称: 4-methoxy-3-(benzyloxy)benzyl bromide
• 英文别名: 2-(benzyloxy)-4-(bromomethyl)-1-methoxybenzene；3-benzyloxy-4-methoxybenzyl bromide；4-(bromomethyl)-1-methoxy-2-phenylmethoxybenzene
• CAS: 55667-12-4
• 化学式: C₁₅H₁₅BrO₂
• 分子量: 307.187
• InChiKey: JLKLAWVKJNTSAB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  94.5 °C
• 沸点：
  390.7±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.349±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-苄氧基-4-溴甲基-1-甲氧基苯 在 叔丁基锂 、 溶剂黄146 、 肼 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 1-(3'-benzyloxy-4'-methoxybenzyl)-7-benzyloxy-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  Meyers, A. I.; Guiles, Joseph, Heterocycles, 1989, vol. 28, # 1, p. 295 - 301

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-4-甲氧基苯甲酸 在 三溴化磷 、 二异丁基氢化铝 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 2-苄氧基-4-溴甲基-1-甲氧基苯
  参考文献：
  名称：

  利用相转移介导的维蒂希烯化反应简捷高效地合成四氢喹啉生物碱

  摘要：

  本研究描述了分三个步骤，高收率合成1,2,3,4-四氢喹啉碱类生物碱（±）-半胱氨酸，（±）-cuspareine，（±）-半乳糖苷和（±）-Angustureine）（78分别从普通醛和叶立德中分离得到1％，76％，74％和66％）。此方法的关键步骤基于使用相转移介质（NaOH / CH 2 Cl 2 1：1水溶液或t -BuOK / t -BuOH / CH 2 Cl 2 1：1水溶液）进行的不寻常的Wittig反应，从而得到烯烃中间体的收率很高。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2017.07.044

文献信息

• [EN] DIHYDROQUINOLIZINONES AS ANTIVIRALS<br/>[FR] DIHYDROQUINOLIZINONES À UTILISER EN TANT QU'ANTIVIRAUX
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018154466A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  Compounds, specifically hepatitis B virus and/or hepatitis D virus inhibitors, more specifically compounds that inhibit HBe antigen and HBs antigen in a subject, for the treatment of viral infections, and methods of preparing and using such compounds. Formula (I):

  化合物，具体来说是乙型肝炎病毒和/或丙型肝炎病毒抑制剂，更具体地说是抑制受试者体内HBe抗原和HBs抗原的化合物，用于治疗病毒感染，并且涉及制备和使用这类化合物的方法。化学式（I）:
• [EN] METHODS OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE USING ARYL ALKANOIC ACID AMIDES<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER PAR DES AMIDES D'ACIDE ARYL ALCANOIQUE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2003103653A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Disclosed are methods for treating Alzheimer’s disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula 1 (1) wherein the variables R1-R8 and X are defined herein.

  揭示了一种治疗阿尔茨海默病和其他疾病，和/或抑制β-分泌酶，和/或通过使用式1（1）中定义的化合物在哺乳动物体内抑制Aβ肽的沉积的方法。其中变量R1-R8和X在此处定义。
• [EN] COMPOUNDS FOR TREATMENT OF ANGIOGENESIS-MEDIATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS POUR TRAITER DES MALADIES MÉDIÉES PAR L'ANGIOGENÈSE
  申请人：UNIV INDIANA RES & TECH CORP

  公开号：WO2014182695A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  Synthetic cremastranone and cremastranone analogs are disclosed. Additionally, methods for synthesizing cremastranone and cremastranone analogs are disclosed. Methods of treating ocular neovascularization disorders and treating angiogenesis-mediated disease are also disclosed.

  披露了合成克雷马斯特罗内和克雷马斯特罗内类似物。此外，还披露了合成克雷马斯特罗内和克雷马斯特罗内类似物的方法。还披露了治疗眼部新生血管疾病和治疗血管生成介导的疾病的方法。
• [EN] Substituted urea-octatydroindols as antagonists of melanin concentrating hormone receptor 1 (MCH1R)<br/>[FR] UREE-OCTAHYDROINDOLES SUBSTITUES UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 1 DE L'HORMONE CONCENTRANT LA MELANINE (MCH1R)
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：WO2005051381A1

  公开（公告）日：2005-06-09

  The invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R0, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Ar, and X are as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrates, geometrical isomers, racemates, tautomers, optical isomers, N-oxides and prodrug forms thereof. The compounds may be used for the treatment or prophylaxis of disorders related to the MCH1R receptor and for modulation of appetite. The invention also relates to such use as well as to pharmaceutical formulations comprising a compound of formula (I).

  该发明涉及通式（I）的化合物，其中R0、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Ar和X如描述中所定义，或其药学上可接受的盐、水合物、几何异构体、消旋体、互变异构体、光学异构体、N-氧化物及其前药形式。这些化合物可用于治疗或预防与MCH1R受体相关的疾病，并用于调节食欲。该发明还涉及该用途以及包含通式（I）化合物的药物配方。
• Novel multi target-directed ligands targeting 5-HT4 receptors with in cellulo antioxidant properties as promising leads in Alzheimer's disease
  作者：Caroline Lanthier、Hugo Payan、Irene Liparulo、Bérénice Hatat、Cédric Lecoutey、Marc Since、Audrey Davis、Christian Bergamini、Sylvie Claeysen、Patrick Dallemagne、Maria-Laura Bolognesi、Christophe Rochais

  DOI：10.1016/j.ejmech.2019.111596

  日期：2019.11

  alter its progression. Among the major hallmarks of the disease, the amyloid pathology and the oxidative stress are closely related. We propose in this study to develop original Multi-Target Directed Ligands (MTDL) able to impact at the same time Aβ protein accumulation and toxicity of Reactive Oxygen Species (ROS) in neuronal cells. Such MTDL were obtained by linking on a central piperidine two scaffolds

  面对阿尔茨海默氏病（AD）的复杂性，目前已经承认，需要治疗性的多效性干预来改变其进展。在该疾病的主要标志中，淀粉样蛋白的病理和氧化应激密切相关。我们在这项研究中建议开发能够同时影响神经元细胞中Aβ蛋白质积累和活性氧（ROS）毒性的原始多靶标配体（MTDL）。通过在中央哌啶上连接两个感兴趣的支架，可以得到这样的MTDL：一个在许多5-HT 4 R激动剂中存在的典型的氨基氯二苯甲酮，以及各种抗氧化剂化学型。有趣的是，活性最高的化合物9g对5-HT 4的K i为12.7 nMR和抗氧化活性的体外和纤维素。