N-tert-butoxycarbonyl-spiro<(2-hydroxy)-indane-1,4'-piperidine> | 189149-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: N-tert-butoxycarbonyl-spiro<(2-hydroxy)-indane-1,4'-piperidine>
• 英文别名: tert-butyl 2-hydroxy-2,3-dihydrospiro[indene-1,4’-piperidine]-1‘-carboxylate；2-hydroxy-2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidine]-1'-carboxylic acid tert-butyl ester；N-t-butoxycarbonyl-spiro[(2-hydroxy)indane-1,4'-piperidine]；tert-Butyl 2-hydroxy-2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidine]-1'-carboxylate；tert-butyl 2-hydroxyspiro[1,2-dihydroindene-3,4'-piperidine]-1'-carboxylate
• CAS: 189149-23-3
• 化学式: C₁₈H₂₅NO₃
• 分子量: 303.401
• InChiKey: KLCJQNWXKSIYTO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-tert-butoxycarbonyl-spiro<(2-hydroxy)-indane-1,4'-piperidine> 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2,3-Dihydrospiro[indene-1,4'-piperidin]-2-ol
  参考文献：
  名称：

  The synthesis and activity of spiroindane growth hormone secretagogues

  摘要：

  The synthesis and activities of a series of spiroindane growth hormone secretagogues is reported. Modification of the benzylic position of the spiroindane has resulted in a dramatic increase in potency resulting in subnanomolar peptidomimetic growth hormone secretagogues. In vivo data demonstrating the good oral activity of these analogs is reported. (C) 1997 Elsevier Science Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)00075-9
• 作为产物：
  描述：

  1H-螺[茚-1,4-哌啶]-1-羧酸叔丁酯 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 双氧水 、 ammonium formate 、 甲基三氧化铼(VII) 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 N-tert-butoxycarbonyl-spiro<(2-hydroxy)-indane-1,4'-piperidine>
  参考文献：
  名称：

  对映体纯螺[（（2 S）-羟基）茚满-1,4'-哌啶]的不对称合成

  摘要：

  我们在这里报告了高效和实用的合成方法，用于制备对映体纯的螺[（（（2S）-羟基）茚满-1,4'-哌啶]（S）-1，这是速激肽受体合成的关键中间体拮抗剂，使用催化不对称还原或催化不对称环氧化作为关键步骤。

  DOI：

  10.1016/s0957-4166(99)00172-x

文献信息

• [EN] NOVEL HETEROCYCLIC DERIVATIVES USEFUL AS SHP2 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SHP2
  申请人：JACOBIO PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2018172984A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  This invention relates to certain novel pyrazine derivatives (Formula I) as SHP2 inhibitors which is shown as formula I, their synthesis and their use for treating a SHP2 mediated disorder. More particularly, this invention is directed to fused heterocyclic group derivatives useful as inhibitors of SHP2, methods for producing such compounds and methods for treating a SHP2-mediated disorder.

  这项发明涉及某些新颖的吡嗪衍生物（化学式I）作为SHP2抑制剂，其化学式如下，以及它们的合成以及用于治疗SHP2介导的疾病的用途。更具体地，这项发明涉及融合杂环基衍生物，可用作SHP2的抑制剂，生产这类化合物的方法以及治疗SHP2介导的疾病的方法。
• 可用作SHP2抑制剂的新型杂环衍生物
  申请人：北京加科思新药研发有限公司

  公开号：CN110143949A

  公开（公告）日：2019-08-20

  本发明涉及可用作SHP2抑制剂的新型杂环衍生物，具体涉及结构式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，进一步涉及结构式I所示的化合物或其药学上可接受的盐及其药物组合物在制备药物中的用途，尤其是在制备用于治疗、阻止或预防由SHP2活性介导的疾病或不适的药物中的用途。
• Spiropiperidine derivatives
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US06511975B1

  公开（公告）日：2003-01-28

  A compound of the formula (I) wherein R1 and R2 is a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted heteroaryl group. A is CH2, CO or SO2. B is a single bond, alkylene or alkenylene. D is O or S. E is alkylene or alkenylene. wherein G is a substituted or unsubstituted cycloalkene ring, or a substituted cycloalkane ring. Ar is a substituted or unsubstituted aryl ring, or a substituted or unsubstituted heteroaryl ring. R3 is alkyl. n is 1-3. The invention includes a pharmacologically acceptable salt, ester or other derivative of a compound of the formula (I). The invention also provides pharmaceutical compositions and methods of treating specified diseases utilizing a compound of formula (I).

  式（I）的化合物，其中R1和R2是取代或未取代的芳基，或取代或未取代的杂环芳基。A为CH2，CO或SO2。B为单键，烷基或烯基。D为O或S。E为烷基或烯基。其中G为取代或未取代的环烯烃环，或取代的环烷烃环。Ar为取代或未取代的芳基环，或取代或未取代的杂环芳基环。R3为烷基。n为1-3。该发明包括化合物（I）的药理学可接受的盐、酯或其他衍生物。该发明还提供利用式（I）化合物治疗指定疾病的药物组合物和方法。
• Heterocyclic derivatives useful as SHP2 inhibitors
  申请人：Jacobio Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US10988466B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  This invention relates to certain novel pyrazine derivatives (Formula I) as SHP2 inhibitors which is shown as formula I, their synthesis and their use for treating a SHP2 mediated disorder. More particularly, this invention is directed to fused heterocyclic group derivatives useful as inhibitors of SHP2, methods for producing such compounds and methods for treating a SHP2-mediated disorder.

  本发明涉及作为 SHP2 抑制剂的某些新型吡嗪衍生物（式 I）（如式 I 所示）、其合成及其用于治疗 SHP2 介导的疾病。更具体地说，本发明涉及作为 SHP2 抑制剂的融合杂环基团衍生物、生产此类化合物的方法以及治疗 SHP2 介导的疾病的方法。
• SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：EP1057827B1

  公开（公告）日：2003-09-10