α-(2-Methylindol-3-yl)acetyldithiocarbazinic acid potassium salt | 88351-79-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: α-(2-Methylindol-3-yl)acetyldithiocarbazinic acid potassium salt
• 英文别名: potassium;N-dithiocarboxy-2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethanehydrazonate
• CAS: 88351-79-5
• 化学式: C₁₂H₁₂N₃OS₂*K
• 分子量: 317.477
• InChiKey: RNMPEMFFAHITFB-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.52
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  90
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  α-(2-Methylindol-3-yl)acetyldithiocarbazinic acid potassium salt 在 一水合肼 、 三氯氧磷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 3-(2-Methylindol-3-ylmethyl)-s-triazolo<3,4-b><1,3,4>thiadiazole
  参考文献：
  名称：

  Pant, Manoj K.; Durgapal, Rekha; Joshi, Puran C., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1983, vol. 22, # 7, p. 712 - 713

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  二硫化碳 、 (2-甲基-吲哚-3-基)-乙酸酰肼 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以100%的产率得到α-(2-Methylindol-3-yl)acetyldithiocarbazinic acid potassium salt
  参考文献：
  名称：

  Antioxidant Activity of Novel Indole Derivatives and Protection of the Myocardial Damage in Rabbits.

  摘要：

  合成了含有噁唑基团的新型吲哚衍生物（1a—d，2a—c），作为具有有趣药理特性的先导化合物。对其抗氧化活性进行了研究，采用了体外非酶促大鼠肝微粒体脂质过氧化反应。所有化合物在上述实验中均显示出显著的效果。其效果主要依赖于噁唑基团在吲哚核上的连接位置。最有效的抗氧化衍生物1a、1c和1d被用于评估其对缺血-再灌注后心肌氧化损伤的保护能力，实验对象为雄性兔，经历了30分钟的局部缺血后再灌注。这些抗氧化化合物1a、1c和1d在缺血的第10分钟开始连续输注30分钟，并持续至再灌注的第10分钟。测量了基线、持续缺血20分钟、再灌注第1分钟和第20分钟的丙二醛（MDA，脂质过氧化的标志物）浓度和血流动力学参数（血压和心率）。结果发现，所检测的化合物1a、1c和1d显著降低了缺血-再灌注下兔体内的MDA水平，并被证明是具有进一步评估抗缺血特性的有前景的物质。

  DOI：

  10.1248/cpb.50.165

文献信息

• PANT, MANOJ, K.;DURGAPAL, REKHA, (MISS);JOSHI, PURAN, C. (SR), INDIAN J. CHEM., 1983, 22, N 7, 712-713
  作者：PANT, MANOJ, K.、DURGAPAL, REKHA, (MISS)、JOSHI, PURAN, C. (SR)

  DOI：——

  日期：——
• Antioxidant Activity of Novel Indole Derivatives and Protection of the Myocardial Damage in Rabbits.
  作者：Ioanna Andreadou、Androniki Tasouli、Elias Bofilis、Michael Chrysselis、Eleni Rekka、Anna Tsantili-Kakoulidou、Efstathios Iliodromitis、Theodora Siatra、Dimitrios Thoma Kremastinos

  DOI：10.1248/cpb.50.165

  日期：——

  Novel indole derivatives containing a triazole moiety (1a—d, 2a—c) were synthesized as lead compounds with interesting pharmacological profiles. Their antioxidant activity was investigated on in vitro non-enzymatic rat hepatic microsomal lipid peroxidation. All compounds showed significant effect in the above assay. The effect depended mainly on the attachment position of the triazole moiety on the indole nucleus. The most potent antioxidant derivatives 1a, 1c and 1d were tested for their protective ability against the oxidative damage of the myocardium after ischemia-reperfusion, in male rabbits which were subjected to 30 min regional ischemia followed by reperfusion. The tested antioxidant compounds 1a, 1c and 1d were continuously infused for 30 min starting at 10th min of ischemia and lasted at 10th min of reperfusion. The concentration of malondialdehyde (MDA, a marker of lipid peroxidation) and hemodynamic parameters (blood pressure and heart rate) were measured in the baseline, at 20th min of the sustained ischemia, 1st and 20th min of reperfusion. It was found that the examined compounds 1a, 1c and 1d reduced significantly the level of MDA in rabbits under ischemia-reperfusion and proved to be promising substances for further evaluation of anti-ischemic properties.

  合成了含有噁唑基团的新型吲哚衍生物（1a—d，2a—c），作为具有有趣药理特性的先导化合物。对其抗氧化活性进行了研究，采用了体外非酶促大鼠肝微粒体脂质过氧化反应。所有化合物在上述实验中均显示出显著的效果。其效果主要依赖于噁唑基团在吲哚核上的连接位置。最有效的抗氧化衍生物1a、1c和1d被用于评估其对缺血-再灌注后心肌氧化损伤的保护能力，实验对象为雄性兔，经历了30分钟的局部缺血后再灌注。这些抗氧化化合物1a、1c和1d在缺血的第10分钟开始连续输注30分钟，并持续至再灌注的第10分钟。测量了基线、持续缺血20分钟、再灌注第1分钟和第20分钟的丙二醛（MDA，脂质过氧化的标志物）浓度和血流动力学参数（血压和心率）。结果发现，所检测的化合物1a、1c和1d显著降低了缺血-再灌注下兔体内的MDA水平，并被证明是具有进一步评估抗缺血特性的有前景的物质。
• Pant, Manoj K.; Durgapal, Rekha; Joshi, Puran C., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1983, vol. 22, # 7, p. 712 - 713
  作者：Pant, Manoj K.、Durgapal, Rekha、Joshi, Puran C.

  DOI：——

  日期：——