| 143653-59-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• CAS: 143653-59-2
• 化学式: C₂₂H₂₂O₇S
• 分子量: 430.478
• InChiKey: CEFFKQXXFQPMKR-AJYBTWMASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.47
• 重原子数：
  30.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  72.45
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  8.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 硫酸氢铵 、 偶氮二异丁腈 、 硫酸 、 三正丁基氢锡 、 sodium methylate 、 溶剂黄146 、 六甲基二硅氮烷 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  T-705 衍生的前药与奥司他韦联合使用时，对多种甲型流感病毒显示出高抗病毒功效，并具有协同效应

  摘要：

  新出现的甲型流感病毒（IAV）有可能引发大流行，给全球人类健康带来不可预测的后果。特别是，世界卫生组织已宣布禽类 H5 和 H7 亚型为高风险候选者，对这些病毒的持续监测以及新型、广泛作用的抗病毒药物的开发是预防大流行的关键。在这项研究中，我们试图设计 T-705（法匹拉韦）相关抑制剂，以 RNA 依赖性 RNA 聚合酶为靶点，并评估其针对多种 IAV 的抗病毒功效。因此，我们合成了 T-705 核糖核苷类似物（称为 T-1106 前核苷酸）的衍生物文库，并测试了它们在体外抑制季节性和高致病性禽流感病毒的能力。我们进一步表明，T-1106 的二磷酸盐 (DP) 前药是 H1N1、H3N2、H5N1 和 H7N9 IAV 复制的有效抑制剂。重要的是，与 T-705 相比，这些 DP 衍生物的抗病毒活性高出 5 至 10 倍，并且在治疗活性浓度下无细胞毒性。此外，我们的主要 DP 前药候选药物

  DOI：

  10.3390/pharmaceutics15061732
• 作为产物：
  描述：

  alpha-D-呋喃木糖 在 4-二甲氨基吡啶 、 硫酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  T-705 衍生的前药与奥司他韦联合使用时，对多种甲型流感病毒显示出高抗病毒功效，并具有协同效应

  摘要：

  新出现的甲型流感病毒（IAV）有可能引发大流行，给全球人类健康带来不可预测的后果。特别是，世界卫生组织已宣布禽类 H5 和 H7 亚型为高风险候选者，对这些病毒的持续监测以及新型、广泛作用的抗病毒药物的开发是预防大流行的关键。在这项研究中，我们试图设计 T-705（法匹拉韦）相关抑制剂，以 RNA 依赖性 RNA 聚合酶为靶点，并评估其针对多种 IAV 的抗病毒功效。因此，我们合成了 T-705 核糖核苷类似物（称为 T-1106 前核苷酸）的衍生物文库，并测试了它们在体外抑制季节性和高致病性禽流感病毒的能力。我们进一步表明，T-1106 的二磷酸盐 (DP) 前药是 H1N1、H3N2、H5N1 和 H7N9 IAV 复制的有效抑制剂。重要的是，与 T-705 相比，这些 DP 衍生物的抗病毒活性高出 5 至 10 倍，并且在治疗活性浓度下无细胞毒性。此外，我们的主要 DP 前药候选药物

  DOI：

  10.3390/pharmaceutics15061732

文献信息

• 3′-Deoxy-2′-phosphoramidites of adenosine and 5-methyluridine used for the solid phase synthesis of unnatural 3′-deoxy-2′–5″-Oligonucleotides.
  作者：Carmelo J. Rizzo、Joseph P. Dougherty、Ronald Breslow

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)74670-3

  日期：1992.7

  Protected phosphoramidites of 3'-deoxyadenosine and 3'-deoxy-5-methyluridine have been synthesized, and used in solid phase synthesis of 3'-deoxyoligonucleotides with the unusual 2'-5" linkage.