Novel Dipeptides Bearing Sulfonamide as Antimalarial and Antitrypanosomal
Agents: Synthesis and Molecular Docking
作者:Ogechi Chinelo Ekoh、Uchechukwu Okoro、David Ugwu、Rafat Ali、Sunday Okafor、Daniel Ugwuja、Solomon Attah
DOI:10.2174/1573406417666210604101201
日期:2022.3
discover new antiprotozoal agents, ten novel p-nitrobenzenesulphonamide derivatives incorporating dipeptide moiety were synthesized by the condensation reaction of 3-methyl-2-(4- nitrophenylsulphonamido)pentanoic acid (6) with substituted acetamides (4a-j) using peptide coupling reagents, characterized using 1H and 13C NMR, FTIR, HRMS and investigated for their antimalarial and antitrypanosomal activities
目的目前,锥虫病存在化疗无效、抗疟原虫增多等问题。该研究旨在开发新的二肽-磺胺类药物作为抗原虫剂。背景 原生动物寄生虫会导致严重的疾病,其中非洲人类锥虫病 (HAT) 和疟疾位居榜首。现有抗锥虫药物的显着缺陷和世界范围内疟疾的死灰复燃,伴随着广泛耐药原生动物寄生虫的涌现,对热带地区的传染病治疗提出了巨大挑战。方法 为了发现新的抗原虫剂,使用肽偶联试剂,通过 3-甲基-2-(4-硝基苯磺酰胺)戊酸 (6) 与取代的乙酰胺 (4a-j) 的缩合反应合成了十种包含二肽部分的新型对硝基苯磺酰胺衍生物,使用 1H 和 13C 进行表征NMR、FTIR、HRMS 并使用标准方法研究了它们在体内的抗疟和抗锥虫活性。结果 在 100 mg/kg 体重时,N-(2-(2,6-dimethylphenylamino)-2-oxoethyl)-3-methyl-2-(4-nitrophenylsulfonamido)pentanamide