chemical scaffolds found in natural products, particularly in plants, and are considered for structural diversity in medicinal chemistry for drug development. Herein, we designed and synthesised novel acetamide derivatives of chalcone, characterizing them using H NMR, C NMR, HRMS, and IR spectroscopic methods. These derivatives were then screened against human cancer cells for cytotoxicity using the SRB
查尔酮是在
天然产物(尤其是植物中)中发现的
化学支架,被认为在药物开发的药物
化学中具有结构多样性。在此,我们设计并合成了新型
查耳酮乙酰胺衍
生物,并使用 1H NMR、13C NMR、HRMS 和 IR 光谱方法对其进行了表征。然后使用 SRB 测定筛选这些衍
生物对人类癌细胞的细胞毒性。在测试的衍
生物中,具有
吡咯烷基团的衍
生物对三阴性乳腺癌(T
NBC)细胞表现出更好的细胞生长抑制活性。进一步的检测,包括 SRB、集落形成和基于荧光
染料的显微分析,证实显着抑制
MDA-MB-231 细胞增殖。此外,通过上调细胞活性氧 (ROS)
水平和破坏线粒体膜电位 (MMP) 促进细胞凋亡。在 T
NBC 细胞中观察到促凋亡蛋白(Bax 和 caspase-3)表达升高,Bax/Bcl-2 比率升高,同时抗凋亡 (Bcl-2) 蛋白
水平下调。上述结果提示可以通过细胞凋亡机制促进T
NBC细胞的
细胞死亡。