N-[N-(3,5-Difluorophenylacetyl)-L-alaninyl]-L-phenylalanine Methyl Ester | 208255-34-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[N-(3,5-Difluorophenylacetyl)-L-alaninyl]-L-phenylalanine Methyl Ester
• 英文别名: methyl (2S)-2-[[(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]propanoyl]amino]-3-phenylpropanoate
• CAS: 208255-34-9
• 化学式: C₂₁H₂₂F₂N₂O₄
• 分子量: 404.413
• InChiKey: GCXGDOJWVBLUOC-UGSOOPFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  84.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[N-(3,5-Difluorophenylacetyl)-L-alaninyl]-L-phenylalanine Methyl Ester 在 锂硼氢 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]-N-[(2S)-1-hydroxy-3-phenylpropan-2-yl]propanamide
  参考文献：
  名称：

  一系列C端氨基醇二肽Aβ抑制剂。

  摘要：

  已经制备了有效的小分子Aβ抑制剂，该抑制剂掺入了由N端芳基乙酰基和各种C端氨基醇包围的丙氨酸核心。如体外测定中所示，这些化合物表现出立体特异性抑制作用。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00684-4
• 作为产物：
  描述：

  N-tert-butyloxycarbonylalanylphenylalanine methyl ester 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-[N-(3,5-Difluorophenylacetyl)-L-alaninyl]-L-phenylalanine Methyl Ester
  参考文献：
  名称：

  一系列C端氨基醇二肽Aβ抑制剂。

  摘要：

  已经制备了有效的小分子Aβ抑制剂，该抑制剂掺入了由N端芳基乙酰基和各种C端氨基醇包围的丙氨酸核心。如体外测定中所示，这些化合物表现出立体特异性抑制作用。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00684-4

文献信息

• Methods and compounds for inhibiting beta-amyloid peptide release and/or its synthesis
  申请人：——

  公开号：US20030229024A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Disclosed are compounds which inhibit &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种抑制&bgr;-淀粉样肽释放和/或合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的用途。还公开了药物组合物，包括抑制&bgr;-淀粉样肽释放和/或合成的化合物，以及使用这样的药物组合物进行预防和治疗阿尔茨海默病的方法。
• Compounds for inhibiting &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US06476263B1

  公开（公告）日：2002-11-05

  Disclosed are compounds which inhibit &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis.

  本文披露了一些化合物，它们能够抑制β-淀粉样肽的释放和/或合成，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。同时，本文还披露了包含抑制β-淀粉样肽释放和/或合成的化合物的药物组合物。
• Methods and compounds for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis
  申请人：Audia James E.

  公开号：US06888022B2

  公开（公告）日：2005-05-03

  Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种抑制β-淀粉样肽释放和/或合成的化合物，因此在治疗阿尔茨海默病方面具有用途。本发明还涉及包含抑制β-淀粉样肽释放和/或合成的化合物的制药组合物，以及使用这种制药组合物预防和治疗阿尔茨海默病的方法。
• METHODS AND COMPOUNDS FOR INHIBITING $g(b)-AMYLOID PEPTIDE RELEASE AND/OR ITS SYNTHESIS
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP0942924A2

  公开（公告）日：1999-09-22
• US6207710B1
  申请人：——

  公开号：US6207710B1

  公开（公告）日：2001-03-27