(E)-2-(6-fluoro-4-methyl-1-indanylidene)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (E)-2-(6-fluoro-4-methyl-1-indanylidene)acetamide
• 英文别名: (2E)-2-(6-fluoro-4-methyl-2,3-dihydroinden-1-ylidene)acetamide
• 化学式: C₁₂H₁₂FNO
• 分子量: 205.232
• InChiKey: ABYSEJMRCHFALY-VMPITWQZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-氟-4-甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮 在 sodium hydroxide 、 草酰氯 、 三氟乙酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 (E)-2-(6-fluoro-4-methyl-1-indanylidene)acetamide
  参考文献：
  名称：

  茚满亚胺。2.设计和合成（E）-2-（4-氯-6-氟-1-茚二亚基）-N-甲基乙酰胺，这是一种有效的消炎和镇痛药，没有集中作用的肌肉松弛活性。

  摘要：

  结构-活性关系研究的扩展，导致发现了非镇静有效的肌肉松弛剂，消炎药和镇痛剂（E）-2-（4,6-二氟-1-茚二亚基）乙酰胺1 （E）-2-（4-氯-6-氟-1-茚二烯基）-N-甲基乙酰胺，2.化合物2是有效的抗炎和止痛剂，没有集中作用的肌肉松弛活性。

  DOI：

  10.1021/jm020068k

文献信息

• Amide derivatives and their therapeutic use
  申请人：Glaxo Wellcome Inc.

  公开号：US05708033A1

  公开（公告）日：1998-01-13

  A compound of formula (I), wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from chloro, fluoro, bromo, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy or C.sub.1-6 haloalkyl provided that both R.sup.1 and R.sup.2 are not fluoro; R.sup.3 and R.sup.4 are independently selected from hydrogen and C.sub.1-6 alkyl, and pharmaceutically acceptable salts, solvates or physiologically functional derivatives thereof, their use in medicine, particularly the phrophylaxis or treatment of conditions associated with inflammation, arthritis, or pain, pharmaceutical compositions comprising them, and processes for their preparation are disclosed. ##STR1##

  一种化合物，其化学式为（I），其中R.sup.1和R.sup.2分别选自氯、氟、溴、C.sub.1-6烷基、C.sub.1-6烷氧基或C.sub.1-6卤代烷基，但要求R.sup.1和R.sup.2均不是氟；R.sup.3和R.sup.4分别选自氢和C.sub.1-6烷基，并公开了其在医学中的用途，特别是用于预防或治疗与炎症、关节炎或疼痛相关的疾病，包括它们的药用盐、溶剂化合物或生理功能衍生物，以及包含它们的药物组合物和其制备方法。
• Use of bicyclic esters or amides for the treatment of diseases responsive to enhanced potassium channel activity
  申请人：——

  公开号：US20040116405A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  A compound of formula (I): or a salt, solvate or physiologically functional derivative thereof for use as a IK and/or SK channel opener. Methods of screening SK ion channels, particularly SK 1 and medicaments for the treatment of a urinogenital, respiratory, cardiovascular, neuronal disorder, of sleeping disorders, sickle cell anemia, pain, inflammation and bowel disease (IBD) are also disclosed. 1

  用作 IK 和/或 SK 通道开启剂的式（I）化合物：或其盐、溶解物或生理功能衍生物。筛选 SK 离子通道，特别是 SK 1 还公开了用于治疗泌尿生殖系统、呼吸系统、心血管系统、神经元紊乱、睡眠障碍、镰状细胞性贫血、疼痛、炎症和肠道疾病（IBD）的药物。 1
• AMIDE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0759026A1

  公开（公告）日：1997-02-26
• USE OF BICYCLIC ESTERS OR AMIDES FOR THE TREATMENT OF DISEASES RESPONSIVE TO ENHANCED POTASSIUM CHANNEL ACTIVITY
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1358150A1

  公开（公告）日：2003-11-05
• US5708033A
  申请人：——

  公开号：US5708033A

  公开（公告）日：1998-01-13