2-氟-4-硝基苯肼 | 127350-92-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氟-4-硝基苯肼
• 英文名称: (2-fluoro-4-nitrophenyl)hydrazine
• 英文别名: 3-fluoro-4-hydrazinonitrobenzene；2-fluoro-4-nitrophenylhydrazine；2-fluoro-4-nitro-phenyl-hydrazine；2-fluoro-4-nitrophenyl-hydrazine
• CAS: 127350-92-9
• 化学式: C₆H₆FN₃O₂
• mdl: MFCD00498970
• 分子量: 171.131
• InChiKey: HPCGUKRKBLHYJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氟-4-硝基苯肼 在 10percent Pd/C sodium azide 、 氢气 、 sodium acetate 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -78.0~65.0 ℃ 、137.9 kPa 条件下， 反应 7.75h， 生成 (S)-[3-[3-fluoro-4-(1H-4-carbethoxypyrazol-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl azide
  参考文献：
  名称：

  取代基对氮碳连接的（偶氮基苯基）恶唑烷酮的抗菌活性具有扩展的活性，可抵抗革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌。

  摘要：

  已经制备了一系列新的氮碳连接的（偶氮基苯基）恶唑烷酮抗菌剂，以努力扩大此类抗生素的活性范围，使其包括革兰氏阴性菌。吡咯，吡唑，咪唑，三唑和四唑部分已用于取代利奈唑胺（2）的吗啉环。这些变化导致制备了对具有抵抗力的革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌具有良好活性的化合物。未取代的吡咯基类似物3和1H-1,2,3-三唑基类似物6具有针对流感嗜血杆菌的MIC = 4微克/毫升，而粘膜炎莫拉氏菌= 2微克/毫升。为了在体外和体内研究其对抗菌活性的影响，还将各种取代基置于吡咯部分上。对于许多不能仅仅根据空间和唑环中氮原子的位置/数目而合理化的类似物，观察到活性上的有趣差异。活性的差异主要取决于整个唑系统电子特性的细微变化。相对于未取代的对应物，醛，醛肟和氰基唑通常可显着提高革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的活性。然而，酰胺，酯，氨基，羟基，烷氧基和烷基取代基没有导致抗菌活性的改善或损失。氰基部分在唑上的放

  DOI：

  10.1021/jm990373e
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟硝基苯 在 potassium carbonate 、 一水合肼 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以94%的产率得到2-氟-4-硝基苯肼
  参考文献：
  名称：

  取代基对氮碳连接的（偶氮基苯基）恶唑烷酮的抗菌活性具有扩展的活性，可抵抗革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌。

  摘要：

  已经制备了一系列新的氮碳连接的（偶氮基苯基）恶唑烷酮抗菌剂，以努力扩大此类抗生素的活性范围，使其包括革兰氏阴性菌。吡咯，吡唑，咪唑，三唑和四唑部分已用于取代利奈唑胺（2）的吗啉环。这些变化导致制备了对具有抵抗力的革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌具有良好活性的化合物。未取代的吡咯基类似物3和1H-1,2,3-三唑基类似物6具有针对流感嗜血杆菌的MIC = 4微克/毫升，而粘膜炎莫拉氏菌= 2微克/毫升。为了在体外和体内研究其对抗菌活性的影响，还将各种取代基置于吡咯部分上。对于许多不能仅仅根据空间和唑环中氮原子的位置/数目而合理化的类似物，观察到活性上的有趣差异。活性的差异主要取决于整个唑系统电子特性的细微变化。相对于未取代的对应物，醛，醛肟和氰基唑通常可显着提高革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的活性。然而，酰胺，酯，氨基，羟基，烷氧基和烷基取代基没有导致抗菌活性的改善或损失。氰基部分在唑上的放

  DOI：

  10.1021/jm990373e

文献信息

• Herbicical 2-[(4-heterocyclic-phenoxymethyl)phenoxy]-alkanoates
  申请人：FMC Corporation

  公开号：US05262390A1

  公开（公告）日：1993-11-16

  Herbicidal compounds, compositions containing them, and a method for controlling weeds by application of the compositions are disclosed. The herbicidal compounds are 2-[(4-heterocyclic(phenoxymethyl)phenoxy]alkanoates of the formula ##STR1## in which A is a derivative of an alkanoate bonded to the phenoxy oxygen at the alpha carbon, and Q is 4-difluoromethyl-4,5-dihydro-3-methyl-1,2,4-triazol-5(1H)-on-1-yl, 3,4,5,6-tetrahydrophthalimid-1-yl, 1-(1-methylethyl)imidazolidin-2,4-dion-3-yl, 1,4-dihydro-4-(3-fluoropropyl)-5H-tetrazol-5-on-1-yl, 3-chloro-4,5,6,7-tetrahydroindazol-2-yl, 4-methyl-1,2,4-triazine-3,5-dion-2-yl, 8-thia-1,6-diazabicyclo[4.3.0]nonane-7-on-9-ylimino, or 1-methyl-6-trifluoromethyl-2,4-pyrimidinedione-3-yl; X is hydrogen, fluorine, or chlorine; Y is hydrogen; W is oxygen or sulfur; Z is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, lower alkyl, or methoxy; Z' is hydrogen, fluorine, or chlorine; and the group AO-- may be in the 2, 3, or 4-position of the phenyl ring.

  除草化合物、含有这些化合物的组合物以及通过应用这些组合物来控制杂草的方法被披露。这些除草化合物是具有以下式子的2-[(4-杂环(苯氧甲基)苯氧基]烷酸盐：其中A是与苯氧基氧原子在α碳上键合的烷酸盐衍生物，Q是4-二氟甲基-4,5-二氢-3-甲基-1,2,4-三唑-5(1H)-酮-1-基，3,4,5,6-四氢邻苯二甲酰亚胺-1-基，1-(1-甲基乙基)咪唑啉-2,4-二酮-3-基，1,4-二氢-4-(3-氟丙基)-5H-四唑-5-酮-1-基，3-氯-4,5,6,7-四氢吲哚-2-基，4-甲基-1,2,4-三嗪-3,5-二酮-2-基，8-硫代-1,6-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-7-酮-9-亚基，或1-甲基-6-三氟甲基-2,4-嘧啶二酮-3-基；X是氢、氟或氯；Y是氢；W是氧或硫；Z是氢、氟、氯、溴、低碳烷基或甲氧基；Z'是氢、氟或氯；而AO--基团可以位于苯环的2、3或4位。
• Oxazolidinone Compounds and Their Uses in Preparation of Antibiotics
  申请人：Luo Youfu

  公开号：US20140142144A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The invention belongs to the field of medicaments, and particularly relates to oxazolidinone compounds and their uses in the preparation of antibiotics. A technical problem to be solved by the invention is to provide new oxazolidinone compounds having the structure represented by Formula I. The oxazolidinone compounds of the invention, which are new compounds obtained through numerous screening, have significant antibacterial activity against bacteria such as drug-resistant staphylococcus aureus , fecal coliform bacteria, and streptococcus pneumoniae , while exhibiting low toxicity. The invention provides new options for the development and application of antibiotics.

  这项发明属于药物领域，特别涉及噁唑烷酮化合物及其在抗生素制备中的用途。该发明要解决的技术问题是提供具有由式I表示的结构的新噁唑烷酮化合物。该发明的噁唑烷酮化合物是通过大量筛选获得的新化合物，对耐药性金黄色葡萄球菌、粪大肠杆菌和肺炎链球菌等细菌具有显著的抗菌活性，同时毒性低。该发明为抗生素的开发和应用提供了新选择。
• 신규한 1-페닐-1H-피라졸 유도체 및 이의 용도
  申请人：KOREA INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY 한국과학기술연구원(319980077518) BRN ▼209-82-03522

  公开号：KR20210089290A

  公开（公告）日：2021-07-16

  본 발명은 신규한 1-페닐-1H-피라졸 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로서, 구체적으로, 본 발명은 암세포에 대한 우수한 항 증식 효능을 나타내는 1-페닐-1H-피라졸 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체와, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 전이 및 증식성 질환의 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물, 및 암세포에 대한 항암 조성물에 관한 것으로서, 상기 화합물은 우수한 암세포 억제 활성 및 항증식 효능을 나타내므로, 암세포 저해는 물론이고 나아가 암 전이 및 증식성 질환의 예방 또는 암 치료에 유용하다.

  这项发明涉及新型1-苯基-1H-吡唑衍生物及其用途，具体而言，该发明涉及对癌细胞表现出优异抗增殖效能的1-苯基-1H-吡唑衍生物化合物，其药学上可接受的盐，其水合物或其立体异构体，以及其制备方法和包含其作为有效成分的用于预防、减轻或治疗癌转移和增殖性疾病的药学组合物，以及用于癌细胞的抗癌组合物，所述化合物表现出优异的癌细胞抑制活性和抗增殖效能，因此，癌细胞抑制不仅对抗癌细胞有效，而且对于预防癌转移和增殖性疾病或癌症治疗也是有益的。
• Substituted quinolinonyl and dihydroquinolinonyl triazolinone herbicides
  申请人：FMC Corporation

  公开号：US04894084A1

  公开（公告）日：1990-01-16

  Quinolinone compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.3 is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, haloalkenyl, alkoxyalkyl, alkoxyalkoxyalkyl, cycloalkyl, alkylthioalkyl, aralkyl, cyanoalkyl, alkoxycarbonylalkyl, hydroxy, or alkoxy; X is H, halogen, alkyl, or haloalkyl; Y is H, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxycarbonyl, cyano, or nitro; Z is H, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy, alkenyl, alkynyl, haloalkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxycarbonyl, cyano, or nitro; R.sup.1 is alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkoxyalkyl, or haloalkoxyalkyl; and R.sup.2 is alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, or halogen; and the corresponding 3,4-dihydroquinolinone compounds as herbicides.

  公式为##STR1##的喹啉酮化合物，其中R.sup.3为H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、环烷基、烷硫基烷基、芳基烷基、氰基烷基、烷氧羰基烷基、羟基或烷氧基；X为H、卤素、烷基或卤代烷基；Y为H、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧羰基、氰基或硝基；Z为H、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、烯基、炔基、卤代烷氧基、烷硫基、烷烯基、烷基烯氧基、烷基硫基、烷基磺基、烷氧羰基、氰基或硝基；R.sup.1为烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基烷基或卤代烷氧基；R.sup.2为烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷烯基、烷基硫基、烷基磺基或卤素；以及相应的3,4-二氢喹啉酮化合物作为除草剂。
• Herbicides
  申请人：FMC Corporation

  公开号：US04878941A1

  公开（公告）日：1989-11-07

  Quinolinone compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.3 is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, haloalkenyl, alkoxyalkyl, alkoxyalkoxyalkyl, cycloalkyl, alkylthioalkyl, aralkyl, cyanoalkyl, alkoxycarbonylalkyl, hydroxy, or alkoxy; X is H, halogen, alkyl or haloalkyl; Y is H, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxycarbonyl, cyano, or nitro; Z is H, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy, alkenyl, alkynyl, haloalkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxycarbonyl, cyano, or nitro; R.sup.1 alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl alkoxyalkyl, or haloalkoxyalkyl; and R.sup.2 is H, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkyl, alkoxy, halolkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, or halogen; and the corresponding 3,4-dihydroquinolinone compounds as herbicides.

  式为##STR1##的喹啉酮化合物，其中R.sup.3为H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、环烷基、烷硫基烷基、芳基烷基、氰基烷基、烷氧羰基烷基、羟基或烷氧基；X为H、卤素、烷基或卤代烷基；Y为H、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧羰基、氰基或硝基；Z为H、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、烯基、炔基、卤代烷氧基、烷硫基、烷磺基、烷氧羰基、氰基或硝基；R.sup.1为烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基烷基或卤代烷氧基；R.sup.2为H、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷磺基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷磺基或卤素；以及相应的3,4-二氢喹啉酮化合物作为除草剂。