2-hydroxy-1-(4-{6-[4-(2H-pyrazol-3-yl)phenoxy]quinolin-2-ylmethyl}piperazin-1-yl)ethanone | 1541184-59-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-hydroxy-1-(4-{6-[4-(2H-pyrazol-3-yl)phenoxy]quinolin-2-ylmethyl}piperazin-1-yl)ethanone
• 英文别名: 2-hydroxy-1-[4-[[6-[4-(1H-pyrazol-5-yl)phenoxy]quinolin-2-yl]methyl]piperazin-1-yl]ethanone
• CAS: 1541184-59-1
• 化学式: C₂₅H₂₅N₅O₃
• 分子量: 443.505
• InChiKey: FRPCNKBKZWGNLL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  708.4±60.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.342±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  94.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [2-[4-[[6-[4-[2-(2-Acetyloxyacetyl)pyrazol-3-yl]phenoxy]quinolin-2-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-oxoethyl] acetate 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-hydroxy-1-(4-{6-[4-(2H-pyrazol-3-yl)phenoxy]quinolin-2-ylmethyl}piperazin-1-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES WHICH INHIBIT LEUKOTRIENE PRODUCTION
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE INHIBANT LA PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNE

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中A1、A2、L1和B如本文所定义。式（I）的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含式（I）的化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2014014874A1

文献信息

• INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION
  申请人：ABEYWARDANE Asitha

  公开号：US20140031339A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A 1 , A 2 , L 1 and B are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A 4 hydrolase (LTA 4 H) and treating LTA 4 H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中A1、A2、L1和B的定义如本文所述。式(I)的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗LTA4H相关疾病。本发明还涉及包括式(I)的化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的过程。
• Treatment of aging-associated disease with modulators of leukotriene A4 hydrolase
  申请人：Alkahest, Inc.

  公开号：US11344542B2

  公开（公告）日：2022-05-31

  Methods and compositions for treating and/or preventing aging-related conditions are described. The compositions used in the methods include inhibitors or antagonists of leukotriene A4 hydrolase (“LTA4H”) with efficacy in treating and/or preventing aging-related conditions such as neurocognitive disorders.

  本文描述了治疗和/或预防衰老相关疾病的方法和组合物。这些方法中使用的组合物包括白三烯 A4水解酶（"LTA4H"）的抑制剂或拮抗剂，具有治疗和/或预防神经认知障碍等衰老相关疾病的功效。
• PYRAZOLE DRIVATIVES WHICH INHIBIT LEUKOTRIENE PRODUCTION
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2885285B1

  公开（公告）日：2016-10-19
• Treatment of Aging-Associated Disease with Modulators of Leukotriene A4 Hydrolase
  申请人：Alkahest, Inc.

  公开号：US20190350917A1

  公开（公告）日：2019-11-21

  Methods and compositions for treating and/or preventing aging-related conditions are described. The compositions used in the methods include inhibitors or antagonists of leukotriene A4 hydrolase (“LTA4H”) with efficacy in treating and/or preventing aging-related conditions such as neurocognitive disorders.
• US9403830B2
  申请人：——

  公开号：US9403830B2

  公开（公告）日：2016-08-02