6-(3-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine | 1205125-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-(3-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine
• CAS: 1205125-40-1
• 化学式: C₁₂H₈FN₃
• 分子量: 213.214
• InChiKey: CQBRQUCVQRFOTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(3-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 potassium carbonate 作用下， 以 氯仿 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 5.2h， 生成 N-(6-{[6-(3-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl]sulphanyl}-1,3-benzothiazol-2-yl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL IMIDAZO[1,2-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF, USE THEREOF AS MEDICAMENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND NOVEL USE, IN PARTICULAR AS MET INHIBITORS

  摘要：

  该披露涉及公式(I)的咪唑[1,2-a]嘧啶衍生物及其同分异构体和药用盐。还披露了制备这些化合物的方法、药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  US20110263593A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴咪唑并[1,2-a]嘧啶 、 3-氟苯基硼酸 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 6-(3-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL IMIDAZO[1,2-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF, USE THEREOF AS MEDICAMENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND NOVEL USE, IN PARTICULAR AS MET INHIBITORS

  摘要：

  该披露涉及公式(I)的咪唑[1,2-a]嘧啶衍生物及其同分异构体和药用盐。还披露了制备这些化合物的方法、药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  US20110263593A1

文献信息

• 1-cyano-pyrrolidine compounds as USP30 inhibitors
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US10343992B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The present invention relates to novel compounds and method for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and cancer. Compounds of the invention include compounds having the formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10, R12, Z, Y and m are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和去泛素化酶（DUB）抑制剂的制造方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 30（USP30）的抑制。本发明还涉及 DUB 抑制剂在治疗线粒体功能障碍和癌症方面的用途。本发明的化合物包括具有式(II)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10、R12、Z、Y和m如本文所定义。
• DERIVES IMIDAZO [1,2-A] PYRIMIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET UTILISATION COMME INHIBITEURS DE MET
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP2318414A2

  公开（公告）日：2011-05-11
• 1-CYANO-PYRROLIDINE COMPOUNDS AS USP30 INHIBITORS
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3277677B9

  公开（公告）日：2021-07-14
• [EN] NOVEL IMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF, USE THEREOF AS MEDICAMENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND NOVEL USE IN PARTICULAR AS MET INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES IMIDAZO[1,2-a]PYRIMIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2010007318A2

  公开（公告）日：2010-01-21

  L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I): dans laquelle : n = 0,1 ou 2; X représente H, HaI ou alk; R représente H, NH2, NHaIk, N(alk)2; Ra représente H; HaI; -O-cycloalkyle; -O-alkyle, -O-aryle; -O-hétéroaryle; - NRd(cycloalkyle); -NRd(alkyle); -NRd(aryle); -NRd(hétéroaryle); alkyle; cycloalkyle; hétérocycloalkyle; aryle ou hétéroaryle; tous éventuellement substitués; Rb représente H, Rc, -COORc-CO-Rc ou -CO-NRcRd; avec Rc représente alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle, tous éventuellement substitués; Rd représente H, alk ou cycloalkyle; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de MET.
• NOVEL IMIDAZO[1,2-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF, USE THEREOF AS MEDICAMENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND NOVEL USE, IN PARTICULAR AS MET INHIBITORS
  申请人：Bacque Eric

  公开号：US20110263593A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The disclosure concerns imidazo[1,2-a]pyrimidine derivatives of formula (I) and isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods for preparing the compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment also are disclosed.

  该披露涉及公式(I)的咪唑[1,2-a]嘧啶衍生物及其同分异构体和药用盐。还披露了制备这些化合物的方法、药物组合物和治疗方法。